2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Chloride Channel CFTR
  4. PGD97

PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂，其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比，选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR，改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。

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Custom Peptide Synthesis

PGD97 Chemical Structure

PGD97 Chemical Structure

CAS No. : 2717490-36-1

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PGD97 相关抗体

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  • 生物活性

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  • 参考文献

生物活性

PGD97 is a selective cyclic peptide inhibitor against CAL/CFTR interactions, with a KD value of 6 nM towards the CAL PDZ domain for its desulfide cyclized form. PGD97 (desulfide cyclized form) has selectivity ≥ 130-fold compared to NHERF1/2 PDZ domains. PGD97 is capable of stabilizing F508del-CFTR at the cell membrane and improving CFTR function required for proper fluid homeostasis in tne lung. PGD97 can be used for the research of cystic fibrosis[1].

体外研究
(In Vitro)

PGD97 (Compound 24c) 在 HeLa 细胞中显示出强的细胞进入效率 (相对于 CPP9 为 61) [1]。
PGD97 (24 h，37 °C) 在人体血清中高度稳定，其中 ∼ 77% 的肽保持完整无损[1]。
PGD97 (5 μM) 能有效进入 HCT116 细胞的细胞膜，并被细胞内的硫醇迅速还原成具有生物活性的线性形式 (24)，随后在细胞膜内发生部分降解[1]。
PGD97 (0-50 μM，72 h) 对细胞系 CFBE41o-、HCT116 和 H358 都无明显的细胞毒性[1]。
PGD97 (100 nM) 可使患者来源的 F508del 基因同源细胞中的短路电流增加 ∼ 3 倍，并使小分子校正剂 (如 VX-661) 的治疗效果进一步增强 ∼2 倍 (∼ 10 nM 的 EC50)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PGD97 相关抗体:
分子量

1643.01

Formula

C74H111N23O14S3
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

PGD97 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PGD972717490-36-1PGD 97PGD-97Chloride ChannelCFTRCl− Channels Cystic fibrosis transmembrane conductance regulatorCystic fibrosisHCT116 cellsH358CFBE41o-Cytotoxicity.Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
PGD97
目录号：
HY-P10226
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