2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation
  3. Dopamine Receptor CCR
  4. PNU-177864

PNU-177864 是一种有效的，选择性的，口服活性的多巴胺 D3 受体拮抗剂。PNU-177864 可在体内诱导磷脂代谢，并具有抗精神分裂症活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PNU-177864 Chemical Structure

PNU-177864 Chemical Structure

CAS No. : 250266-51-4

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1650
In-stock
5 mg ￥3320
In-stock
10 mg ￥4650
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
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PNU-177864 相关抗体

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CCR1 CCR2 CCR3 CCR4 CCR5 CCR6 CCR7 CCR8 CCR9

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PNU-177864 is a potent, selective, orally active dopamine D3 receptor antagonist. PNU-177864 induces phospholipid metabolism in vivo and has anti-schizophrenia activity[1][2][3].

IC50 & Target

CCR5

 

体外研究
(In Vitro)

PNU-177864 (1-10 μM，30 min) 降低了 THP1 中 CCR5 的表达，减少炎症[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PNU-177864 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PNU-177864 (0-200 mg/kg，口服，每天一次，两周) 在大鼠中在特定条件下能够引发显著的磷脂蓄积症及其相关肌病，高剂量下血浆水平在整个 24 小时给药间隔内保持较高且几乎不变，但其在较低剂量下无明显毒性[2]。
PNU-177864 (0-200 mg/kg，口服，每天一次，两周) 在大鼠和狗中最显著的表现是在附睾上皮细胞中出现磷脂蓄积[3]。
大鼠口服 PNU-177864 的药代动力学[2]

Treatment (mg/kg/day) Day Cmax (μg/mL) Tmax (h) C24 (μg/mL) t1/2 (h) AUC0-24 (μg•h/mL) AUC0-∞ (ng•h/mL)
12.5 1 0.88 4-8 0.167 6.5 13.2 15.1
12.5 6 nc nc 0.23 nc nc nc
12.5 14 1.25 2-8 0.237 7.1 18.4 nc
50 1 3.64 8 1.84 16 63.9 117
50 6 nc nc 2.74 nc nc nc
50 14 5.7 4-8 2.50 13.7 104 nc
200 1 6.9 8-24 6.8 / 133 nc
200 6 nc nc 14.3 nc nc nc
200 11 15.9 0-8 11.06 / 306 nc

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male and female Sprague-Dawley rats (8-9-week-old)[1]
Dosage: 12.5 mg/kg, 50 mg/kg (for 2 weeks), or 200 mg/kg; 8 mg/kg, 25 mg/kg, or 80 mg/kg (for 4 weeks)
Administration: Oral gavage; daily; for 2-4 weeks
Result: Induced phospholipidosis in unusual target organs in dogs or rats including epididymis, pituitary, and hair follicles.
Animal Model: Male and Female Sprague–Dawley rats[2][3]
Dosage: 0, 12.5, 50, 200 mg/kg/day, 2 weeks; 0, 8, 25, 80 mg/kg/day, 4 weeks; 0, 200 mg/kg/day, 9 days
Administration: Oral
Result: Showed lymphoid tissue (lymph nodes, foamy macrophages in the white medulla of the spleen or Peyer's patches), alveolar macrophages, epididymal epithelial cells, peripheral blood lymphocytes, lymphocytes and plasma cells all show changes consistent with phospholipidosis.
Showed morphological changes in the affected tissues show obvious, clear vacuoles or foamy appearance in the cytoplasm of plasma cells, lymphocytes or epithelial cells and macrophages. After the recovery period, no histological and electron microscopic signs of phospholipidosis were found except in the epididymis.
Showed multifocal to extensive myocyte degeneration in skeletal muscle, with accumulation of phospholipids observed under light microscopy.
Animal Model: 9–10-month-old beagle dogs[3]
Dosage: 0, 2, 10, 50 mg/kg/day, 2 weeks; 0, 0.5, 4, 32 mg/kg/day, 4 weeks
Administration: Oral
Result: Showed lymphoid tissue (lymph nodes, foamy macrophages in the white medulla of the spleen or Peyer's patches), alveolar macrophages, epididymal epithelial cells, and peripheral blood lymphocytes showed changes consistent with phospholipidosis. After the recovery period, no histological and electron microscopic signs of phospholipidosis were found except in the epididymis.
Showed no histological changes were found in the epididymal epithelial cells; sperm density and morphology were normal histologically; the dogs had normal sperm concentration, morphology, and motility.
分子量

402.43

Formula

C18H21F3N2O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 57.14 mg/mL (141.99 mM; adjust pH to 5 with HCL; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4849 mL 12.4245 mL 24.8490 mL
5 mM 0.4970 mL 2.4849 mL 4.9698 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.42 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.42 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PNU-177864 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4849 mL 12.4245 mL 24.8490 mL 62.1226 mL
5 mM 0.4970 mL 2.4849 mL 4.9698 mL 12.4245 mL
10 mM 0.2485 mL 1.2425 mL 2.4849 mL 6.2123 mL
15 mM 0.1657 mL 0.8283 mL 1.6566 mL 4.1415 mL
20 mM 0.1242 mL 0.6212 mL 1.2425 mL 3.1061 mL
25 mM 0.0994 mL 0.4970 mL 0.9940 mL 2.4849 mL
30 mM 0.0828 mL 0.4142 mL 0.8283 mL 2.0708 mL
40 mM 0.0621 mL 0.3106 mL 0.6212 mL 1.5531 mL
50 mM 0.0497 mL 0.2485 mL 0.4970 mL 1.2425 mL
60 mM 0.0414 mL 0.2071 mL 0.4142 mL 1.0354 mL
80 mM 0.0311 mL 0.1553 mL 0.3106 mL 0.7765 mL
100 mM 0.0248 mL 0.1242 mL 0.2485 mL 0.6212 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PNU-177864250266-51-4PNU177864PNU 177864Dopamine ReceptorCCRCC chemokine receptorD3-receptorcationicamphiphilicphospholipidosisCADantischizophrenicmyopathyInhibitorinhibitorinhibit

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PNU-177864
目录号：
HY-103406
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