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链激酶

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-P2824
    Streptokinase, β-hemolytic streptococcus (Lancefield Group C)

    		Others Cardiovascular Disease
    链激酶 Streptokinase, β-hemolytic streptococcus (Lancefield Group C) 是一种细菌衍生的蛋白质和纤溶酶原激活剂。Streptokinase 被广泛用于研究凝血障碍。Streptokinase 改善冠状动脉闭塞后的再灌注血流。
    Streptokinase, β-hemolytic streptococcus (Lancefield Group C)
  • HY-114332
    GNE-8505

    		MAP3K Neurological Disease
    GNE-8505 是一种口服有效的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。
    GNE-8505
  • HY-100368A
    MELK-8a hydrochloride
    3 篇文献验证

    NVS-MELK8a hydrochloride

    		 MELK Cancer
    MELK-8a hydrochloride是一种新颖的母体胚胎亮氨酸拉链激酶（MELK）抑制剂，其IC50值为2 nM。
    MELK-8a hydrochloride
  • HY-100685
    MS-444
    1 篇文献验证

    BE-34776

    		 Myosin Cancer
    MS-444 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的抑制剂，IC50 值为 10 μM。
    MS-444
  • HY-101515
    MELK-IN-1

    		MELK Cancer
    MELK-IN-1是母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK)的有效抑制剂，IC50 和 Ki 分别为3 nM和0.39 nM。
    MELK-IN-1
  • HY-114331
    DLK-IN-1

    		MAP3K Neurological Disease
    DLK-IN-1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂，其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力，并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好，在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。
    DLK-IN-1
  • HY-123326
    KT5926

    		Myosin Infection
    KT5926 是一种有效的选择性肌球蛋白轻链激酶抑制剂，可抑制病毒的初级和次级转录和基因组 RNA 合成。
    KT5926
  • HY-P5998
    Myosin Light Chain Kinase Substrate (smooth muscle)

    		Myosin Cancer
    Myosin Light Chain Kinase Substrate (smooth muscle) 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 合成肽底物。
    Myosin Light Chain Kinase Substrate (smooth muscle)
  • HY-P2162
    Kemptamide

    		Myosin Cancer
    Kemptamide，一个 13 个氨基酸的片段，其序列对应于砂囊轻链的第 11-23 位残基。Kemptamide 是肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的肽底物。
    Kemptamide
  • HY-P1805
    Calmodulin Binding Peptide 1

    		Calmodulin Neurological Disease
    Calmodulin Binding Peptide 1 是一种来源于平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK 肽) 的高亲和力 (pM) CaM 结合肽，能强烈抑制 IP3 诱导的 Ca2+ 释放。
    Calmodulin Binding Peptide 1
  • HY-100912
    W-7 hydrochloride
    3 篇文献验证

    		 Phosphodiesterase (PDE) Myosin Apoptosis Calmodulin Cancer
    W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase)，IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌活性。
    W-7 hydrochloride
  • HY-120997
    E6 Berbamine

    Berbamine p-nitrobenzoate

    		 Calmodulin Cancer
    E6 Berbamine (Berbamine p-nitrobenzoate) 是一种有效的钙调蛋白（CaM）拮抗剂。E6 Berbamine 可抑制钙调蛋白 (CaM) 依赖性肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的活性，Ki 为 0.95 μM。E6 Berbamine 还具有抗白血病活性，在 K562 细胞中的 IC50 为 2.13 μM。
    E6 Berbamine
  • HY-100932
    ML-9
    4 篇文献验证

    		 Myosin Cancer
    ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
    ML-9
  • HY-152142
    DN-1289

    		JNK Neurological Disease
    DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂，靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK; IC50=17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK; IC50=40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。
    DN-1289
  • HY-100932A
    ML-9 Free Base

    		Myosin Cancer
    ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
    ML-9 Free Base
  • HY-100368
    MELK-8a

    NVS-MELK8a

    		 MELK PDGFR Haspin Kinase Cancer
    MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂，IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFRα，IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。
    MELK-8a
  • HY-125957
    A-3 hydrochloride

    		PKA Casein Kinase CaMK PKC Others
    A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
    A-3 hydrochloride
  • HY-14243
    CEP-14083

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor VEGFR Tie Cancer
    CEP-14083 是一种与 ATP 竞争的 ALK 激酶抑制剂，其在酶学实验中的 IC50 值为 2 nM。CEP-14083 还抑制其他激酶，例如胰岛素受体 (IR)，血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2)，血管生成素-1 受体 (TIE2) 和双亮氨酸拉链激酶 (DLK)。CEP-14083 抑制 CD274 mRNA 的表达以及在携带 NPM/ALK 的 T 细胞淋巴瘤 (ALK+TCL) 细胞中的 NPM/ALK 功能。CEP-14083 有望用于淋巴瘤的研究。
    CEP-14083

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