1. Cytoskeleton
  2. Myosin
  3. MS-444

MS-444  (Synonyms: BE-34776)

目录号: HY-100685 纯度: 99.45%
COA 产品使用指南

MS-444 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的抑制剂,IC50 值为 10 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

MS-444 Chemical Structure

MS-444 Chemical Structure

CAS No. : 150045-18-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥7600
In-stock
1 mg ¥3000
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MS-444 inhibits the activity of purified smooth muscle myosin light chain kinase (MLCK) with an IC50 value of 10 μM.

IC50 & Target

IC50: 10 μM (myosin)[1].

体外研究
(In Vitro)

MS-444 is a small molecule RNA-binding protein HuR (ELAVL1) inhibitor. Colorectal cancer (CRC) cells that display HuR overexpression are treated with MS-444 (1-100 μM) for 48 hr with IC50s of 10.98±1.76 μM, 12.84±2.10 μM, 5.60±0.90 μM, 14.21±2.11 μM, and 10.98±1.24 μM for HCT116, HCA-7, RKO, HT-29, and SW480 cells, respectively. Growth inhibition is observed in all CRC lines with IC50 values ranging from 5.60 μM to 14.21 μM with observable effects seen at 10 μM MS-444. Contrasting effects are observed using non-transformed small intestinal (RIE-1 (IC50=40.70±3.53 μM)) and colonic (YAMC (IC50=28.16±3.23 μM)) epithelial cells. Both cell types display properties of normal intestinal epithelial cells and are proficient in 3′UTR AU-rich elements (ARE)-mRNA decay. Both non-transformed cell lines are ~3- to 4-fold less responsive to MS-444-mediated growth inhibition, with IC50 values of 40.70 μM and 28.16 μM (P<0.05)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

To test the effects of MS-444 on CRC cell growth in vivo, mice bearing HCT116 cell xenografts receive IP injections of MS-444 (25 mg/kg bw) or vehicle every 48 hr. Over the experiment course, mice do not display any adverse effects and maintained similar weights. Anti-tumor effects of MS-444 are observed with approximately 1.7-fold reduction in tumor size. Mice treated with MS-444 show a marked 2- to 3-fold decrease in microvessel density (MVD), indicating the anti-angiogenic potential of MS-444[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

230.22

Formula

C13H10O4

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (217.18 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

N-Methylpyrrolidone (NMP) 中的溶解度 : 20 mg/mL (86.87 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3437 mL 21.7184 mL 43.4367 mL
5 mM 0.8687 mL 4.3437 mL 8.6873 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2 mg/mL (8.69 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2 mg/mL (8.69 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: Corn Oil

    Solubility: 5 mg/mL (21.72 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% NMP    90% PBS

    Solubility: 2 mg/mL (8.69 mM); 悬浊液; 超声助溶 (<50°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.45%

参考文献
Cell Assay
[2]

Human colorectal cancer cell lines RKO, HCA-7, HCT116, HT-29, SW480 and the non-transformed intestinal epithelial cell lines RIE-1, YAMC are treated with varying concentrations of MS-444 (1-100 μM) for 48 hr. Cell survival is measured by MTT assay after incubation of cells for 48 hr with MS-444. Relative cell survival is calculated as percentage normalized to DMSO vehicle-treated cells and plotted to determine IC50[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[2]

Mice[2]
Athymic nude (Nu/Nu) mice are used. HCT116 (2×106 cells) and HCA-7 (2.5×106) cells resuspended in PBS are injected into the dorsal subcutaneous tissue. Mice (n=5 per group) receive intraperitoneal (IP) injections of MS-444 (25 mg/kg) dissolved in PBS/5% N-Methyl Pyrrolidine (NMP) or vehicle control every 48 hr. Tumor growth is assayed[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
N-Methylpyrrolidone (NMP) / DMSO 1 mM 4.3437 mL 21.7184 mL 43.4367 mL 108.5918 mL
5 mM 0.8687 mL 4.3437 mL 8.6873 mL 21.7184 mL
10 mM 0.4344 mL 2.1718 mL 4.3437 mL 10.8592 mL
15 mM 0.2896 mL 1.4479 mL 2.8958 mL 7.2395 mL
20 mM 0.2172 mL 1.0859 mL 2.1718 mL 5.4296 mL
25 mM 0.1737 mL 0.8687 mL 1.7375 mL 4.3437 mL
30 mM 0.1448 mL 0.7239 mL 1.4479 mL 3.6197 mL
40 mM 0.1086 mL 0.5430 mL 1.0859 mL 2.7148 mL
50 mM 0.0869 mL 0.4344 mL 0.8687 mL 2.1718 mL
60 mM 0.0724 mL 0.3620 mL 0.7239 mL 1.8099 mL
80 mM 0.0543 mL 0.2715 mL 0.5430 mL 1.3574 mL
DMSO 100 mM 0.0434 mL 0.2172 mL 0.4344 mL 1.0859 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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