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229E

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24

抑制剂 & 激动剂

1

天然产物

3

重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132169
    HCoV-229E-IN-1

    		SARS-CoV Infection
    HCoV-229E-IN-1 是 HCoV-229E 复制的有效抑制剂，在 MTS 和 CPE 细胞中的 EC50 值分别为 0.65 μM 和 0.6 μM。
    HCoV-229E-IN-1
  • HY-13433
    Thapsigargin
    最多引用文献
    81 篇文献验证

    		 Calcium Channel SARS-CoV Apoptosis Infection Cancer
    毒胡萝卜素 Thapsigargin，内质网应激诱导剂， 是一种微粒体 Ca2+-ATPase 抑制剂。Thapsigargin 能有效抑制不同细胞类型的病毒 (HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19) 复制。
    Thapsigargin
  • HY-136149
    Mpro inhibitor N3

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    Mpro inhibitor N3 是一种有效的 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂，EC50 值为 16.77 µM。Mpro inhibitor N3 显示出针对 HCoV-229E、FIPV 和 MHV-A59的抗病毒活性。
    Mpro inhibitor N3
  • HY-12473
    Vps34-IN-2
    2 篇文献验证

    		 PI3K SARS-CoV Cancer
    Vps34-IN-2 是一种新型的，有效且有选择性的 Vps34 抑制剂，在 Vps34 酶促测定和 GFP-FYVE 细胞测定中的 IC50 值分别为 2 和 82 nM。Vps34-IN-2 对 SARS-CoV-2 (IC50 为 3.1 μM)，HCoV-229E (IC50 为 0.7 μM) 和 HCoV-OC43 具有抗病毒活性。
    Vps34-IN-2
  • HY-168889
    HRSV/hCoV-229E-IN-1

    		RSV SARS-CoV Infection
    HRSV/hCoV-229E-IN-1 (compound 8X) 是一种有效的 HRSV 和 hCoV-229E 抑制剂，对 hCoV-229E 的 IC50 值为 2.1 µM。HRSV/hCoV-229E-IN-1 可抑制细胞活力。
    HRSV/hCoV-229E-IN-1
  • HY-155097
    SARS-CoV-2-IN-53

    		SARS-CoV Infection
    ARS-CoV-2-IN-53 (Compd 5d) 可以抑制 SARS-CoV-2 的复制，EC50值为 14.3 μM。ARS-CoV-2-IN-5 对人类冠状病毒 229E (HCoV-229E) 显示出显着的抗病毒活性。
    SARS-CoV-2-IN-53
  • HY-168557
    SARS-CoV-2-IN-101

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-101 (compound 10O) 是一种有效的和具有口服活性的 SARS-CoV-2 抑制剂，对 HCoV-229E 的 EC50 值为 0.64 µM。SARS-CoV-2-IN-101 具有细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-101 可降低 HCoV-229E N 蛋白和 RNA 的表达水平。SARS-CoV-2-IN-101 具有广谱抗冠状病毒作用。
    SARS-CoV-2-IN-101
  • HY-169410
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-29

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    3CLPro-IN-3 (Compound A36) 是 SARS-CoV-2 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 51.3 nM。3CLPro-IN-3 对人冠状病毒 229E、OC43 和鼠冠状病毒 MHV 表现出抗病毒活性。
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-29
  • HY-155843
    CDK9-IN-25

    		CDK SARS-CoV Virus Protease Infection
    CDK9-IN-25 (compound 4a) 是咪唑并吡嗪类 CDK9 抑制剂 (IC50: 0.24 μM)。CDK9-IN-25 与 COVID-19 主要蛋白酶具有良好亲和力，对人类冠状病毒 229E 具有抗病毒活性 (IC50: 63.28 μM)。
    CDK9-IN-25
  • HY-156651
    Zevotrelvir

    EDP-235

    		 SARS-CoV Infection
    Zevotrelvir (化合物 52) 是一种冠状病毒抑制剂，其抑制 229E hCoV 以及 SARS-CoV-23C-like (3CL) proteases的 IC50 范围分别为 <0.1 μM 和 <0.1mM。Zevotrelvir 有研究病毒感染的潜力。
    Zevotrelvir
  • HY-159890
    MTI013

    		SARS-CoV Infection
    MTI013 是一种选择性 SARS-CoV-2 nsp14 Mtase 抑制剂 (IC50: 2.98 μM) 和抗病毒剂 (在 HCoV-229E 感染的 Huh7 细胞中 IC50 为 10.33 μM)。MTI013 还与 RdRp 抑制剂 SHEN26 (HY-155488) 显示出协同抗病毒作用。
    MTI013
  • HY-133828
    Cinanserin

    		5-HT Receptor SARS-CoV Infection
    Cinanserin (SQ 10643) 是一种有效的，选择性的 5-HT2 拮抗剂，其对 5-HT2 和 5-HT1 的 Ki 值分别为 41 和 3500 nM。Cinanserin 还是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，其对 SARS-CoV 3CLpro 和 HCoV-229E 3CLpro 的 KD 值分别为 49.4 和 18.2 µM。Cinanserin 可降低全身烧伤水肿水平。
    Cinanserin
  • HY-161356
    BPR3P0128

    		SARS-CoV Infection
    BPR3P0128 是一种具有口服活性的非核苷类 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂，可以抑制各种 SARS-CoV-2 变异体的活性，对 SARS-CoV-2 和 HCoV-229E 的 EC50 分别为 0.62 和 0.14 µM，BPR3P0128 在亚微摩尔范围内具有有效的抗泛冠状病毒活性。BPR3P0128 与 Remdesivir (HY-104077) 联合使用时表现出协同的抗病毒活性。
    BPR3P0128
  • HY-173081
    4"-(2-(p-Chlorophenyl)acetoxyl)spiramycin

    		SARS-CoV Infection
    4"-(2-(p-Chlorophenyl)acetoxyl)spiramycin (Compound 2d) 是一种通过靶向移码元件 (FSE) 的广谱抗冠状病毒药物。4"-(2-(p-Chlorophenyl)acetoxyl)spiramycin 抑制 HCoV-OC43 和 HCoV-229E，EC50 值分别为 0.85 μM 和 1.45 μM。4"-(2-(p-Chlorophenyl)acetoxyl)spiramycin 具有双靶向作用机制，可同时作用于病毒 FSE RNA 和宿主 DIS3L2。
    4
  • HY-136149A
    Mpro inhibitor N3 hemihydrate

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    Mpro inhibitor N3 hemihydrate 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，对 SARS-CoV-2 的 EC50 为 16.77 μM。Mpro inhibitor N3 hemihydrate 特别抑制多种病毒的 Mpro，包括 SARS-CoV 和 MERS-CoV。Mpro inhibitor N3 hemihydrate 对 HCoV-229E、FIPV 和 MHV-A59 的抑制，IC50 分别为 4.0 μM、8.8 μM 和 2.7 μM。
    Mpro inhibitor N3 hemihydrate
  • HY-170799
    HNC-1664

    		DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Arenavirus Infection
    HNC-1664 是口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP) 抑制剂。HNC-1664 对冠状病毒 (SARS-CoV-2 野生型及其突变体 XBB.1.18、HK.3.1、BF.7.14、BA.1HCoV-229E、HCoV-OC43) 和沙粒病毒 (arenavirus) 具有广谱抗病毒活性。HNC-1664 在 SARS-CoV-2 Delta 感染小鼠模型中表现出抗感染活性。
    HNC-1664
  • HY-164619
    CDK9-IN-34

    		CDK SARS-CoV Infection Cancer
    CDK9-IN-34 (Compound 1b) 是 CDK9 的抑制剂，IC50 为 0.25 μM。CDK9-IN-34 对癌细胞 HCT116、MCF7 和 K652 表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.43、3.01 和 50.27 μM。CDK9-IN-34 对冠状病毒 229E 表现​​出抗病毒活性，IC50 为 145.92 μM。
    CDK9-IN-34
  • HY-157805
    PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-2

    		PROTACs SARS-CoV Infection
    PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-2 (Compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro PROTAC 降解剂。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-2 对 CoV 具有广谱抗病毒活性，包括 SARS-CoV-2 (EC50 = 10.8 μM)、HCoV-OC43 (EC50 = 1.6 μM) 和 HCoV-229E (EC50 = 6.5 μM)。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-2 在 Calu-3 细胞中表现出有效的抗 SARS-CoV-2 活性，EC50 为 0.89 μM。
    PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-2
  • HY-163913
    SARS-CoV-IN-5

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-IN-5 (compound 49) 是一种高选择性、非肽类、非共价 3CLpro 抑制剂，对 SARS-CoV-1、SARS-CoV-2 和蝙蝠冠状病毒 WIV1 的 3CLpro 的 IC50 分别为 38 nM、21.1 nM 和 86 nM。SARS-CoV-IN-5 抑制 SARS-CoV-2 delta 变体的复制，EC50 为 0.272 μM。SARS-CoV-IN-5 显著降低了 K18-hACE2 转基因小鼠模型中的肺病毒拷贝数。SARS-CoV-IN-5 对 SARS-CoV-1、WIV1、MERS、HCoV-OC43、HCoV-229E 和 HKU9 有良好的靶向性，具有广谱的抗冠状病毒活性。
    SARS-CoV-IN-5
  • HY-161789
    PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3

    		PROTACs SARS-CoV Virus Protease Infection
    PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 (Compound P2) 通过降解人类冠状病毒（HCoV）的主要蛋白酶（Mpro）表现出抗病毒活性（DC50=27 μM）。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 可以抑制病毒复制，对人类冠状病毒 HCoV-229E、HCoV-OC43 和 SARS-CoV-2 的 EC50 分别为 4.6 μM、4.6 μM 和 0.71 μM。(Pink: ligand for target protein Mpro ligand 2 (HY-161791); Black: linker (HY-161792); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3
  • HY-170524
    TDI-015051

    		SARS-CoV DNA Methyltransferase Infection
    TDI-015051 是口服有效的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 14 (SARS-CoV-2 NSP14) 抑制剂，IC50 ≤0.15 nM。TDI-015051 可在 Huh-7.5 细胞 (EC50=11.4 nM) 和表达 ACE2-TMPRSS2 的 A549 细胞 (EC50=64.7 nM) 中抑制 SARS-CoV-2 NSP14。TDI-015051 还可抑制其他冠状病毒，如 α-hCoV-NL63、α-hCoV-229E 和 β-hCoV-MERS，IC50 分别为 1.7、2.6 和 3.6 nM。TDI-015051 可通过与 SAH 稳定的 cap 口袋结合，抑制病毒 RNA 甲基化和病毒复制，并在小鼠模型中表现出抗感染活性。
    TDI-015051
  • HY-128067
    5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride
    2 篇文献验证

    Hexamethylene amiloride; HMA

    		 Sodium Channel HIV Apoptosis Infection Cancer
    5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride)，是 amiloride 的衍生物，也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂，降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂，抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制，EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
    5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride
  • HY-149264
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-13

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-13 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (SARS-CoV-2 3CL protease) 抑制剂，IC50 值为 21 nM. SARS-CoV-2 3CLpro-IN-13 具有抗冠状病毒活性。
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-13
  • HY-155844
    CDK9-IN-26

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-26 (compound 1d) 是 CDK9 抑制剂 (IC50=0.18 μM)。
    CDK9-IN-26
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