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AKR1C3 enzyme

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N10361
    Drupanin

    		RAR/RXR PPAR Aldose Reductase Cancer
    Drupanin 是具有口服活性且选择性的 AKR1C3 enzyme 抑制剂和 RXRα 激动剂，其 EC50 值为 4.8 μM，发现于绿色蜂胶。Drupanin 还适度激活 PPARγ。Drupanin 诱导脂肪生成，并提高 3T3-L1 成纤维细胞中 aP2 mRNA 的水平。Drupanin 在乳腺癌和前列腺癌研究中具有潜力。
    Drupanin
  • HY-163784
    AKR1C3-IN-14

    		Aldose Reductase Cancer
    AKR1C3-IN-14 (compound 4) 是一种 AKR1C3 抑制剂 (IC50=0.122 μM)，通过抑制 AKR1C3 酶的活性，来减少雄激素的过量产生，从而调节激素介导的信号传导。AKR1C3-IN-14 也在前列腺素 PGF2α 的生物合成中起作用，通过影响这一途径来调节细胞增殖。AKR1C3-IN-14 可用于前列腺癌的研究。
    AKR1C3-IN-14
  • HY-144749
    AKR1C3-IN-5

    		Aldose Reductase Cancer
    AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin，其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50) 为 9.6 ± 3 μM，选择性指数 (SI) 为 5.5。
    AKR1C3-IN-5
  • HY-121656
    AKR1C2/3-IN-2

    		Endogenous Metabolite Cancer
    AKR1C2/3-IN-2是一种潜在的AKR1C3抑制剂，具有选择性抑制AKR1C3的活性。AKR1C2/3-IN-2能够阻止AKR1C3介导的睾酮(T)生成和PSA诱导，影响前列腺癌细胞的内分泌活动。AKR1C2/3-IN-2显示出对其他AKR1C酶的选择性，表明其在抑制耐药性前列腺癌中的潜在应用。AKR1C2/3-IN-2与COX异构酶无抑制活性，进一步强调了其作为前列腺癌抑制化合物的特异性。
    AKR1C2/3-IN-2
  • HY-163940
    LX1

    		Aldose Reductase Androgen Receptor Cancer
    LX1 是一种靶向雄激素受体 (AR)，AR 变异体和类固醇合成酶 AKR1C3 的抗前列腺癌化合物。LX1 抑制了 AKR1C3 的酶活性，减少了雄烯二酮转化为睾酮的过程并降低了AR 和 AR-V7 的表达和下调其靶基因。LX1 克服了肿瘤细胞对 Enzalutamide (HY-70002) 的耐药性，与 Enzalutamide (HY-70002) 的组合进一步抑制了肿瘤生长。
    LX1

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