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AKR1C3 inhibitors

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-107379
    AKR1C3-IN-1

    		17β-HSD Others
    AKR1C3-IN-1 是一种有效的，高度选择性的 AKR1C3 抑制剂，IC50 值为 13 nM。
    AKR1C3-IN-1
  • HY-138557
    AKR1C3-IN-4

    		17β-HSD Cancer
    AKR1C3-IN-4 是一种有效的，选择性醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，IC50 为 0.56 μM。AKR1C3-IN-4 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    AKR1C3-IN-4
  • HY-163323
    AKR1C3-IN-12

    		Aldose Reductase Cancer
    AKR1C3-IN-12 (compound 2j) 是一种醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，IC50 为 27 nM。AKR1C3-IN-12 可增强吉西他滨和顺铂对膀胱癌的疗效。
    AKR1C3-IN-12
  • HY-163610
    AKR1C3-IN-13

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Aldose Reductase Cancer
    AKR1C3-IN-13 (Compound 4) 是一种 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3-IN-13 可降解前列腺癌细胞中的 AKR1C3。
    AKR1C3-IN-13
  • HY-146574
    AKR1C3-IN-7

    		Others Cancer
    AKR1C3-IN-7 (Compound 13) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂，IC50 为 0.19 μM。AKR1C3-IN-7 具有抗肿瘤活性。
    AKR1C3-IN-7
  • HY-146575
    AKR1C3-IN-8

    		Others Cancer
    AKR1C3-IN-8 (Compound 5) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂，IC50 为 0.069 μM。AKR1C3-IN-8 具有抗肿瘤活性。
    AKR1C3-IN-8
  • HY-146573
    AKR1C3-IN-6

    		Others Cancer
    AKR1C3-IN-6 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂，对 AKR1C3 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.31 μM 和 73.23 μM。AKR1C3-IN-6 具有抗肿瘤活性。
    AKR1C3-IN-6
  • HY-157810
    AKR1C3-IN-11

    		Aldose Reductase Cancer
    AKR1C3-IN-11 (Compound 6e) 是一种醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，IC50 为 2.0 μM。AKR1C3-IN-11 与 abiraterone (HY-70013) 联合使用可抑制细胞增殖。AKR1C3-IN-11 能够用于前列腺癌的研究。
    AKR1C3-IN-11
  • HY-163784
    AKR1C3-IN-14

    		Aldose Reductase Cancer
    AKR1C3-IN-14 (compound 4) 是一种 AKR1C3 抑制剂 (IC50=0.122 μM)，通过抑制 AKR1C3 酶的活性，来减少雄激素的过量产生，从而调节激素介导的信号传导。AKR1C3-IN-14 也在前列腺素 PGF2α 的生物合成中起作用，通过影响这一途径来调节细胞增殖。AKR1C3-IN-14 可用于前列腺癌的研究。
    AKR1C3-IN-14
  • HY-155502
    AKR1C3-IN-10

    		Aldose Reductase Cancer
    AKR1C3-IN-10 (化合物 5r) 是一种选择性的 AKR1C3 抑制剂 (IC50=51 nM)。AKR1C3-IN-10 在前列腺癌异种移植模型中显示出较好的活性。
    AKR1C3-IN-10
  • HY-144749
    AKR1C3-IN-5

    		Others Cancer
    AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin，其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50) 为 9.6 ± 3 μM，选择性指数 (SI) 为 5.5。
    AKR1C3-IN-5
  • HY-152188
    AKR1C3-IN-9

    		Aldose Reductase Cancer
    AKR1C3-IN-9 是醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 的选择性抑制剂，IC50 为 8.92 nM。AKR1C3-IN-9 在耐药乳腺癌细胞系中显著逆转其对 Doxorubicin (HY-15142A) (DOX) 耐药性。
    AKR1C3-IN-9
  • HY-19903
    ASP-9521
    2 篇文献验证

    		 Others Cancer
    ASP-9521是有效，选择性，有口服活性的AKR1C3抑制剂；对人类AKR1C3的IC50值为11 nM。
    ASP-9521
  • HY-163609
    PROTAC AKR1C3 degrader-1

    		PROTACs Aldose Reductase Cancer
    PROTAC AKR1C3 degrader-1 (compound 5) 是一种有效的 AKR1C3 PROTAC 降解剂。PROTAC AKR1C3 degrader-1 可降低 AKR1C3、AKR1C1/2 和 ARv7 的蛋白表达。PROTAC AKR1C3 degrader-1 具有用于前列腺癌研究的潜力 (蓝色：泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-A0003)，黑色：连接子 (HY-163647)； 粉色：AKR1C3 抑制剂 (HY-163610))。
    PROTAC AKR1C3 degrader-1
  • HY-155035
    S07-1066

    		Others Cancer
    S07-1066 是一种醛酮还原酶 AKR1C3 的抑制剂，可协同增强阿霉素 (DOX) 细胞毒性。S07-1066 选择性阻断 AKR1C3 介导的 DOX 减少，并逆转过度表达 AKR1C3 细胞中的 DOX 耐药性。
    S07-1066
  • HY-109154
    Obafistat

    		Others Inflammation/Immunology
    Obafistat 是一种有效的醛酮还原酶 AKR1C3 抑制剂，对人 AKR1C3 的 IC50 值为 1.2 nM。
    Obafistat
  • HY-116170
    SN34037

    		Others Cancer
    SN34037是一种特异性Aldo-keto还原酶1C3（AKR1C3，EC 1.1.1.188）抑制剂，具有抑制PR-104A的细胞毒活性。SN34037敏感的coumberone还原提供了一个快速且特异的AKR1C3活性检测方法。SN34037在高AKR1C3的TF1红白血病细胞中抑制了PR-104A的有氧细胞毒性，而在低AKR1C3的Nalm6前B细胞急性淋巴细胞白血病细胞中则没有这种抑制作用。
    SN34037
  • HY-152189
    S19-1035

    		Others Cancer
    S19-1035 是一种高效且特异性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂。S19-1035 抑制 AKR1C3，IC50 值为 3.04 nM。S19-1035 可用于肿瘤的研究。
    S19-1035
  • HY-150649
    S07-2005 (racemic)

    		Others Cancer
    S07-2005 racemic 是一种有效且具有选择性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，对 AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.13 μM 和 0.75 μM。S07-2005 racemic 有成为耐药癌症的化疗增强剂的潜力。
    S07-2005 (racemic)
  • HY-121656
    AKR1C2/3-IN-2

    		Others Cancer
    AKR1C2/3-IN-2是一种潜在的AKR1C3抑制剂，具有选择性抑制AKR1C3的活性。AKR1C2/3-IN-2能够阻止AKR1C3介导的睾酮(T)生成和PSA诱导，影响前列腺癌细胞的内分泌活动。AKR1C2/3-IN-2显示出对其他AKR1C酶的选择性，表明其在抑制耐药性前列腺癌中的潜在应用。AKR1C2/3-IN-2与COX异构酶无抑制活性，进一步强调了其作为前列腺癌抑制化合物的特异性。
    AKR1C2/3-IN-2
  • HY-N10361
    Drupanin

    		Others Cancer
    Drupanin 是一种从绿色蜂胶中分离出来的化合物。Drupanin 可以选择性地抑制 AKR1C3 酶。Drupanin 具有研究乳腺癌的潜力。
    Drupanin
  • HY-150646
    S07-2009

    		Others Cancer
    S07-2009 是一种有效且具有选择性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，IC50 为 0.20 μM。
    S07-2009
  • HY-163940
    LX1

    		Aldose Reductase Androgen Receptor Cancer
    LX1 是一种靶向雄激素受体 (AR)，AR 变异体和类固醇合成酶 AKR1C3 的抗前列腺癌化合物。LX1 抑制了 AKR1C3 的酶活性，减少了雄烯二酮转化为睾酮的过程并降低了AR 和 AR-V7 的表达和下调其靶基因。LX1 克服了肿瘤细胞对 Enzalutamide (HY-70002) 的耐药性，与 Enzalutamide (HY-70002) 的组合进一步抑制了肿瘤生长。
    LX1
  • HY-150648
    S07-2008

    		Others Cancer
    S07-2008 是一个选择性的醛缩酮还原酶家族 1 成员 C3 (AKR1C3) 抑制剂，IC50 为 0.16 μM。 S07-2008 具有抗癌活性。
    S07-2008
  • HY-150644
    S07-2010

    		Others Cancer
    S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂，其对 AKR1C3、AKR1C4、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis)。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
    S07-2010
  • HY-150650
    S07-2001

    		Others Cancer
    S07-2001 是一种有效且具有选择性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，IC50 为 2.08 μM。S07-2001 增强了Doxorubicin 抑制癌细胞的活性。S07-2001 有成为耐药癌症的化疗增强剂的潜力。
    S07-2001
  • HY-161839
    AKR1C2/3-IN-1

    		Aldose Reductase Cancer
    AKR1C2/3-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 AKR1C2 和 AKR1C3 抑制剂，其 IC50 值分别为 90 和 50 nM。AKR1C2/3-IN-1 可用作放射增敏剂和化疗细胞毒性的增效剂。
    AKR1C2/3-IN-1
  • HY-N0376
    Liquiritin
    5 篇以上引用文献

    		 Reactive Oxygen Species Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    甘草苷 Liquiritin 是一种从甘草中分离出的类黄酮，是一种有效的和竞争性的 AKR1C1 抑制剂，对 AKR1C1，AKR1C2 和 AKR1C3 的 IC50 分别为 0.62 μM，0.61 μM 和 3.72μM。Liquiritin 在体内有效抑制 AKR1C1 介导的孕酮代谢。Liquiritin 是抗氧化剂，具有神经保护、抗癌、抗炎的活性。
    Liquiritin

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