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ATR kinase

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  • HY-P10280
    ATR kinase substrate peptide

    		ATM/ATR Cancer
    ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki=6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争，从而抑制 ATR 的活性，来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
    ATR kinase substrate peptide
  • HY-157767
    Abd110

    		PROTACs ATM/ATR Cancer
    Abd110 (compound 42i) 是一种基于 Lenalidomide 的 PROTAC ATR 激酶降解剂。Abd110 选择性降低 ATR 和磷酸化 ATR，而不影响相关激酶 ATM 和 DNA-PKcs。
    Abd110
  • HY-147565
    ATR-IN-13

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-13 (化合物 A9) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂，其 IC50 值为 2 nM。ATR-IN-13 可用于 ATR 激酶介导的疾病研究，如增生性疾病和癌症。
    ATR-IN-13
  • HY-144435
    ATR-IN-11

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-11 (Compound Hit01) 是共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (ATR) 激酶的有效抑制剂。ATR 激酶是 DNA 损伤反应 (DDR) 中的关键调节蛋白，负责感知复制压力 (RS)。ATR-IN-11 是一种有前途的先导化合物，可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。 ATR-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
    ATR-IN-11
  • HY-142671
    ATR-IN-5

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-5 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶，是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-5具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利CN112047938A，化合物D24)。
    ATR-IN-5
  • HY-142672
    ATR-IN-6

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-6 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶，是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-6 具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2021233376A1，化合物 A22)。
    ATR-IN-6
  • HY-153729
    ATR-IN-29

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-29 是一种有效的具有口服活性的 ATR 激酶 抑制剂，IC50 值为 1 nM。ATR-IN-29 显示出抗增殖活性。
    ATR-IN-29
  • HY-144436
    ATR-IN-12

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (ATR) 激酶抑制剂，IC50 值 0.007 μM。ATR-IN-12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN-12 是一种很有前途的先导化合物，可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。
    ATR-IN-12
  • HY-147568
    ATR-IN-16

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-16 (化合物 46) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-16 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性，IC50 为 410 nM。
    ATR-IN-16
  • HY-147569
    ATR-IN-17

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-17 (化合物 88) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-17 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性，IC50 为 1 nM。
    ATR-IN-17
  • HY-147566
    ATR-IN-14

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-14 (化合物 1) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-14 抑制 ATR 信号通路下游 CHKI 蛋白磷酸化，25 nM 时抑制率为 98.03%。ATR-IN-14 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性，IC50 为 64 nM。
    ATR-IN-14
  • HY-147570
    ATR-IN-18

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-18 (化合物 2) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂，其 IC50 为 0.69 nM。ATR-IN-18 在 LoVo 细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 为 37.34 nM。ATR-IN-18 具有抗肿瘤活性。
    ATR-IN-18
  • HY-144214
    ATR-IN-10

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-10 是一种有效且高选择性 ATR 激酶的抑制剂，其IC50值为 2.978 μM。
    ATR-IN-10
  • HY-136270
    Gartisertib
    2 篇文献验证

    VX-803; M4344; ATR inhibitor 2

    		 ATM/ATR Cancer
    Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
    Gartisertib
  • HY-19323
    Ceralasertib
    35 篇以上引用文献

    AZD6738

    		 ATM/ATR Cancer
    Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。
    Ceralasertib
  • HY-147567
    ATR-IN-15

    		ATM/ATR DNA-PK PI3K Cancer
    ATR-IN-15 (化合物 1) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。ATR-IN-15 还抑制人结肠癌肿瘤细胞 LoVo、DNA-PK 和 PI3K，IC50 值分别为 47、663 和 5131 nM。
    ATR-IN-15
  • HY-145450
    ATR-IN-9

    		Others Cancer
    ATR-IN-9 是一种有效的共济失调毛细血管扩张症和 RAD-3 相关蛋白激酶 (ATR) 的抑制剂，IC50 值为 10 nM。详细信息请参考专利文献 WO2020087170A1 中的化合物 59。
    ATR-IN-9
  • HY-145312
    ATR-IN-4

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长，IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A，化合物13)。
    ATR-IN-4
  • HY-139609
    Camonsertib

    RP-3500; ATR inhibitor 4

    		 ATM/ATR mTOR Cancer
    Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
    Camonsertib
  • HY-157941
    ART0380

    		ATM/ATR Cancer
    ART0380 是一种有效的、选择性 ATR 激酶抑制剂。ART0380 具有选择性抗肿瘤活性，可用于共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 异常癌症的研究。
    ART0380
  • HY-144217
    SKLB-197

    		ATM/ATR Cancer
    SKLB-197对ATR的IC50值为0.013μM，但对其他402种蛋白激酶的活性非常弱或没有活性。在体外和体内，它对ATM缺陷型肿瘤显示出强大的抗肿瘤活性。
    SKLB-197
  • HY-112198
    AZ31

    		ATM/ATR Cancer
    AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂，对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM，对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于癌症的研究。
    AZ31

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