2. Cell Cycle/DNA Damage PI3K/Akt/mTOR
  3. ATM/ATR
  4. Ceralasertib

Ceralasertib  (Synonyms: AZD6738)

目录号: HY-19323 纯度: 99.43%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Ceralasertib Chemical Structure

Ceralasertib Chemical Structure

CAS No. : 1352226-88-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1089
In-stock
2 mg ￥800
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3100
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
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Ceralasertib 相关抗体

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MCE 顾客使用本产品发表的 36 篇科研文献

WB

    Ceralasertib purchased from MCE. Usage Cited in: J Exp Clin Cancer Res. 2022 Nov 16;41(1):323.  [Abstract]

    Ceralasertib (AZD6738; 1, 2 µM) signifcantly decreases the protein levels of ATR, IFI16 and HuR in a dose-dependent manner in GSC 267 and GSC 20 cells.

    查看 ATM/ATR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    ATM ATR

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Ceralasertib (AZD6738) is an orally active and bioavailable inhibitor of ATR kinase with an IC50 of 1 nM.

    IC50 & Target[1]

    ATR

    1 nM (IC50)

    PI3Kδ

    6.8 μM (IC50)

    DYRK

    10.8 μM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Ceralasertib (AZD6738) is a potent inhibitor of ATR kinase activity with an IC50 of 0.001 μM against the isolated enzyme and 0.074 μM against ATR kinase-dependent CHK1 phosphorylation in cells. Ceralasertib (AZD6738) induces cell death and senescence in non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines. Ceralasertib (AZD6738) impairs viability of four Kras mutant cell lines: H23, H460, A549, and H358. , with the lowest GI50 and greatest maximal inhibition in H460 and H23 cells (1.05 μM, 88.0% and 2.38 μM, 86.2%, respectively). Ceralasertib (AZD6738) potentiates the cytotoxicity of CDDP and NSC 613327 in NSCLC cell lines with intact ATM kinase signaling, and potently synergizes with CDDP in ATM-deficient NSCLC cells[1]. Ceralasertib (AZD6738) inhibits human breast cancer cell lines with IC50 values less than 1 μM using MTT assay. Ceralasertib (AZD6738) induces cell cycle arrest and apoptosis. It downregulates DNA damage response molecules and cell proliferative signaling molecules[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Ceralasertib 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Daily administration of Ceralasertib (AZD6738) and ATR kinase inhibition for 14 consecutive days is tolerated in mice and enhances the therapeutic efficacy of CDDP in xenograft models. Remarkably, the combination of CDDP and Ceralasertib (AZD6738) resolves ATM-deficient lung cancer xenografts[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    412.51

    Formula

    C20H24N6O2S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to pink

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (202.01 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4242 mL 12.1209 mL 24.2418 mL
    5 mM 0.4848 mL 2.4242 mL 4.8484 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 6.67 mg/mL (16.17 mM); 澄清溶液; 超声助溶

      此方案可获得 6.67 mg/mL的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 66.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.04 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 10 mg/mL (24.24 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.76%

    COA (198 KB) HNMR (195 KB) LCMS (467 KB) 元素分析报告 (214 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    Ceralasertib (AZD6738) is dissolved in DMSO at 30 mM and diluted in DMSO to desired working concentrations. The final DMSO concentration in media for all conditions and controls is 0.1% for Ceralasertib (AZD6738) dose response experiments, 0.05% for Ceralasertib (AZD6738) + chemotherapy viability experiments, and 0.025% for all experiments involving 0.3 μM and 1.0 μM doses of Ceralasertib (AZD6738)[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Ceralasertib (AZD6738) is dissolved in DMSO at a concentration of 25 mg/mL or 50 mg/mL and diluted 1:5 in propylene glycol. Ceralasertib (AZD6738) is administered by oral gavage at 25 mg/kg (H23) or 50 mg/kg (H460) for 14 consecutive days. The dosing volume is 10 mL/kg.[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Ceralasertib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4242 mL 12.1209 mL 24.2418 mL 60.6046 mL
    5 mM 0.4848 mL 2.4242 mL 4.8484 mL 12.1209 mL
    10 mM 0.2424 mL 1.2121 mL 2.4242 mL 6.0605 mL
    15 mM 0.1616 mL 0.8081 mL 1.6161 mL 4.0403 mL
    20 mM 0.1212 mL 0.6060 mL 1.2121 mL 3.0302 mL
    25 mM 0.0970 mL 0.4848 mL 0.9697 mL 2.4242 mL
    30 mM 0.0808 mL 0.4040 mL 0.8081 mL 2.0202 mL
    40 mM 0.0606 mL 0.3030 mL 0.6060 mL 1.5151 mL
    50 mM 0.0485 mL 0.2424 mL 0.4848 mL 1.2121 mL
    60 mM 0.0404 mL 0.2020 mL 0.4040 mL 1.0101 mL
    80 mM 0.0303 mL 0.1515 mL 0.3030 mL 0.7576 mL
    100 mM 0.0242 mL 0.1212 mL 0.2424 mL 0.6060 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Ceralasertib1352226-88-0AZD6738AZD 6738AZD-6738ATM/ATRAtaxia telangiectasia mutatedATM and RAD3 relatedInhibitorinhibitorinhibit

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