2. Cell Cycle/DNA Damage PI3K/Akt/mTOR
  3. ATM/ATR mTOR
  4. Camonsertib

Camonsertib  (Synonyms: RP-3500; ATR inhibitor 4)

目录号: HY-139609 纯度: 99.75%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Camonsertib Chemical Structure

Camonsertib Chemical Structure

CAS No. : 2417489-10-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2100
In-stock
5 mg ￥5300
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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Camonsertib 相关抗体

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ATM ATR

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mTOR mTORC1 mTORC2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Camonsertib (RP-3500) is an orally active, selective ATR kinase inhibitor (ATRi) with an IC50 of 1.00 nM in biochemical assays. Camonsertib shows 30-fold selectivity for ATR over mTOR (IC50=120 nM) and >2,000-fold selectivity over ATM, DNA-PK, and PI3Kα kinases. Camonsertib has potent antitumor activity[1].

IC50 & Target[1]

ATR

 

ATM

>30 μM (IC50)

mTOR

120 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Camonsertib (RP-3500；1 μM；1-24 小时) 抑制 CHK1 (Ser345) 磷酸化 1 到 3 小时[1]。
Camonsertib 抑制 Gemcitabine 刺激的 ATR 磷酸化其底物 pCHK1 (Ser345)，在基于 LoVo 细胞的测定中，IC50 为 0.33 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Camonsertib 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: LoVo and CW-2 human colon cancer cell lines
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 1, 2, 4, 6, 8, 16, 24 hours
Result: Inhibited CHK1(Ser345) phosphorylation from 1 to 3 hours. Starting at 4 hours, CHK1(Ser345) became re-phosphorylated as DNA-PKcs became activated in treated cells, along with its substrates KAP1 and H2AX.
体内研究
(In Vivo)

Camonsertib (RP-3500；3、7、15 mg/kg；口服；每天一次，持续 18 天) 在 LoVo 异种移植物中产生剂量依赖性肿瘤生长抑制，最小有效剂量 (MED) 为 7 mg/kg[1]。
Camonsertib (5、10 mg/kg；口服；每日一次) 在 CW-2 结肠异种移植模型中产生具有统计学意义的肿瘤生长抑制[1]。
Camonsertib (7 mg/kg；持续 7 天) 在携带 LoVo 肿瘤的小鼠中导致 8.1 倍和 2.7 倍的 KAP1 和 DNA-PKcs 磷酸化诱导[1]。
与连续用药相比，开药3天/停药4天 (30 mg/kg) 和开药5天/停药2天 (25 mg/kg) 的高剂量 Camonsertib 具有更深远的抗肿瘤作用每天以较低剂量给药 (10 mg/kg)，持续 14 天[1]。
Camonsertib (15mg/kg) 联合 PARPi Olaparib (80mg/kg；两种药物第 1-3 天服用/停药 4 天) 或顺序 (PARPi 服用 3 天，然后 RP-3500 服用 3 天，然后服用 1 天) 与序贯给药相比，在不影响耐受性的情况下，时间表产生更大的抗肿瘤效果[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female mice (6-8 weeks old) bearing LoVo xenografts[1]
Dosage: 3, 7, 15 mg/kg (0.5% methylcellulose/0.02% SDS vehicle)
Administration: Orally; once daily for 18 days
Result: Produced dose-dependent tumor growth inhibition with a minimum effective dose (MED) of 7 mg/kg.
The maximum tolerated dose (MTD) was 10 mg/kg once daily on a continuous dosing schedule.
Clinical Trial
分子量

410.47

Formula

C21H26N6O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (121.81 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4362 mL 12.1812 mL 24.3623 mL
5 mM 0.4872 mL 2.4362 mL 4.8725 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.05 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.05 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.75%

COA (276 KB) HNMR (212 KB) RP-HPLC (259 KB) LCMS (153 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Camonsertib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4362 mL 12.1812 mL 24.3623 mL 60.9058 mL
5 mM 0.4872 mL 2.4362 mL 4.8725 mL 12.1812 mL
10 mM 0.2436 mL 1.2181 mL 2.4362 mL 6.0906 mL
15 mM 0.1624 mL 0.8121 mL 1.6242 mL 4.0604 mL
20 mM 0.1218 mL 0.6091 mL 1.2181 mL 3.0453 mL
25 mM 0.0974 mL 0.4872 mL 0.9745 mL 2.4362 mL
30 mM 0.0812 mL 0.4060 mL 0.8121 mL 2.0302 mL
40 mM 0.0609 mL 0.3045 mL 0.6091 mL 1.5226 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2436 mL 0.4872 mL 1.2181 mL
60 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4060 mL 1.0151 mL
80 mM 0.0305 mL 0.1523 mL 0.3045 mL 0.7613 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1218 mL 0.2436 mL 0.6091 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Camonsertib2417489-10-0RP-3500 ATR inhibitor 4RP3500RP 3500ATR inhibitor4ATR inhibitor 4ATR inhibitor-4ATM/ATRmTORAtaxia telangiectasia mutatedATM and RAD3 relatedMammalian target of RapamycinorallyATRiDNA-PKCHK1(Ser345) phosphorylationLoVoCW-2Inhibitorinhibitorinhibit

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