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Allosteric Modulation

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103475
    GS39783

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GS39783 是 GABABR 的正变构调节剂 (PAM)。GABABR 的正向调节可用于尼古丁成瘾的研究。
    GS39783
  • HY-12151
    NS 1738

    NSC 213859

    		 nAChR Neurological Disease
    NS 1738 (NSC 213859) 是一种新型的 α7 nAChR 正向变构调节剂。在卵母细胞实验中，正调节 α7nAChR，EC50 为 3.4 μM。
    NS 1738
  • HY-139644
    MIPS521

    		Adenosine Receptor Neurological Disease
    MIPS521 是腺苷受体 (A1AR) 的正向变构调节剂。MIPS521 还具有较低的 A1AR 变构亲和力 (pKB=4.95; KB=11 μM)。MIPS521 通过调节大鼠脊髓中内源性腺苷水平的升高，在体内表现出减轻疼痛的作用。
    MIPS521
  • HY-12150
    CCMI
    1 篇文献验证

    AVL-3288; UCI-4083

    		 nAChR Neurological Disease
    CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂，不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活，能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
    CCMI
  • HY-147007
    β-catenin-IN-3

    		β-catenin Wnt Cancer
    β-catenin-IN-3 (compound C2) 是一种有效且具有选择性的 β- 连环蛋白 (β-catenin) 抑制剂，KD 为 54.96 nM。通过靶向 β-catenin 的一个隐变构调控位点来发挥作用。β-catenin-IN-3 可显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力。
    β-catenin-IN-3
  • HY-14451
    PF-4778574

    		iGluR Neurological Disease
    PF-4778574是 AMPA 受体的正变构调节，在不同细胞中的 EC50 值大概为45至919 nM。
    PF-4778574
  • HY-162401
    AZ7976

    		RXFP Receptor Cardiovascular Disease
    AZ7976 (Compound 42) 是一种针对 Relaxin Family Peptide Receptor 1（RXFP1） 的高选择性激动剂 (pEC50 > 10.5)。该化合物通过别构机制增强 RXFP1 的 cAMP 信号传导，从而在生理上增加了心率。能够用于心血管疾病研究领域。
    AZ7976
  • HY-108668
    TC-P 262

    		P2X Receptor Others
    TC-P 262 是一种有效的 P2X3 抑制剂。TC-P 262 通过与 hP2X3 结合发挥出抑制作用。TC-P 262 具有研究类风湿性关节炎、咳嗽和疼痛的潜力。
    TC-P 262
  • HY-112603
    AP5

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    AP5 是一种有效的，具有口服活性，选择性 GPR40 受体激动剂，具有对内源性配体 (AgoPAM) 的正向变构调节作用。在大鼠和人肌醇一磷酸 (IP1) 实验中，AP5 作用于 GPR40 受体，EC50 值分别为 0.49 nM 和 0.8 nM。AP5 具有用于 II 型糖尿病研究的潜力。
    AP5
  • HY-112603A
    AP5 sodium

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    AP5 sodium 是一种有效的,，具有口服活性，选择性 GPR40 受体激动剂，具有对内源性配体 (AgoPAM) 的正向变构调节作用。在大鼠和人肌醇一磷酸 (IP1) 实验中，AP5 sodium 作用于 GPR40 受体，EC50 值分别为 0.49 nM 和 0.8 nM。AP5 sodium 具有用于 II 型糖尿病研究的潜力。
    AP5 sodium
  • HY-155484
    SOMCL-668

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    SOMCL-668 是一种选择性和有效的 sigma-1 受体 变构调节剂。SOMCL-668 对选择性 sigma-1 激动剂 PRE084 诱导的社会缺陷和认知障碍的改善表现出积极的调节作用。SOMCL-668 具有抗癫痫活性，可用于精神疾病研究。
    SOMCL-668
  • HY-103320B
    (1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride

    		Others Metabolic Disease
    (1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride 是 Calhex 231 hydrochloride (HY-103320A) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累，IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
    (1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride
  • HY-116275
    KRM-II-81

    		Others Cancer
    KRM-II-81是一种γ?氨基丁酸A型（GABAA）受体配体，具有镇痛、抗焦虑和抗癫痫活性。KRM-II-81表现出对α2/3亚单位选择性的GABAA受体正变构调节作用。KRM-II-81在口服给药后能够减轻由福尔马林诱导的疼痛反应。KRM-II-81显著减轻了慢性脊神经结扎引起的痛觉行为。KRM-II-81的分析表明，其血浆和脑内浓度与镇痛效果呈正相关。KRM-II-81对GABA电流的增强作用显示其在镇痛机制中具有关键作用。KRM-II-81在呼吸抑制方面的效果较弱，显示其安全性和耐受性。
    KRM-II-81

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