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BRD2 (BD2)

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120000
    MS402
    1 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology Cancer
    MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂，对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2)，BRD3(BD1)， BRD3(BD2)， BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 Ki 分别为 77 nM，718 nM，110 nM，200 nM，83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。
    MS402
  • HY-162514
    BBC0403

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    BBC0403 是一种选择性 BRD2 抑制剂，对 BRD2 (BD2) 和 BRD2 (BD1) 的 Kd 分别为 7.64 μM 和 41.37 μM。BBC0403 对 BRD2 的选择性高于 BRD3 和 BRD4。BBC0403 具有骨关节炎 (OA) 研究的潜力。
    BBC0403
  • HY-136571
    GSK046
    3 篇文献验证

    iBET-BD2

    		 Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    GSK046 (iBET-BD2) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂，IC50 值为 264 nM (BRD2 BD2)，98 nM (BRD3 BD2)，49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。
    GSK046
  • HY-112429
    HJB97
    2 篇文献验证

    		 Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可作为靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 可用于 BETd-260 (HY-101519) 的合成。
    HJB97
  • HY-114504
    RVX-297

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2)，BRD3(BD2)，BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。
    RVX-297
  • HY-19760
    I-BET282

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    I-BET282 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。
    I-BET282
  • HY-138563
    GSK973

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂，对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8，pKd 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。
    GSK973
  • HY-149098
    SJ1461

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    SJ1461 是一种有效的口服活性 BET 抑制剂。SJ1461 抑制 BRD2 (BD1)、BRD2 (BD2)、BRD4 (BD1) 和 BRD4 (BD2)，IC50 值分别为 1.6 nM、0.1 nM、6.5 nM 和 0.2 nM。
    SJ1461
  • HY-126325
    BY27

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌作用。
    BY27
  • HY-143317
    XY153

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂，选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2，BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79，5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
    XY153
  • HY-19760B
    I-BET282E

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    I-BET282E 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282E 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。
    I-BET282E
  • HY-114416
    GS-626510

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    GS-626510 是一个有效的、且具有口服活性的 BET 家族的抑制剂，其对 BRD2/3/4 的 Kd 值为 0.59-3.2 nM，对 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 83 nM 和78 nM。
    GS-626510
  • HY-111422
    PLX51107
    3 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    PLX51107 是一种有效的，选择性的 BET 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd，∼ 100 nM)。
    PLX51107
  • HY-168628
    BET-IN-27

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-27 (compound 6C) 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂，其 IC50 值分别为 3.3 nM （BRD4-BD2）、3.4 nM （BRD4-BD1）、4.1 nM （BRD2-BD1）、20.4 nM （BRD3-BD1）和 42.0 nM （BRDT-BD1）。BET-IN-27 具有抗增殖活性。
    BET-IN-27
  • HY-112610
    CF53

    		Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
    CF53
  • HY-149519
    BRD4 Inhibitor-28

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 Inhibitor-28 (Compound 18) 是一种口服活性的 BRD4 抑制剂。BRD4 Inhibitor-28 抑制 BRD40-BD1、BRD40-BD2，IC50 为 15、55 nM。 BRD4 Inhibitor-28 还抑制 BRD2-BD1、BRD3-BD1、BRDT-BD1，IC50 分别为 19、25、68 nM。BRD4 Inhibitor-28 具有抗黑色素瘤活性。
    BRD4 Inhibitor-28
  • HY-168634
    SJ46421

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SJ46421 是一种基于 (+)-JQ-1 (HY-13030) 的 KLHDC2-BRD3 PROTAC 蛋白降解剂。SJ46421 诱导与 KLHDC2 和 BRD3BD2 的协同三元复合物，IC50 为 7.8 nM。SJ46421 选择性抑制 KLHDC2 底物泛素化。SJ46421 促进 BRD2、BRD3 或 BRD4 的 BD2 结构域的多泛素化。SJ46421 具有较差的细胞通透性。（粉色：靶蛋白配体 (HY-13030)；黑色：连接子 (HY-20797)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-168536)）。
    SJ46421

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