2. PROTAC Epigenetics
  3. Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain
  4. HJB97

HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可作为靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 可用于 BETd-260 (HY-101519) 的合成。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

HJB97 Chemical Structure

HJB97 Chemical Structure

CAS No. : 2093391-24-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3300
In-stock
1 mg ￥1363
In-stock
5 mg ￥3000
In-stock
10 mg ￥5500
In-stock
50 mg   询价  
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Customer Review

HJB97 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

HJB97 is a high-affinity BET inhibitor with Ki values of 0.9 nM (BRD2 BD1), 0.27 nM (BRD2 BD2), 0.18 nM (BRD3 BD1), 0.21 nM (BRD3 BD2), 0.5 nM (BRD4 BD1), and 1.0 nM (BRD4 BD2)[1]. HJB97 can serve as a ligand for target protein (Ligands for Target Protein for PROTAC) for the development of PROTAC BET degraders with antitumor activity[1]. HJB97 can be used for the synthesis of BETd-260 (HY-101519).

IC50 & Target[1]

BRD2 BD1

0.9±0.2 nM (Ki)

BRD2 BD2

0.27±0.09 nM (Ki)

BRD3 BD1

0.18±0.01 nM (Ki)

BRD3 BD2

0.21±0.03 nM (Ki)

BRD4 BD1

0.5±0.2 nM (Ki)

BRD4 BD2

1.0±0.1 nM (Ki)

BRD2 BD1

3.1±0.7 nM (IC50)

BRD2 BD2

3.9±0.5 nM (IC50)

BRD3 BD1

6.6±0.2 nM (IC50)

BRD3 BD2

1.9±0.4 nM (IC50)

BRD4 BD1

7.0±0.6 nM (IC50)

BRD4 BD2

7.0±0.1 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MOLM-13 IC50
25.6 nM
Compound: 8; HJB97
Cytotoxicity against human MOLM13 cells assessed as cell growth inhibition after 4 days by WST-8 assay
Cytotoxicity against human MOLM13 cells assessed as cell growth inhibition after 4 days by WST-8 assay
[PMID: 28339196]
RS4-11 IC50
24.1 nM
Compound: 8; HJB97
Cytotoxicity against human RS4:11 cells assessed as cell growth inhibition after 4 days by WST-8 assay
Cytotoxicity against human RS4:11 cells assessed as cell growth inhibition after 4 days by WST-8 assay
[PMID: 28339196]
体外研究
(In Vitro)

HJB97 is a highly potent and efficacious bomodomain and extra terminal (BET) inhibitor with IC50s of 3.1 nM (BRD2 BD1), 3.9 nM (BRD2 BD2), 6.6 nM (BRD3 BD1), 1.9 nM (BRD3 BD2), 7.0 nM (BRD4 BD1), 7.0 nM (BRD4 BD2)[1].
HJB97 (10-1000 nM, 4 days) potently inhibits cell growth in RS4;11 and MOLM-13 acute leukemia cell lines with IC50s of 24.1 nM and 25.6 nM[1].
HJB97 can effectively down-regulate the level of c-Myc at concentrations of 300-1000 nM in the RS4;11 cell line (treated for 24 h)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

HJB97 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: The human acute leukemia RS4;11 cell line; The human acute leukemia MOLM-13 cell line
Concentration: 10-1000 nM
Incubation Time: 4 days
Result: Achieved IC50s value of 24.1±5.3 nM and 25.6±1.9 nM in inhibition of the RS4;11 cell and MOLM-13 cell growth.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: RS4;11 cells
Concentration: 30, 100, 300, 1000 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Down-regulated the level of c-Myc but at concentrations of 300-1000 nM in the RS4;11 cell line.
分子量

500.55

Formula

C26H28N8O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 30 mg/mL (59.93 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9978 mL 9.9890 mL 19.9780 mL
5 mM 0.3996 mL 1.9978 mL 3.9956 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.05%

COA (294 KB) HNMR (257 KB) RP-HPLC (221 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

HJB97 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9978 mL 9.9890 mL 19.9780 mL 49.9451 mL
5 mM 0.3996 mL 1.9978 mL 3.9956 mL 9.9890 mL
10 mM 0.1998 mL 0.9989 mL 1.9978 mL 4.9945 mL
15 mM 0.1332 mL 0.6659 mL 1.3319 mL 3.3297 mL
20 mM 0.0999 mL 0.4995 mL 0.9989 mL 2.4973 mL
25 mM 0.0799 mL 0.3996 mL 0.7991 mL 1.9978 mL
30 mM 0.0666 mL 0.3330 mL 0.6659 mL 1.6648 mL
40 mM 0.0499 mL 0.2497 mL 0.4995 mL 1.2486 mL
50 mM 0.0400 mL 0.1998 mL 0.3996 mL 0.9989 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

HJB972093391-24-1HJB 97HJB-97Ligands for Target Protein for PROTACEpigenetic Reader DomainTarget Protein-binding MoietyInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
HJB97
目录号：
HY-112429
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