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CDK-IN-12

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151110
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1
  • HY-151110A
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA
  • HY-46568
    CDK7/12-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂，对 CDK7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。
    CDK7/12-IN-1
  • HY-153336
    CDK-IN-12

    		CDK Cancer
    CDK-IN-12 (Example 20) 是一种 CDK 抑制剂。CDK-IN-12 抑制 CDK4/6 的 IC50 值小于 20 nM。
    CDK-IN-12
  • HY-168658
    CDK12/13 ligand 2

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CDK12/13 ligand 2 是一种有效的 CDK12 和 CDK13 配体。CDK12/13 ligand 2 可用于合成 YJ1206 (HY-168555)。
    CDK12/13 ligand 2
  • HY-168556
    YJ9069

    		CDK PROTACs DNA/RNA Synthesis Cancer
    YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷，导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖，并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。
    YJ9069
  • HY-168162
    ZLC491

    		PROTACs CDK Cancer
    ZLC491 是一种具有口服活性的 CDK12/13 PROTAC 降解剂。ZLC491 可用于抗癌研究。
    ZLC491
  • HY-168197
    Thalidomide-F-piperidine-piperazine-Cbz

    		PROTACs Cancer
    Thalidomide-F-piperidine-piperazine-Cbz Conjugate 110 是 E3 连接酶和接头的结合物，用于合成 CDK12/13 PROTAC 降解剂 (HY-168162)。
    Thalidomide-F-piperidine-piperazine-Cbz
  • HY-160284
    CDK12/13-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK12/13-IN-1 (Compound 4) 是 CDK12/13 抑制剂。CDK12/13-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    CDK12/13-IN-1
  • HY-168555
    YJ1206

    		CDK PROTACs Apoptosis Cancer
    YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
    YJ1206
  • HY-145072
    BSJ-01-175

    		CDK Cancer
    BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因。
    BSJ-01-175
  • HY-164553
    ZSQ836

    		Apoptosis CDK Cancer
    ZSQ836 是一种具有口服活性的双重 CDK12/CDK13 共价抑制剂，其对 CDK12 的 EC50 值为 32 nM。ZSQ836 能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有体内抗癌活性。ZSQ836 可以用于卵巢癌的研究。
    ZSQ836
  • HY-153244
    MFH290

    		CDK Cancer
    MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键，表现出优异的 kinome 选择性，抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
    MFH290
  • HY-130250
    SR-4835
    10 篇以上引用文献

    		 CDK Apoptosis Cancer
    SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50=99 nM，Kd=98 nM；CDK13：Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
    SR-4835
  • HY-P10440
    Cdk5i peptide

    		CDK Neurological Disease
    Cdk5i peptide 是一种来自 Cdk5 的 12 个氨基酸长的肽片段。Cdk5i peptide 是 Cdk5 肽抑制剂。Cdk5i peptide 可用于神经退行性疾病的研究。
    Cdk5i peptide
  • HY-162706
    BSJ-5-63

    		PROTACs CDK Cancer
    BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12、CDK7、CDK9 PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性，具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色：靶蛋白配体 (HY-150948)；黑色：连接子 (HY-W140827)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。。
    BSJ-5-63

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