2. Cell Cycle/DNA Damage PROTAC Apoptosis
  3. CDK PROTACs Apoptosis
  4. YJ1206

YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)

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YJ1206 Chemical Structure

YJ1206 Chemical Structure

CAS No. : 3053716-98-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1600
In-stock
10 mg ￥2560
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

YJ1206 is an orally active, selective CDK12/CDK13 PROTAC degrader with an IC50 of 12.55 nM for in VCaP cells. YJ1206 increases DNA damage, induces apoptosis, and promotes tumor regression in orthotopic WA74 patient-derived xenograft (PDX) mice models of resistant prostate cancer. YJ1206 suppresses tumor growth in vivo in conjunction with AKT pathway inhibitors. YJ1206 is composed of the CDK12/CDK13 degradation agent (HY-168658), a linker (HY-W004328), and a VHL E3 ubiquitin ligase (HY-W453548). (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)[1].

IC50 & Target[1]

CDK12

 

CDK13

 

分子量

894.01

Formula

C49H52FN11O5
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 66.67 mg/mL (74.57 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1186 mL 5.5928 mL 11.1856 mL
5 mM 0.2237 mL 1.1186 mL 2.2371 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 96.36%

COA (282 KB) HNMR (267 KB) RP-HPLC (257 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

YJ1206 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1186 mL 5.5928 mL 11.1856 mL 27.9639 mL
5 mM 0.2237 mL 1.1186 mL 2.2371 mL 5.5928 mL
10 mM 0.1119 mL 0.5593 mL 1.1186 mL 2.7964 mL
15 mM 0.0746 mL 0.3729 mL 0.7457 mL 1.8643 mL
20 mM 0.0559 mL 0.2796 mL 0.5593 mL 1.3982 mL
25 mM 0.0447 mL 0.2237 mL 0.4474 mL 1.1186 mL
30 mM 0.0373 mL 0.1864 mL 0.3729 mL 0.9321 mL
40 mM 0.0280 mL 0.1398 mL 0.2796 mL 0.6991 mL
50 mM 0.0224 mL 0.1119 mL 0.2237 mL 0.5593 mL
60 mM 0.0186 mL 0.0932 mL 0.1864 mL 0.4661 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

YJ12063053716-98-3YJ 1206YJ-1206CDKPROTACsApoptosisCyclin dependent kinaseOrallyDNA damageorthotopicWA74PDXprostate cancerInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
YJ1206
目录号：
HY-168555
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