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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103110
    ST1936
    1 篇文献验证

    		 5-HT Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    ST1936是一种选择性的纳摩尔亲和力的 5-HT6 受体激动剂，对人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13 nM，168 nM 和 245 nM。ST1936 对人和大鼠的 α2 肾上腺素受体也显示出中等亲和力 (Ki 为 300 nM)。
    ST1936
  • HY-N0067
    γ-Aminobutyric acid
    3 篇文献验证

    4-Aminobutyric acid

    		 GABA Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    γ-氨基丁酸 γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABAA 受体和促代谢 GABAB 受体结合发挥作用。γ-Aminobutyric acid 能够阻断中枢神经系统的特定信号，并带来镇静效果。
    γ-Aminobutyric acid
  • HY-103110A
    ST1936 oxalate

    		5-HT Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    ST1936 oxalate 是一种选择性的纳摩尔亲和力的 5-HT6 受体激动剂，对人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13 nM，168 nM 和 245 nM。ST1936 oxalate 对人和大鼠的 α2 肾上腺素受体也显示出中等亲和力 (Ki 为 300 nM)。
    ST1936 oxalate
  • HY-168859
    JNK3 inhibitor-9

    		JNK GSK-3 Neurological Disease
    JNK3 inhibitor-9 (Compound 24a) 是一种强效、选择性和 BBB 渗透性 JNK3 抑制剂，其IC50 值为 12 nM。JNK3 inhibitor-9 还能有效抑制参与 Tau 磷酸化的 GSK3α/β (IC50 分别为 14 和 35 nM)。JNK3 inhibitor-9 可减少 c-Jun 和 APP 的磷酸化。JNK3 inhibitor-9 能保护神经元免受 Aβ1-42 的毒性。
    JNK3 inhibitor-9
  • HY-16728A
    Rapastinel acetate

    GLYX-13 acetate

    		 iGluR Neurological Disease
    Rapastinel acetate (GLYX-13 acetate)是一种N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的调节剂，具有长效抗抑郁活性。Rapastinel acetate通过增强突触传递的长时程增强作用(LTP)来发挥其抗抑郁效果。Rapastinel acetate在海马体和内侧前额叶皮层的锥体神经元中，通过与NMDAR复合体的独特位点结合，瞬间增强NMDAR介导的电流。Rapastinel acetate在1 μmol/l浓度下显著增强了NMDAR介导的电流，而在10 μmol/l浓度时则显著降低电流。Rapastinel acetate的作用机制与细胞内钙失活位点的亲和力降低相关，这为增强由NMDAR介导的电导提供了理论基础。
    Rapastinel acetate
  • HY-12882
    Ifenprodil

    RC 61-91; NP-120

    		 iGluR Neurological Disease
    Ifenprodil (RC 61-91)是一种非竞争性NMDA受体拮抗剂，具有抗兴奋性毒性的活性。Ifenprodil显著改善了急性蛛网膜下腔出血后小鼠的长期感觉运动和空间学习缺陷。Ifenprodil能减少实验性蛛网膜下腔出血引起的基底皮层和海马CA1区的神经细胞死亡。Ifenprodil 可减轻基底皮质细胞和线粒体的 Ca2+ 超载, 以及血脑屏障损伤和早期脑损伤的脑水肿。Ifenprodil降低了在高浓度谷氨酸条件下，初级皮层神经元的细胞内Ca2+增加和细胞凋亡。Ifenprodil还减小了在人脑微血管内皮细胞中，由高浓度谷氨酸引起的内皮通透性增加。Ifenprodil还抑制GIRK通道，并与α1肾上腺素能、5-HT和σ受体相互作用。
    Ifenprodil
  • HY-N0067R
    γ-Aminobutyric acid (Standard)

    4-Aminobutyric acid (Standard)

    		 Endogenous Metabolite GABA Receptor Neurological Disease
    γ-氨基丁酸 (Standard) γ-Aminobutyric acid (Standard)是 γ-Aminobutyric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABAA 受体和促代谢 GABAB 受体结合发挥作用。γ-Aminobutyric acid 能够阻断中枢神经系统的特定信号，并带来镇静效果。
    γ-Aminobutyric acid (Standard)

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