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DYRK2 Inhibitor

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153949
    YK-2-69

    		DYRK Cancer
    YK-2-69 是一种高度选择性的 DYRK2 抑制剂，具有 9 nM 的 IC50 值。YK-2-69 特异性与 DYRK2 的 Lys-231 和 Lys-234 相互作用，可用于与前列腺癌相关的研究。
    YK-2-69
  • HY-13455
    LDN-192960
    2 篇文献验证

    		 Haspin Kinase DYRK Cancer
    LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
    LDN-192960
  • HY-13455A
    LDN-192960 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Haspin Kinase DYRK Cancer
    LDN-192960 hydrochloride 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
    LDN-192960 hydrochloride
  • HY-147066
    Dyrk1A-IN-4

    		DYRK Cancer
    Dyrk1A-IN-4 (compound 48) 是一种有效的具有口服活性的 DYRK1A 和 DYRK2 抑制剂，IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk1A-IN-4 具有抗癌作用。
    Dyrk1A-IN-4
  • HY-105309
    GSK-626616
    3 篇文献验证

    		 DYRK Cardiovascular Disease
    GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂，IC50为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如，DYRK1A和DYRK2)，GSK-626616 可用于贫血研究。
    GSK-626616
  • HY-110320
    LDN-209929 dihydrochloride

    		Haspin Kinase DYRK Cancer
    LDN-209929 dihydrochloride 是一种有效和选择性的 haspin kinase 抑制剂 (IC50=55 nM)，具有 180 倍的选择性，比 DYRK2 (IC50=9.9 μM)。LDN-209929 是 LDN-192960 (HY-13455) 的优化物。
    LDN-209929 dihydrochloride
  • HY-111379
    EHT 5372

    		DYRK CDK GSK-3 Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。
    EHT 5372
  • HY-161014
    DYRK2-IN-1

    		DYRK Cancer
    DYRK2-IN-1 (Compd 54) 是具有口服生物利用度的 DYRK2，其IC50 值为 14 nM。可用于前列腺癌的研究。
    DYRK2-IN-1
  • HY-161597
    PROTAC DYRK2 degrader 1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC DYRK2 degrader 1 (compound CP134) 是 DYRK2 的 PROTAC 降解剂 (Red: DYRK2 ligand (HY-161598), black: linker (HY-42776), Blue: E3 ligase ligand (HY-10984))。
    PROTAC DYRK2 degrader 1
  • HY-135002
    LDN-209929

    		Haspin Kinase Cancer
    LDN-209929 是有效的 haspin 激酶抑制剂， 其对 Haspin 和 DYRK2 的 IC50 值分别为 55 nM 和 9.9 μM。
    LDN-209929
  • HY-155723
    Leucettinib-92

    		CDK DYRK Others
    Leucettinib-92 (compound 92) 是 DYRK/CLK 激酶的抑制剂，IC50s 分别为 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK1A), 204 nM (DYRK1B), 0.16 μM (DYRK2), 1.0 μM (DYRK3), 0.52 μM (DYRK4), 2.78 μM (GSK3)。
    Leucettinib-92
  • HY-156816
    ON 108600

    		Casein Kinase DYRK Cancer
    ON 108600 是 CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1 的抑制剂，DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 ON 108600 具有抗肿瘤活性。
    ON 108600
  • HY-117049
    Leucettine L41

    		CDK DYRK Neurological Disease
    Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
    Leucettine L41
  • HY-112296
    T025
    2 篇文献验证

    		 CDK Apoptosis DYRK Cancer
    T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
    T025

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