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Dihydropyrimidine

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W012926
    Dihydrouracil

    5,6-Dihydrouracil

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    二氢尿嘧啶 Dihydrouracil (5,6-Dihydrouracil)，尿嘧啶的代谢产物，可作为鉴定二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 缺陷的标志物。
    Dihydrouracil
  • HY-124062
    TAS-114
    2 篇文献验证

    		 Others Cancer
    TAS-114 是一种具有口服活性的 dUTPase 和 二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 的双靶点抑制剂，可提高氟嘧啶活性分子的疗效。
    TAS-114
  • HY-17469
    Gimeracil
    2 篇文献验证

    Gimestat

    		 Others Cancer
    吉美嘧啶 Gimeracil 是口服氟嘧啶衍生物 S-1 的成分，抑制 DNA DSB 的修复，是 DPYD (二氢嘧啶脱氢酶，DPD) 的有效抑制剂。
    Gimeracil
  • HY-162623
    EGFR/HER2-IN-15

    		EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-15 是一种二氢嘧啶，是一种有效的 EGFR/HER2 抑制剂。EGFR/HER2-IN-15 显著抑制 EGFRwt 活性，IC50 为 37.21 nM。EGFR/HER2-IN-15 具有抗癌作用。
    EGFR/HER2-IN-15
  • HY-118046
    GSK2163632A

    		G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cardiovascular Disease
    GSK2163632A 是一种选择性 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，可作为研究心力衰竭和帕金森病的探针。通过差示扫描荧光法筛选已知蛋白激酶抑制剂，发现GRK2和GRK5的熔点升高。对14个最稳定命中进行酶学测定，发现三种对单一GRK表现出纳摩尔级抑制效力，其中一些表现出显著的选择性。大多数识别的化合物可分为两类：indazole/dihydropyrimidine类化合物选择性抑制GRK2，pyrrolopyrimidine类化合物有效抑制GRK1和GRK5但选择性较 modest。两种最具抑制力的代表化合物，GSK180736A和GSK2163632A，分别与GRK2和GRK1共晶，其原子结构分别确定至2.6和1.85 ?间距。GSK180736A作为Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶抑制剂，与GRK2结合方式类似于帕罗西汀，而GSK2163632A作为胰岛素样生长因子1受体抑制剂，占据GRK活性位点裂缝的一个新颖区域，可能用于实现更多选择性。然而，这两种化合物对GRK的抑制力并不比其初始靶点更强。这些数据为未来理性设计更有效、更选择性的GRK抑制剂提供了基础。
    GSK2163632A
  • HY-132888
    NCATS-SM4487

    		Others Metabolic Disease
    NCATS-SM4487 是一种针对 GALK1 的高选择性抑制剂，其IC50值为 0.05 μM。
    NCATS-SM4487
  • HY-W012926S1
    Dihydrouracil-d4

    5,6-Dihydrouracil-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    二氢尿嘧啶-d4 Dihydrouracil-d4 是 Dihydrouracil 的氘代物。 Dihydrouracil (HY-W012926) 是尿嘧啶的代谢产物，可作为鉴定二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 缺陷的标志物。
    Dihydrouracil-d4
  • HY-W012926S
    Dihydrouracil-13C4,15N2

    5,6-Dihydrouracil-13C4,15N2

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    二氢尿嘧啶-13C4,15N2 Dihydrouracil-13C4,15N2 是 13C 和 15N 标记的 Dihydrouracil。 Dihydrouracil (5,6-Dihydrouracil)，尿嘧啶的代谢产物，可作为鉴定二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 缺陷的标志物。
    Dihydrouracil-13C4,15N2
  • HY-162788
    EGFR-IN-121

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-121 (compound 15) 是 EGFR 和 VEGFR-2 的双重抑制剂，其 IC50 分别为 84 和 3.5 nM。
    EGFR-IN-121
  • HY-W454906
    tDHU, acid

    		Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Cancer
    tDHU, acid 是一种二氢嘧啶类 cereblon 配体，包含 E3 连接酶配体和苯甲酸连接子。tDHU, acid 可作为 E3 泛素连接酶配体-Linker 偶联物，用于 PROTACs 的开发。
    tDHU, acid
  • HY-124178
    (R)-Levrazoxane

    (R)-ICRF 186

    		 Others Metabolic Disease
    (R)-Levrazoxane ((R)-ICRF 186) 在肝脏和肾脏中被二氢嘧啶酰胺水解酶 (DPHase) 酶催化水解为开环中间体。(R)-Levrazoxane 对 EMT6 小鼠乳腺肿瘤细胞的放射增敏效果优于 Dexrazoxane (HY-B0581)。(R)-Levrazoxane 有望用于肝病和肾脏相关疾病的研究。
    (R)-Levrazoxane
  • HY-138820
    SW02

    		HSP Neurological Disease
    SW02 是一种有效的 Hsp70 的 ATPase 活性激活剂，其 EC50 为 150 μM。SW02 会导致总 tau 和磷酸化 tau (pTau) 的积累。
    SW02
  • HY-W014109
    (E)-5-(2-Bromovinyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione

    (E)-5-(2-Bromovinyl)uracil; BVU

    		 Others Infection
    (E)-5-(2-溴乙烯基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 (E)-5-(2-Bromovinyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione ((E)-5-(2-Bromovinyl)uracil; BVU) 是一种嘧啶碱基，是抗病毒药物索利夫定和 (E)-5-(2-溴乙烯基)-2'-脱氧尿苷 (BVDU) 的无活性代谢物，可在体内再生为 BVDU。BVU 以 NADPH 依赖的方式不可逆地灭活二氢嘧啶脱氢酶 (DPD)。1,4 当以 200 μmol/kg 的剂量给药时，它可以增强化疗药物和 DPD 底物 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 在 P388 鼠白血病模型中的疗效，从而延长生存时间。
    (E)-5-(2-Bromovinyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
  • HY-134160
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil

    5-DHFU; 5-FluoroDihydropyrimidine-2,4-dione; 5-Fluorodihydrouracil

    		 Others Cancer
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物，由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50=13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk)，结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533)，可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil

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