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Gimeracil  (Synonyms: 吉美嘧啶; Gimestat)

目录号: HY-17469 纯度: 99.72%
COA 产品使用指南

Gimeracil 是口服氟嘧啶衍生物 S-1 的成分,抑制 DNA DSB 的修复,是 DPYD (二氢嘧啶脱氢酶,DPD) 的有效抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Gimeracil Chemical Structure

Gimeracil Chemical Structure

CAS No. : 103766-25-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥605
In-stock
25 mg ¥550
In-stock
50 mg ¥770
In-stock
100 mg ¥990
In-stock
500 mg ¥1500
In-stock
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MCE 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Gimeracil, a component of an oral fluoropyrimidine derivative S-1, inhibits DNA DSB repair and is a potent inhibitor of DPYD (dihydropyrimidine dehydrogenase, DPD)[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Gimeracil 减少新阳性克隆的频率。 此外,它使 S 期细胞比 G0/G1 期细胞更敏感[1]
Gimeracil 可能通过抑制 HR 介导的 DNA 修复途径来增强放疗的疗效[1]
Gimeracil 预处理显着抑制了辐射诱导的 Rad51 和 RPA 病灶的形成,而它增加了 Nbs1、Mre11、Rad50 和 FancD2 的病灶数量[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: DLD-1, HeLa, and LC-11 cell lines.
Concentration: 1 mM.
Incubation Time: 48 h.
Result: Inhibits the repair of irradiation-induced DNA double strand breaks.
Did not increase the c-H2AX foci residual at 24 h in unirradiated cells.
体内研究
(In Vivo)

Gimeracil (2.5-25 mg/kg,口服) 可能抑制 X 射线诱导的肿瘤 DNA 损伤的快速修复[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nude mice (Lu-99, LC-11, KB/C3 and PAN-4 tumors were xenografted)[3].
Dosage: 2.5-25 mg/kg.
Administration: Orally.
Result: Exhibited anti-tumor activity.
Clinical Trial
分子量

145.54

Formula

C5H4ClNO2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light brown

中文名称

吉美嘧啶;吉莫斯特

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (687.10 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.8710 mL 34.3548 mL 68.7096 mL
5 mM 1.3742 mL 6.8710 mL 13.7419 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.18 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.18 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.72%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 6.8710 mL 34.3548 mL 68.7096 mL 171.7741 mL
5 mM 1.3742 mL 6.8710 mL 13.7419 mL 34.3548 mL
10 mM 0.6871 mL 3.4355 mL 6.8710 mL 17.1774 mL
15 mM 0.4581 mL 2.2903 mL 4.5806 mL 11.4516 mL
20 mM 0.3435 mL 1.7177 mL 3.4355 mL 8.5887 mL
25 mM 0.2748 mL 1.3742 mL 2.7484 mL 6.8710 mL
30 mM 0.2290 mL 1.1452 mL 2.2903 mL 5.7258 mL
40 mM 0.1718 mL 0.8589 mL 1.7177 mL 4.2944 mL
50 mM 0.1374 mL 0.6871 mL 1.3742 mL 3.4355 mL
60 mM 0.1145 mL 0.5726 mL 1.1452 mL 2.8629 mL
80 mM 0.0859 mL 0.4294 mL 0.8589 mL 2.1472 mL
100 mM 0.0687 mL 0.3435 mL 0.6871 mL 1.7177 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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