2. 点击化学
  3. 炔烃
  4. Eniluracil

Eniluracil  (Synonyms: 5-Ethynyluracil; GW776C85)

目录号: HY-10533 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Eniluracil (5-Ethynyluracil) 是一种口服有效的二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 抑制剂。Eniluracil 能不可逆地抑制 DPD，将 5-fluorouracil 的口服生物利用度提高到 100%，有利于 5-fluorouracil 的均匀吸收和毒性预测。Eniluracil 可用于与氟嘧啶类活性分子 (包括 5-fluorouracil) 联合抗癌的研究。Eniluracil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Eniluracil Chemical Structure

Eniluracil Chemical Structure

CAS No. : 59989-18-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥319
In-stock
5 mg ￥290
In-stock
10 mg ￥464
In-stock
25 mg ￥928
In-stock
50 mg ￥1435
In-stock
100 mg ￥2155
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Eniluracil 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Eniluracil (5-Ethynyluracil) is an orally active dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) inhibitor. Eniluracil irreversibly inhibits DPD, increases the oral bioavailability of 5-fluorouracil to 100%, and facilitates the uniform absorption and toxicity of 5-fluorouracil. Eniluracil can be used in cancer research of combination with fluoropyrimidines (including 5-fluorouracil)[1][2]. Eniluracil is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target

Dihydropyrimidine dehydrogenase[1][2].
体内研究
(In Vivo)

Eniluracil (5-Ethynyluracil) (1 mg/kg; i.p.; single daily for 3 days) exhibits neither toxicity nor intrinsic antitumor activity, and greatly improves FUra (5-fluorouracil) therapy in rats[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Fischer 344/HSD rats (6 to 7-week-old; 150-200 g)[1].
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; single daily for 3 days (l h before FUra (5-fluorouracil) and for an additional 2 days after FUra therapy)
Result: Produced complete tumor regression that was sustained for at least 90 days posttherapy when combined with 3.5 mg/kg FUra, however, 35 mg/kg FUra alone produced partial responses in 75% of the treated animals ( the tumors regrew in all of these animals).
Clinical Trial
分子量

136.11

Formula

C6H4N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (122.47 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 7.3470 mL 36.7350 mL 73.4700 mL
5 mM 1.4694 mL 7.3470 mL 14.6940 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (15.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (15.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.93%

COA (289 KB) HNMR (246 KB) RP-HPLC (249 KB) MS (69 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Eniluracil 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 7.3470 mL 36.7350 mL 73.4700 mL 183.6750 mL
5 mM 1.4694 mL 7.3470 mL 14.6940 mL 36.7350 mL
10 mM 0.7347 mL 3.6735 mL 7.3470 mL 18.3675 mL
15 mM 0.4898 mL 2.4490 mL 4.8980 mL 12.2450 mL
20 mM 0.3673 mL 1.8367 mL 3.6735 mL 9.1837 mL
25 mM 0.2939 mL 1.4694 mL 2.9388 mL 7.3470 mL
30 mM 0.2449 mL 1.2245 mL 2.4490 mL 6.1225 mL
40 mM 0.1837 mL 0.9184 mL 1.8367 mL 4.5919 mL
50 mM 0.1469 mL 0.7347 mL 1.4694 mL 3.6735 mL
60 mM 0.1224 mL 0.6122 mL 1.2245 mL 3.0612 mL
80 mM 0.0918 mL 0.4592 mL 0.9184 mL 2.2959 mL
100 mM 0.0735 mL 0.3673 mL 0.7347 mL 1.8367 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Eniluracil59989-18-35-Ethynyluracil GW776C85Others5-FUcancercombinationtumor5-fluorouracilInhibitorinhibitorinhibit

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Eniluracil
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