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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-170827
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 是一种E3 连接酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 可用于合成 SMD-3236 (HY-170824)，一种靶向降解 SMARCA2 的 PRAOTAC，在体内具有长效抗肿瘤活性。
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159
  • HY-170824
    SMD-3236

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂，具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍，DC50< 1 nM，Dmax>95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失，同时保留 SMARCA4蛋白，在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中，抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817)，PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825)，E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 (HY-170827)。
    SMD-3236

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