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EGFR-IN-50

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112345

    FGFR PDGFR EGFR Src Cancer
    PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1PDGFR-βEGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPKIC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
    PD-089828
  • HY-19803
    Naquotinib mesylate
    4 篇文献验证

    ASP8273 (mesylate)

    EGFR Cancer
    Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性,不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对EGFR突变体和EGFRIC50 值分别为8-33和230 nM。
    Naquotinib mesylate
  • HY-19729
    Naquotinib
    4 篇文献验证

    ASP8273

    EGFR Cancer
    Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性,不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对EGFR突变体和EGFRIC50 值分别为8-33和230 nM。
    Naquotinib
  • HY-18957
    Lifirafenib
    1 篇文献验证

    BGB-283

    EGFR Raf Cancer
    Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂,对重组BRafV600EEGFRIC50值分别为23 和29 nM。
    Lifirafenib
  • HY-15769

    Janex 3

    RET VEGFR EGFR Cancer
    WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂;抑制 RETKDREGFRIC50 值分别为5 nM,66 nM 和4 μM。
    WHI-P180
  • HY-146210

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI50=8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI50=6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
    EGFR-IN-50
  • HY-132883

    EGFR Cancer
    EGFR/CSC-IN-1 是一种潜在的 EGFRIC50 10.52 nM)和肿瘤干细胞(CSC)双重抑制剂,用于三阴性乳腺癌研究。
    EGFR/CSC-IN-1
  • HY-15769A

    Janex 3 hydrochloride

    RET VEGFR EGFR Cancer
    WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂;抑制 RETKDREGFRIC50 值分别为5 nM,66 nM 和4 μM。
    WHI-P180 hydrochloride
  • HY-50896S1

    CP-358774-13C6; NSC 718781-13C6; OSI-774-13C6

    Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy Cancer
    埃罗替尼 13C6 Erlotinib-13C6 是一种 13C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
    Erlotinib-13C6
  • HY-18957B

    BGB-283 maleate

    EGFR Raf Others Cancer
    Lifirafenib (BGB-283) maleate 是新型高效的 Raf 激酶和EGFR 抑制剂,对重组BRafV600EEGFRIC50值分别为23 和29 nM。
    Lifirafenib maleate
  • HY-100064

    EGFR Cancer
    O-去甲基吉非替尼杂质8 O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFRIC50 为 36 nM。
    O-Desmethyl gefitinib
  • HY-103566

    mGluR EGFR Neurological Disease
    LY456236 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的 mGlu1 受体拮抗剂,可抑制磷酸肌醇水解,其 IC50 为 0.145 μM。LY456236 还能抑制 EGFRIC50 为 0.91 μM。
    LY456236
  • HY-120857

    PD 158294

    Others Others
    BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉,可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFRIC50=8 pM) 的酪氨酸激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。细胞研究表明,BPIQ-II 可以进入细胞,并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点,非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。
    BPIQ-II hydrochloride
  • HY-100499
    Tyrphostin AG 528
    1 篇文献验证

    TyrphostIN B66; AG 528

    EGFR Cancer
    Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 的 IC50 为 4.9 μM,对 ErbB2IC50 为 2.1 μM。Tyrphostin AG-528 也是一种抗癌剂。
    Tyrphostin AG 528
  • HY-112373

    Aurora Kinase Others
    Aurora kinase inhibitor-3 是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 为 42 nM,同时微弱抑制 EGFR,IC50>10 μM。Aurora kinase inhibitor-3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。
    Aurora kinase inhibitor-3
  • HY-163428

    EGFR Inflammation/Immunology Cancer
    ZN-A-1041 抑制 BT474 细胞中的 HER2 和 H838 细胞中的 wt-EGFRIC50s 分别为 9.5 nM 和 12 μM。ZN-A-1041 可用于癌症和炎症研究。
    ZN-A-1041
  • HY-153557

    EGFR Potassium Channel Cancer
    HER2-IN-13 (Compound 33) 是一种 HER2 抑制剂,其 IC50 为 8 nM。HER2-IN-13 还能抑制 wt-EGFR,其 IC50 为 0.40 μM。
    HER2-IN-13
  • HY-153557A

    EGFR Cancer
    HER2-IN-14 (Compound 34) 是一种 HER2 抑制剂,其 IC50 为 18 nM。HER2-IN-14 还能抑制 wt-EGFR,其 IC50 为 6.3 μM。
    HER2-IN-14
  • HY-161145

    EGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    EGFR/microtubule-IN-1 (Compound 10c) 是靶向 EGFR 和微管蛋白的双抑制剂,抑制 EGFRIC50 为 10.66 nM。EGFR/microtubule-IN-1 可降低 EGFR、AKT 和 ERK 的磷酸化水平,阻碍微管蛋白聚合,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR/microtubule-IN-1
  • HY-108931

    EGFR Cancer
    AG 1406 (compound M19) 是一种 HER2 抑制剂,在 BT474 细胞中对 HER2 的 IC50 为 10.57 μM,在EGF-3T3细胞中对 EGFRIC50 >50 μM。
    AG 1406
  • HY-149051

    Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BGB-8035 是一种口服有效,高选择性 BTK 抑制剂,对 BTK、TEC、EGFRIC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
    BGB-8035
  • HY-50896
    Erlotinib
    最多引用文献
    92 篇文献验证

    CP-358774; NSC 718781; OSI-774

    EGFR Autophagy Cancer
    埃罗替尼 Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFRIC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Erlotinib
  • HY-100064S

    EGFR Cancer
    O-去甲基吉非替尼杂质8-d8 O-Desmethyl gefitinib-d8 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFRIC50 为 36 nM。
    O-Desmethyl gefitinib-d8
  • HY-50896S

    CP-358774-d6; NSC 718781-d6; OSI-774-d6

    EGFR Cancer
    埃罗替尼 d6 Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Erlotinib-d6
  • HY-100064S1

    Isotope-Labeled Compounds EGFR Cancer
    O-去甲基吉非替尼杂质8-d6 O-Desmethyl gefitinib-d6 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFRIC50 为 36 nM。
    O-Desmethyl gefitinib-d6
  • HY-50896R

    EGFR Autophagy Cancer
    埃罗替尼(Standard) Erlotinib (Standard)是 Erlotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFRIC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Erlotinib (Standard)
  • HY-W740378

    AFN-941

    Others Others
    1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin (AFN-941) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物, 是突变型 EGFR 的抑制剂(对于 EGFRT790M,IC50=74 nM)。它对 EGFRT790M 的选择性优于野生型 EGFRIC50=390 nM)。它还可以与 Janus 激酶 3 (JAK3) 结合。
    1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin
  • HY-19816A
    Avitinib maleate
    3 篇文献验证

    AbivertINib maleate; AC0010 maleate

    EGFR Btk Apoptosis Cancer
    艾维替尼马来酸盐 Avitinib (Abivertinib) maleate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂,针对 EGFR L858REGFR T790M 和野生型 EGFRIC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate 也是一种 BTK 抑制剂,可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate 显示出抗癌作用。
    Avitinib maleate
  • HY-19816
    Avitinib
    3 篇文献验证

    AbivertINib; AC0010

    EGFR Btk Apoptosis Cancer
    艾维替尼 Avitinib (Abivertinib) 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂,针对 EGFR L858REGFR T790M 和野生型 EGFRIC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂,可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。
    Avitinib
  • HY-12001

    EGFR Cancer
    WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂;对EGFRL858REGFRL858R/T790MEGFRE746_A750EGFRE746_A750/T790M and EGFRIC50 值分别为2,2,5,14 和 66 nM。
    WZ-3146
  • HY-153901

    EGFR PROTACs Cancer
    PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞中的 EGFR,DC50 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975、PC-9、HCC827 细胞生长,IC50s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究,特别是 NSCLC。
    PROTAC EGFR degrader 8
  • HY-131864

    EGFR PROTACs Cancer
    SJF-1528 是一种有效的 EGFR PROTAC 降解剂,对于​​ OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC50 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。 SJF-1528 还会降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
    SJF-1528
  • HY-108052

    DelphINidIN 3-O-glucoside chloride; DelphINidIN 3-O-β-glucoside chloride

    EGFR Apoptosis Akt Cardiovascular Disease Cancer
    氯化飞燕草素葡萄糖苷 Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFRIC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性,抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
    Delphinidin 3-glucoside chloride
  • HY-162713

    EGFR PI3K PPAR Cancer
    MTX-531 是一种可口服的 EGFR (IC50 为 14.7 nM) 和 PI3K 抑制剂 (对PI3KαPI3KβPI3KγPI3KδIC50 为 6.4,233,8.3,1.1 nM),具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂,IC50 为 2.5 µM,减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。
    MTX-531
  • HY-N2409

    Apoptosis EGFR JAK STAT Cardiovascular Disease Cancer
    氯化花翠素 Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用和抗癌活性。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3MAPK 信号传导,从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50: 1.3 μM),可关闭下游信号级联。
    Delphinidin chloride
  • HY-N2409R

    Apoptosis EGFR JAK STAT Cardiovascular Disease Cancer
    氯化花翠素 (Standard) Delphinidin (chloride) (Standard) 是 Delphinidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用和抗癌活性。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3MAPK 信号传导,从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50: 1.3 μM),可关闭下游信号级联。
    Delphinidin chloride (Standard)
  • HY-158310

    EGFR Ras Cancer
    SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种针对前列腺癌的双重靶点抑制剂。SOS1/EGFR-IN-1 通过抑制 SOS1EGFR,进而有效抑制了它们的下游效应分子。SOS1/EGFR-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞,减少血管生成和迁移。SOS1/EGFR-IN-1 在前列腺癌细胞 PC-3 (IC50=0.45±0.03 μM) 中表现出显著的抗肿瘤效果。
    SOS1/EGFR-IN-1
  • HY-119396

    Endogenous Metabolite Cancer
    DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂,具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果(IC50 = 0.71 nM),相比之下,对野生型EGFR的抑制效果较弱(IC50 = 448.7 nM)。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib,显示出极高的选择性指数(SI = 632.0)。在细胞实验中,DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM,表现出增强的抑制效力。此外,DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物,且不引起高血糖。
    DY3002

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