1. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  2. EGFR Ras
  3. SOS1/EGFR-IN-1

SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种针对前列腺癌的双重靶点抑制剂。SOS1/EGFR-IN-1 通过抑制 SOS1EGFR,进而有效抑制了它们的下游效应分子。SOS1/EGFR-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞,减少血管生成和迁移。SOS1/EGFR-IN-1 在前列腺癌细胞 PC-3 (IC50=0.45±0.03 μM) 中表现出显著的抗肿瘤效果。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SOS1/EGFR-IN-1 Chemical Structure

SOS1/EGFR-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 2956724-20-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥2400
In-stock
10 mg ¥3900
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

查看 EGFR 亚型特异性产品:

查看 Ras 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) is a dual-target inhibitor for the prostate cancer. SOS1/EGFR-IN-1 inhibits effectively SOS1(IC50=42.13±1.55 nM) and EGFR(IC50=1.01±0.04 nM) by inhibiting their downstream effector molecules. SOS1/EGFR-IN-1 induces apoptosis and G1 phase cell cycle arrest, reducing angiogenesis and migration. SOS1/EGFR-IN-1 shows significant antitumor effects in prostate cancer cells PC-3 (IC50=0.45±0.03 μM)[1].

体外研究
(In Vitro)

SOS1/EGFR-IN-1 (0.5,12.5 μM;15 分钟) 对 PC-3 细胞增殖的抑制作用, 对 SOS1EGFR 活性具有更强的抑制作用相比于单独的 SOS1EGFR 抑制剂或两者的组合[1]
SOS1/EGFR-IN-1 (0.5,2.5,12.5 μM;15 天) 可以引起细胞凋亡和细胞周期阻滞,从而对 PC-3 细胞发挥有效的抗增殖活性[1]
SOS1/EGFR-IN-1 (0.5,12.5 μM;15 分钟) 降低 RAS-GTP 水平和阻断了 EGF 介导的 pAKT 水平上调在 PC-3 细胞系中[1]
SOS1/EGFR-IN-1 (0.5,2.5,12.5 μM;48 小时) HUVECs 向划伤区域迁移的数量较对照组减少, 随着 SE-9 浓度的增加,迁移指数显著下降[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Prostate cancer cell line PC-3
Concentration: 0.5, 2.5, 12.5 μM
Incubation Time: 15 day
Result: Resulted in a concentration-dependent decrease in cyclin D1 and CDK4 expression.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: DLD-1, K562, HepG2, A549, PC-3 and RWPE-1 cells
Concentration:
Incubation Time: 72 h
Result: Had better cytotoxicity of PC-3 cells (IC50 = 0.45±0.03 μM) compared to KRAS mutation-driven cancer cells (IC50= 0.55 ~ 0.81 μM).

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Prostate cancer cell line PC-3
Concentration: 0.5, 12.5 μM
Incubation Time: 15 min
Result: Blocked significantly EGF-mediated upregulation of pAKT levels.
Reduced RAS-GTP levels and the corresponding pAKT and pERK levels.
Attenuated EGF-induced upregulation of pEGFR and pAKT levels

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: Prostate cancer cell line PC-3
Concentration: 0.5, 2.5, 12.5 μM
Incubation Time: 15 day
Result: Enhanced remarkably cell distribution in the G1 phase in a dose-dependent manner and Reduced S and G2 phase distribution.
体内研究
(In Vivo)

SOS1/EGFR-IN-1 (5,20 mg/kg;腹腔注射;四天一次总计 6 次) 能够发挥有效的诱导细胞凋亡、血管生成和增殖抑制活性且有较强的体内抗肿瘤活性,无明显的不良副作用在 PC-3 细胞衍生的前列腺癌异种移植物模型中[1]
Pharmacokinetic Analysis inPC-3 cell-derived prostate cancer xenograft mode[1]

Compound name Route Dose (mg/kg) T1/2 (h) Cmax (μg/mL) Tmax (h) AUC (ng/h/mL)
AXE p.o. 10 1.74 637 4.13 7502
SE-9 p.o. 10 2.81 865 3.94 8530

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six-week-old female BALB/c nude mice[1]
Dosage: 5, 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Increased significantly TUNEL staining and decreased obviously the staining of CD31 and Ki67.
分子量

397.44

Formula

C22H24FN3O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (251.61 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5161 mL 12.5805 mL 25.1610 mL
5 mM 0.5032 mL 2.5161 mL 5.0322 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.58 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.58 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5161 mL 12.5805 mL 25.1610 mL 62.9026 mL
5 mM 0.5032 mL 2.5161 mL 5.0322 mL 12.5805 mL
10 mM 0.2516 mL 1.2581 mL 2.5161 mL 6.2903 mL
15 mM 0.1677 mL 0.8387 mL 1.6774 mL 4.1935 mL
20 mM 0.1258 mL 0.6290 mL 1.2581 mL 3.1451 mL
25 mM 0.1006 mL 0.5032 mL 1.0064 mL 2.5161 mL
30 mM 0.0839 mL 0.4194 mL 0.8387 mL 2.0968 mL
40 mM 0.0629 mL 0.3145 mL 0.6290 mL 1.5726 mL
50 mM 0.0503 mL 0.2516 mL 0.5032 mL 1.2581 mL
60 mM 0.0419 mL 0.2097 mL 0.4194 mL 1.0484 mL
80 mM 0.0315 mL 0.1573 mL 0.3145 mL 0.7863 mL
100 mM 0.0252 mL 0.1258 mL 0.2516 mL 0.6290 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
SOS1/EGFR-IN-1
目录号:
HY-158310
需求量: