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EGFRwt

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By Targets:	Akt (4) Apoptosis (14) Autophagy (6) Bcl-2 Family (1) c-Met/HGFR (5) Caspase (1) CDK (1) EGFR (38) ERK (1) Isotope-Labeled Compounds (1) p38 MAPK (4) PROTACs (1) Raf (1)
By Research Areas:	Cancer (39)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15729

Rociletinib 10 篇以上引用文献 CO-1686; AVL-301; CNX-419	EGFR	Cancer
Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC₅₀ 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

HY-15729A

Rociletinib hydrobromide 10 篇以上引用文献 CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide	EGFR	Cancer
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 K_i 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

HY-133780

Afatinib impurity 11	EGFR Autophagy	Cancer
Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质，Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-158149

T-1-PMPA	EGFR Apoptosis	Cancer
T-1-PMPA 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有细胞凋亡 (apoptotic) 特性。T-1-PMPA 有效抑制 EGFR^WT 和 EGFR^790m，IC₅₀ 值分别为 86 nM 和 561.73 nM。

HY-162062

EGFR WT/T790M/L858R-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，抑 EGFR^WT，EGFR^T790M 和 EGFR^L858R 的 IC₅₀ 值分别为 0.097，0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。

HY-144760

EGFR-IN-3	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-3 (Compound 4c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRwt-TK 的 IC₅₀ 值为 0.32 µM。EGFR-IN-3 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-152144

EGFR-IN-75	EGFR	Cancer
EGFR-IN-75 是一种 EGFR^WT 和 EGFR^T790M 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.28 μM 和 5.02 μM。EGFR-IN-75 具有抗癌和抗氧化活性。

HY-10261S1

Afatinib-d4 BIBW 2992-d₄	EGFR Autophagy	Cancer
阿法替尼 d₄ Afatinib-d₄ 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-10261AS

Afatinib-d6 dimaleate BIBW 2992MA2-d₆	Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy	Cancer
双马来酸盐阿法替尼 d₆ (马来酸氢盐) Afatinib-d₆ (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-156741

EGFR-IN-87	EGFR	Cancer
EGFR-IN-87 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。EGFR-IN-87 对 A431 细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC₅₀ 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN-87 可用于癌症疾病的研究。

HY-156912

Tyrosine kinase-IN-7	EGFR	Cancer
Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂，抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC₅₀s 分别为 0.630 μM，0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系（HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431）具有抗肿瘤活性，IC₅₀s 分别为 13.02 μM，10.14 μM，12.68 μM，和 47.05 μM。

HY-161536

*PROTAC EGFR* degrader 9**	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 DC₅₀ 为 10.2 nM，K_d 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。

HY-147826

EGFR-IN-60	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFR^WT、EGFR^T790M、EGFR^L858R 和 JAK3，IC₅₀ 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFR^T790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFR^WT 的 A431 细胞，IC₅₀ 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。

HY-138751A

limertinib diTFA ASK120067 diTFA	EGFR	Cancer
limertinib (ASK120067) diTFA 是一种有效的口服活性 EGFR^T790M 抑制剂 (IC₅₀: 0.3 nM)，对 EGFR^WT (IC₅₀: 6.0 nM) 具有选择性。limertinib diTFA 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。

HY-138751

limertinib ASK120067	EGFR	Cancer
limertinib (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFR^T790M 抑制剂 (IC₅₀:0.3 nM)，对 EGFR^WT(IC₅₀:6.0 nM) 具有选择性。limertinib 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。

HY-143319

SPH5030	Others	Cancer
SPH5030 是选择性的，不可逆的 HER2 抑制剂。SPH5030 抑制 HER2^WT 以及 EGFR^WT，其 IC₅₀ 值分别为 3.51 和 8.13 nM。SPH5030 可用于癌症的研究。

HY-128778

DBPR112	EGFR	Cancer
DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。

HY-161045

T-1-DOCA	EGFR Apoptosis	Cancer
T-1-DOCA 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^T790M 的IC₅₀ 值分别为 56.94 和 269.01 nM。T-1-DOCA 可诱导 HCT-116 细胞凋亡 (cell apoptosis)。

HY-150611

EGFR-IN-70	EGFR	Cancer
EGFR-IN-70 (compound 18j) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR^LR/TM/CS 和 EGFR^WT，其 IC₅₀ 值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR-IN-70 具有抗增殖活性并抑制 EGFR 的磷酸化。EGFR-IN-70 可用于癌症研究。

HY-162360

EGFR-IN-109	Apoptosis EGFR Caspase Bcl-2 Family	Cancer
EGFR-IN-109 (compound 4) 是一个 EGFR 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^T790M 的 IC₅₀ 值分别为 25.8 和 182.3 nM。EGFR-IN-109 能够在 G2/M 期阻止癌细胞的生长并诱导早期和晚期细胞凋亡。EGFR-IN-109 可用于癌症研究。

HY-162623

EGFR/HER2-IN-15	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-15 是一种二氢嘧啶，是一种有效的 EGFR/HER2 抑制剂。EGFR/HER2-IN-15 显著抑制 EGFR^wt 活性，IC₅₀ 为 37.21 nM。EGFR/HER2-IN-15 具有抗癌作用。

HY-125841

EGFR mutant-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变抑制剂，IC₅₀ 为 27.5 nM，对 EGFR^WT 的抑制作用明显较低 (IC₅₀ >1.0 μM)。

HY-18750

Zorifertinib 5 篇以上引用文献 AZD3759	EGFR Apoptosis	Cancer
Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFR^wt，EGFR^L858R 和 EGFR^{exon 19Del}，IC₅₀ 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性，可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。

HY-18750A

Zorifertinib hydrochloride AZD3759 hydrochloride	EGFR Apoptosis	Cancer
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFR^wt，EGFR^L858R 和 EGFR^{exon 19Del}，IC₅₀ 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性，可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。

HY-146132

EGFR-IN-55	EGFR	Cancer
EGFR-IN-55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR-IN-55 阻滞 NCI-H1975 细胞 G0/G1 期，具有抗癌活性。

HY-163396

EGFR-IN-107	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-107 (compound 3r) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为 0.4333 μM 和 0.0438 μM。EGFR-IN-107 具有抗增殖活性，能抑制 H1975 细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-107 可用于癌症研究。

HY-10261

Afatinib 最多引用文献 60 篇文献验证 BIBW 2992	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-10261A

Afatinib dimaleate 最多引用文献 60 篇文献验证 BIBW 2992MA2	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
双马来酸盐阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-10261D

Afatinib oxalate BIBW 2992 oxalate	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt	Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-119944

JND3229 1 篇文献验证	EGFR	Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFR^C797S 抑制剂，对 EGFR^{L858R/T790M/C797S}、EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。

HY-164503

Neptinib NEP010	EGFR	Cancer
Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物，通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 EGFR 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 EGFR 激酶家族具有一定的抑制作用，对 EGFR^wt, EGFR^L858R/T790M, EGFR^L858R 和 EGFR^T790M 的 IC₅₀ 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。

HY-10261E

(R)-Afatinib (R)-BIBW 2992	EGFR c-Met/HGFR p38 MAPK	Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR和HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-149401

EGFR-IN-82	EGFR	Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 EGFR^{Del19/T790M/C797S}的 IC₅₀ 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFR^WT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。

HY-15730

Poziotinib 5 篇以上引用文献 HM781-36B; NOV120101	EGFR Apoptosis	Cancer
波齐替尼 HM781-36B 是一种口服活性，不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFR^wt、HER-2 和 HER-4 的 IC₅₀ 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM，对突变的 EGFR，包括 EGFR^T790M 和 EGFR^L858R/T790M，IC₅₀ 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。

HY-139920

Oritinib SH-1028	EGFR	Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFR^WT、EGFR^L858R、EGFR^L861Q、EGFR^L858R/T790M、EGFR^d746-750 和 EGFR^{d746-750/T790M} 激酶，IC₅₀ 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。

HY-155736

MAPK-IN-2	p38 MAPK EGFR Raf CDK c-Met/HGFR	Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂，具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖，抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFR^WT IC₅₀=281 nM, c-MET IC₅₀=205 nM, B-RAF^WT IC₅₀=112 nM, CDK4/6 IC₅₀=95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFR^T790M IC₅₀=69 nM, B-RAF^V600E IC₅₀=83 nM)。

HY-163657

HER2-IN-20	EGFR	Cancer
HER2-IN-20 (compound 32) 是一种有效且选择性的 HER2^WT 和 HER2^YVMA 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 49、42 nM。HER2-IN-20 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

HY-143445

EGFR-IN-48	EGFR	Cancer
EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^d19/TM/CS, EGFR^LR/TM/CS, EGFR^WT 的 IC₅₀ 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 BaF3^{EGFR del19/T790M/C797S} 和 PC-9^{EGFR del19/T790M/C797S} 细胞的增殖，IC₅₀ 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。

HY-161923

EGFR-IN-120	EGFR Apoptosis Akt ERK	Cancer
EGFR-IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-120 抑制 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 0.053 μM，对 EGFR^WT 的作用相对较弱 (IC₅₀: 1.05 μM)。EGFR-IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR-IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。 EGFR-IN-120 抑制含有 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变体的 NSCLC 细胞的增殖，IC₅₀ 为 0.052 μM。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10261S1

Afatinib-d4
Afatinib-d₄ 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-10261AS

Afatinib-d6 dimaleate
Afatinib-d₆ (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

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