2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. EGFR Apoptosis
  4. Poziotinib

Poziotinib  (Synonyms: 波齐替尼; HM781-36B; NOV120101)

目录号: HY-15730 纯度: 99.96%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

HM781-36B 是一种口服活性，不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM，对突变的 EGFR，包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M，IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Poziotinib Chemical Structure

Poziotinib Chemical Structure

CAS No. : 1092364-38-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥860
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Poziotinib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Poziotinib purchased from MCE. Usage Cited in: Cancers (Basel). 2020 Nov 4;12(11):3249.  [Abstract]

    Poziotinib, at 0.1, 0.3 and 0.6 μM, produces a significant decrease in the expression level of the ABCG2 transporter protein in S1-M1-80 cells after 72 h of incubation, compared to cells incubated with vehicle (0 μM). ABCG2 protein expression is significantly decreased in S1-M1-80 cells following incubation with 0.6 µM of Poziotinib for 48 or 72 h.

    查看 EGFR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    EGFR/ErbB1/HER1 ErbB2/HER2 ErbB3/HER3 ErbB4/HER4

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Poziotinib (HM781-36B) is an orally active, irreversible pan-HER inhibitor, which effectively inhibits EGFRwt, HER-2 and HER-4 with IC50s of 3.2, 5.3 and 23.5 nM, respectively. Poziotinib (HM781-36B) also shows excellent inhibitory activities against mutated EGFRs, including EGFRT790M and EGFRL858R/T790M, with IC50s of 4.2 and 2.2 nM, respectively. Excellent antitumor activity[1][2].

    IC50 & Target

    IC50: 3.2 nM (EGFRwt), 5.3 nM (HER-2), 23.5 nM (HER-4) 4.2 nM (EGFRT790M), 2.2 nM (EGFRL858R/T790M)[2]
    体外研究
    (In Vitro)

    The IC50 levels of Poziotinib (HM781-36B) for N87 and SNU216 were 0.001 and 0.004 μM, respectively, which was 10-1000 fold lower than the IC50 levels of other HER family TKIs. HM781-36B more potently inhibited the phosphorylation of HER family and downstream proteins, and induced apoptosis and G1 arrest compared to ZD1839 or GW572016[1].
    Poziotinib (HM781-36B) also shows excellent selectivity with other kinases with greater than 100- to 1,000- fold IC50 values compared with EGFR family members. Poziotinib (HM781-36B) possesses a functional α,β‐unsaturated carbonyl group as Michael acceptor moiety at the C6 position that allows covalent modifications of the EGFR kinase domain active site[2].
    The addition of HM781-36B induced potent growth inhibition in both DiFi cells with EGFR overexpression and SNU-175 cells (IC50=0.003 and 0.005 μM, respectively). Furthermore, HM781-36B induced G1 arrest of the cell cycle and apoptosis, and reduced the levels of HER family and downstream signaling molecules, pERK and pAKT, as well as nonreceptor/cytoplasmic tyrosine kinase, BMX[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Poziotinib 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    The growth of tumors in mice treated with HM781-36B alone or in combination with 5-FU was significantly inhibited compared with control mice, and tumor volume in mice receiving coadministraion of HM781-36B and 5-FU was smaller than tumor volume in mice receiving HM781-36B only[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    491.34

    Formula

    C23H21Cl2FN4O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    波齐替尼；波奇替尼；泊齐替尼
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (101.76 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0353 mL 10.1763 mL 20.3525 mL
    5 mM 0.4071 mL 2.0353 mL 4.0705 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.96%

    COA (252 KB) LCMS (121 KB) 元素分析报告 (213 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Poziotinib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0353 mL 10.1763 mL 20.3525 mL 50.8813 mL
    5 mM 0.4071 mL 2.0353 mL 4.0705 mL 10.1763 mL
    10 mM 0.2035 mL 1.0176 mL 2.0353 mL 5.0881 mL
    15 mM 0.1357 mL 0.6784 mL 1.3568 mL 3.3921 mL
    20 mM 0.1018 mL 0.5088 mL 1.0176 mL 2.5441 mL
    25 mM 0.0814 mL 0.4071 mL 0.8141 mL 2.0353 mL
    30 mM 0.0678 mL 0.3392 mL 0.6784 mL 1.6960 mL
    40 mM 0.0509 mL 0.2544 mL 0.5088 mL 1.2720 mL
    50 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4071 mL 1.0176 mL
    60 mM 0.0339 mL 0.1696 mL 0.3392 mL 0.8480 mL
    80 mM 0.0254 mL 0.1272 mL 0.2544 mL 0.6360 mL
    100 mM 0.0204 mL 0.1018 mL 0.2035 mL 0.5088 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Poziotinib1092364-38-9HM781-36B NOV120101波齐替尼波奇替尼泊齐替尼NOV120101NOV 120101NOV-120101EGFRApoptosisEpidermal growth factor receptorErbB-1HER1Inhibitorinhibitorinhibit

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    Poziotinib
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