2. PROTAC JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. PROTACs EGFR Apoptosis
  4. PROTAC EGFR degrader 9

PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 为 10.2 nM，Kd 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。

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PROTAC EGFR degrader 9 Chemical Structure

PROTAC EGFR degrader 9 Chemical Structure

CAS No. : 2992670-33-2

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2000
In-stock
5 mg ￥5050
In-stock
10 mg 现货 询价
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PROTAC EGFR degrader 9 相关抗体

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EGFR/ErbB1/HER1 ErbB2/HER2 ErbB3/HER3 ErbB4/HER4

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) is an orally active CRBN-based PROTAC EGFR degrader. PROTAC EGFR degrader 9 exhibits a DC50 of 10.2 nM and a Kd of 240.2 nM against EGFRL858R/T790M/C797S. PROTAC EGFR degrader 9 exhibits potent degradation activity against various EGFR mutants, while sparing the EGFRWT. (Blue: CRBN ligand (HY-A0003), Black: linker (HY-161613); Pink: EGFR inhibitor (HY-161537))[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

EGFRL858R/T790M/C797S

10.2 nM (DC50)

EGFRL858R/T790M/C797S

240.2 nM (Kd)

EGFRdel19 T790M C797S

36.5 nM (DC50)

EGFRL858R/T790M

88.5 nM (DC50)

EGFRdel19

75.4 nM (DC50)

EGFR (WT)

>300 nM (DC50)

体外研究
(In Vitro)

PROTAC EGFR degrader 9（化合物 C6）针对 EGFRDel19/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M、EGFRDel19 和 EGFRWT 的 DC50 分别为 36.5、88.5、75.4 和 >300 nM[1]。
PROTAC EGFR degrader 9（1.2-300 nM；24 小时）以剂量依赖性方式降解 H1975-TM 细胞中的 EGFRL858R/T790M/C797S 蛋白[1]。
PROTAC EGFR degrader 9 对 PC-9-TMb（含有 EGFRDel19/T790M/C797S）、H1975、PC-9 和 A549 细胞表现出显着的抑制作用，IC50 值分别为 43.5 nM、46.2 nM、17.5 nM 和 97.5 nM[1]。
PROTAC EGFR degrader 99（5-20 nM；24 小时）将 H1975-TM 细胞阻滞于 G0/G1 期，并以浓度依赖性方式促进细胞凋亡[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PROTAC EGFR degrader 9 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: H1975-TM cells
Concentration: 1.2 nM, 3.7 nM, 11nM, 33 nM, 100 nM, 300 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Degraded the EGFRL858R/T790M/C797S protein in H1975-TM cells.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: H1975-TM cells
Concentration: 5 nM, 10 nM, 20 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Arrested H1975-TM cells in the G0/G1 phase.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: H1975-TM cells
Concentration: 33 nM, 100 nM, 300 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Promoted cell apoptosis.
体内研究
(In Vivo)

PROTAC EGFR degrader 9 （Compound C6；25-100 mg/kg；口服；每日一次；持续31天）显着降低肿瘤组织中 EGFR 蛋白水平，抑制 EGFR 磷酸化，阻断下游信号通路的激活[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c nude mice injected with H1975-TM[1]
Dosage: 25 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral administration; once-daily; for 31 days
Result: Could effectively inhibit the NSCLC tumor growth in vivo without obvious toxicity.
分子量

899.98

Formula

C45H48F3N9O6S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (111.11 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1111 mL 5.5557 mL 11.1114 mL
5 mM 0.2222 mL 1.1111 mL 2.2223 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

PROTAC EGFR degrader 9 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1111 mL 5.5557 mL 11.1114 mL 27.7784 mL
5 mM 0.2222 mL 1.1111 mL 2.2223 mL 5.5557 mL
10 mM 0.1111 mL 0.5556 mL 1.1111 mL 2.7778 mL
15 mM 0.0741 mL 0.3704 mL 0.7408 mL 1.8519 mL
20 mM 0.0556 mL 0.2778 mL 0.5556 mL 1.3889 mL
25 mM 0.0444 mL 0.2222 mL 0.4445 mL 1.1111 mL
30 mM 0.0370 mL 0.1852 mL 0.3704 mL 0.9259 mL
40 mM 0.0278 mL 0.1389 mL 0.2778 mL 0.6945 mL
50 mM 0.0222 mL 0.1111 mL 0.2222 mL 0.5556 mL
60 mM 0.0185 mL 0.0926 mL 0.1852 mL 0.4630 mL
80 mM 0.0139 mL 0.0694 mL 0.1389 mL 0.3472 mL
100 mM 0.0111 mL 0.0556 mL 0.1111 mL 0.2778 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PROTAC EGFR degrader 92992670-33-2PROTAC EGFR degrader9PROTAC EGFR degrader-9PROTACsEGFRApoptosisEpidermal growth factor receptorErbB-1HER1PROTAC EGFRCRBNEGFRL858R/T790M/C797SInhibitorinhibitorinhibit

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PROTAC EGFR degrader 9
目录号：
HY-161536
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