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EML4-ALK

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111752

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    EML4-ALK kinase inhibitor 1 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
    EML4-ALK kinase inhibitor 1
  • HY-112140

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物,为 ALK 抑制剂,对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC50 值为 2 nM。
    JH-VIII-157-02
  • HY-153386

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    CPD-1224 是口服有效的 ALK 抑制剂,是耦连 cereblon 配体的 ALK 抑制剂衍生物。CPD-1224 靶向 EML4-ALK 致癌融合蛋白,并降解 ALK 和突变体 L1196M/G1202R。
    CPD-1224
  • HY-161910

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    SH-E4A-66 是一种具有咔唑骨架的 C2-COUPLr (COvalent Protein Ligators),不含异质半胱氨酸活性反应性弹头(丙烯酰胺和氯乙酰胺)。 SH-E4A-66 能与 EML4-ALK 偶联 (EC50=1.5 μM),并抑制 EML4-ALK 激酶的活性 (IC50=2.3 µM)。
    SH-E4A-66
  • HY-161749

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC ALK degrader-1 (compound B1) 是一种基于 PROTACsALK 降解剂,在 H3122 EML4-ALK 中的 DC50 为 26 nM。PROTAC ALK degrader-1 可用于合成具有优异生物利用度的 PROTAC ALK degrader-2 (HY-161750)。
    PROTAC ALK degrader-1
  • HY-163807

    PROTACs FKBP Cancer
    22-SLF 是一种 PROTAC 降解剂,它以 FBXO22 依赖的方式降解 FK506 结合蛋白 12 (FKBP12),DC50 为 0.5 µM。22-SLF 可降解其他内源性蛋白质,例如 BRD4EML4-ALK 融合蛋白 (EML4-ALK fusion protein)。(Pink: Ligand for target protein SLF (HY-114872); Black: Linker (HY-163821); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-163826)).
    22-SLF
  • HY-164397

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Cancer
    XMU-MP-5 是 ALK 的选择性抑制剂。XMU-MP-5 抑制 ALK 突变的 Ba/F3 细胞,IC50 为 4-50 nM,并诱导 EML4-ALK Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis)。XMU-MP-5 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
    XMU-MP-5
  • HY-161750

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC ALK degrader-2 (B1-PEG) 是一种基于 PROTACsALK 降解剂,在 H3122 EML4-ALK DC50 (GSH+) 中的 DC50 为 45 nM。PROTAC ALK degrader-2 通过聚乙二醇化,可在水中自组装成胶束,并在肿瘤特异性高 GSH 环境中释放其活性形式。
    PROTAC ALK degrader-2
  • HY-155227

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis Cancer
    ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂,阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体,对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALKIC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
    ALK/EGFR-IN-1
  • HY-143557

    Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-7 (compound I-6) 是一种有效的 Trk 抑制剂,对 TRKA、TRKB 和 TRKC的 IC50 分别为0.25-10 nM。Trk-IN-7 对 EML4-ALK (IC50<15 nM)、ALK G1202R、ALK C1156Y、ALK R1275Q、ALK F1174L、ALK L1197M 和 ALK G1269A (IC50=5-50 nM) 有抑制作用。
    Trk-IN-7
  • HY-155227B

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK/EGFR-IN-3 是 ALKEGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-3 抑制 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖,IC50 分别为 0.1360、0.0332 和 0.0339 μM。
    ALK/EGFR-IN-3
  • HY-155227A

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALKEGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖,IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
    ALK/EGFR-IN-2
  • HY-131244

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-9 (compound 40) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-9 可以抑制细胞增殖,对 Ba/F3-EML4-ALK,KM 12 (TPM3-TRKA),KG-1 细胞 (OP2-FGFR1) 的 IC50 分别为 <0.2 nM,<0.2 nM,0.2 nM。
    ALK-IN-9
  • HY-12215
    Lorlatinib
    25 篇以上引用文献

    PF-06463922

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis Cancer
    劳拉替尼 Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALKALKL1196MKi 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196),14-80 nM (ALKG1269A),38-50 nM (ALK1151Tins),77-113 nM (ALKG1202R)。
    Lorlatinib
  • HY-135509

    PF-06463922 acetate

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis Cancer
    Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1,野生型 ALKALKL1196MKi 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196),14-80 nM (ALKG1269A),38-50 nM (ALK1151Tins),77-113 nM (ALKG1202R)。
    Lorlatinib acetate
  • HY-12215R

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis Cancer
    劳拉替尼(Standard) Lorlatinib (Standard)是 Lorlatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALKALKL1196MKi 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196),14-80 nM (ALKG1269A),38-50 nM (ALK1151Tins),77-113 nM (ALKG1202R)。
    Lorlatinib (Standard)

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