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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-115881
    SR-1114

    		PROTACs Cancer
    SR-1114 是一种首创的 PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解，DC50 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。
    SR-1114
  • HY-155412
    PFI-6

    		Biochemical Assay Reagents Others
    PFI-6 是一种无细胞毒性且具有选择性的 MLLT1/3 探针，针对 MLLT1 (ENL/YEATS1) 和 MLLT3 (AF9/YEATS3) 的 YEATS 结构域。PFI-6 对 MLLT1 和 MLLT3 的 IC50 值分别为 140 nM 和 160 nM。PFI-6 可作为分子工具来探究 MLLT1/3 在各种疾病和相关基因组验证研究中的作用。
    PFI-6
  • HY-145409
    SR-0813

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    SR-0813 是一种有效的选择性 ENL/AF9 YEATS 结构域抑制剂。SR-0813 对于 ENL YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 25 nM 和 205 nM。SR-0813 对于 AF9 YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 311 nM 和 76 nM (CETSA)。SR-0813 结合 MAP3K19 的亲和力 (Kd=3.5 μM) 比 ENL YEATS (Kd=30 nM) 低 100 倍以上。SR-0813 可用于急性白血病的研究。
    SR-0813
  • HY-162350
    TDI-11055

    		Endogenous Metabolite Cancer
    TDI-11055 是表观遗传读取蛋白 11-19 白血病 (ENL) YEATS 的抑制剂，ENL 可驱动急性髓系白血病 (AML) 的致癌转录程序，形成造血系统恶性肿瘤 AML。
    TDI-11055
  • HY-146187
    Antitumor agent-69

    		Histone Methyltransferase Cancer
    Antitumor agent-69 (化合物 12) 是一种有效的 DOT1L 和 MLL-AF9/MLL-ENL 相互作用地抑制剂，对 AF9 和 ENL 的 Ki值分别为 9 nM 和 109 nM。Antitumor agent-69 具有抗癌细胞活性。
    Antitumor agent-69
  • HY-152469
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 是一种 ENL YEATS 域的抑制剂，IC50 值为 14.5 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 与 ENL 蛋白相互作用并增强 ENL 蛋白的体外热稳定性。
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1
  • HY-152471
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 是一种口服有效的 ENL YEATS 结构域抑制剂，IC50 值为 15.4 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 通过细胞中的 ENL 下调 MYC 的表达，能增强 ENL 蛋白体外热稳定性。
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3
  • HY-169094
    PFI-6-COOH

    		Epigenetic Reader Domain Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    PFI-6-COOH (Compound 18) 是一种 eleven-nineteen leukemia (ENL) 蛋白的配体，可用于合成 ENL PROTAC 降解剂 MS41 (HY-169093)。
    PFI-6-COOH
  • HY-169093
    MS41

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂，DC50s 分别为 3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长，诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis)。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率，并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色：ENL 配体 (HY-169094)。黑色：连接子 (HY-W105744)。蓝色：VHL 配体 (HY-112078)。
    MS41
  • HY-169937
    (R)-SR-C-107

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    (R)-SR-C-107 是基于 ENL (含 YEAST 结构域蛋白) 抑制剂，设计而成的具有口服有效性的、抗急性髓系白血病 (AML) 的抑制剂。(R)-SR-C-107 靶向 ENL 的 IC50 和 KD 分别为 40 nM 和 144 nM。(R)-SR-C-107 在异种移植 AML 的小鼠模型中发挥了体内效力，200 mg/kg (PO; QD) 剂量下的肿瘤消退率为 45%。
    (R)-SR-C-107
  • HY-152470
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2 (compound 23) 是一种 Eleven-Nineteen-Leukemia Protein (ENL) 抑制剂，IC50 值为 10.7 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2 可用于白血病的研究。
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2

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