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EZH1

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15

抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145602
    Tulmimetostat

    CPI-0209

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种有口服活性的 EZH1/EZH2 抑制剂，具有靶向和抑制 EZH2 酶的作用。Tulmimetostat 有抗肿瘤活性，用于多种实体瘤研究。
    Tulmimetostat
  • HY-15555
    EPZ005687
    5 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ005687 是一种有效的，选择性的 EZH2 抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
    EPZ005687
  • HY-109108
    Valemetostat
    1 篇文献验证

    DS-3201

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC50 值 ＜10 nM。Valemetostat 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
    Valemetostat
  • HY-109108A
    Valemetostat tosylate
    1 篇文献验证

    DS-3201 tosylate

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC50 值 ＜10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
    Valemetostat tosylate
  • HY-13803
    Tazemetostat
    最多引用文献
    59 篇文献验证

    EPZ-6438; E-7438

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat
  • HY-RS04616
    EZH1 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    EZH1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 EZH1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    EZH1 Human Pre-designed siRNA Set A
    EZH1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS04617
    Ezh1 Mouse Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Ezh1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Ezh1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Ezh1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Ezh1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS04618
    Ezh1 Rat Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Ezh1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Ezh1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Ezh1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Ezh1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-122595
    EZH2-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC50 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN-1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN-1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。
    EZH2-IN-1
  • HY-117947
    (R)-OR-S1

    		Others Cancer
    (R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂，它们具有非常相似的分子特征。因此，我们研究了OR-S1对急性髓系白血病（AML）的影响。研究发现，OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示，OR-S1没有引起显著的骨髓抑制，而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此，暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的，使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为，AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
    (R)-OR-S1
  • HY-13803R
    Tazemetostat (Standard)

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    Tazemetostat (Standard)是 Tazemetostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat (Standard)
  • HY-144881
    (S)-HH2853

    		Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    (S)-HH2853 (compound 200) 是一种 PYRIDINO 五元芳环化合物，一种有效的 EZH1/2 双重抑制剂，对 EZH2_Y641F 的 IC50 为 <100 nM。(S)-HH2853有潜力用于抗肿瘤或自身免疫性疾病的研究。
    (S)-HH2853
  • HY-P2266
    SAH-EZH2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    SAH-EZH2 是一种稳定的 EZH2 α-螺旋肽，是一种 EZH2/EED 相互作用抑制剂。SAH-EZH2 靶向天然胚胎外胚层发育 (EED)，干扰其与 EZH1 和 EZH2 的相互作用，并选择性降低 H3K27 的三甲基化。
    SAH-EZH2
  • HY-148458
    EZH2-IN-14

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-14 是一种选择性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，IC50 为 12 nM。EZH2-IN-14 抑制 EZH2/PRC2 的甲基转移酶活性 (即减少 H3K27me3)。EZH2-IN-14 对 EZH2 的选择性比高度同源的 H3K27 甲基转移酶 EZH1 高 200 倍以上。
    EZH2-IN-14
  • HY-15646
    UNC1999
    10 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Autophagy Cancer
    UNC1999 是一种有效，选择性和SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，IC50 分别为 <10 nM 和 45 nM。
    UNC1999

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