2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. Valemetostat tosylate

Valemetostat tosylate  (Synonyms: DS-3201 tosylate)

目录号: HY-109108A 纯度: 98.14%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC50 值 ＜10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Valemetostat tosylate Chemical Structure

Valemetostat tosylate Chemical Structure

CAS No. : 1809336-93-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥800
In-stock
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥3250
In-stock
25 mg ￥5586
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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Valemetostat tosylate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Valemetostat (DS-3201) tosylate, a first-in-class EZH1/2 dual inhibitor with IC50 values ＜10 nM. Valemetostat tosylate can be used for the research of relapsed/refractory peripheral T-cell lymphoma[1][2][3].

IC50 & Target

EZH1

 

体外研究
(In Vitro)

Valemetostat tosylate (1-1000 nM) 强烈且特异地抑制 EZH1 和 EZH2，IC50 值 <10 nM[3]。
Valemetostat tosylate (100 nM；7 d) 有效去除 H3K27me3 并防止 H3K27me3 意外增加[3]。
Valemetostat tosylate (0.1-100 nM；7 d) 通过低剂量处理在敏感细胞中有效抑制 H3K27me3 淋巴瘤类型[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Valemetostat tosylate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Valemetostat tosylate (0.01 mg/g; i.p.; once) 可防止运动训练后 H3K27me3 的变化[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6J mice with chronic and acute running exercise or without exercise[1]
Dosage: 0.01 mg/g
Administration: Intraperitoneal injection; 0.01 mg/g; 30 min before the start of running exercise
Result: Significantly increased the level of H3K27me3 , slightly decresed EZH1 level , upregulated the EZH2 level and increased the level of phosphorylated AMPK after exercise. Repressed myonuclear H3K27me3 accumulation during training and caused a failure of adaptive changes.
Clinical Trial
分子量

660.22

Formula

C33H42ClN3O7S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (151.46 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5146 mL 7.5732 mL 15.1465 mL
5 mM 0.3029 mL 1.5146 mL 3.0293 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.14%

COA (267 KB) HNMR (303 KB) RP-HPLC (245 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Valemetostat tosylate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5146 mL 7.5732 mL 15.1465 mL 37.8662 mL
5 mM 0.3029 mL 1.5146 mL 3.0293 mL 7.5732 mL
10 mM 0.1515 mL 0.7573 mL 1.5146 mL 3.7866 mL
15 mM 0.1010 mL 0.5049 mL 1.0098 mL 2.5244 mL
20 mM 0.0757 mL 0.3787 mL 0.7573 mL 1.8933 mL
25 mM 0.0606 mL 0.3029 mL 0.6059 mL 1.5146 mL
30 mM 0.0505 mL 0.2524 mL 0.5049 mL 1.2622 mL
40 mM 0.0379 mL 0.1893 mL 0.3787 mL 0.9467 mL
50 mM 0.0303 mL 0.1515 mL 0.3029 mL 0.7573 mL
60 mM 0.0252 mL 0.1262 mL 0.2524 mL 0.6311 mL
80 mM 0.0189 mL 0.0947 mL 0.1893 mL 0.4733 mL
100 mM 0.0151 mL 0.0757 mL 0.1515 mL 0.3787 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Valemetostat1809336-93-3DS-3201DS3201DS 3201Histone MethyltransferaseT-cell leukemiadual inhibitorInhibitorinhibitorinhibit

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