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EZH2 methyltransferase activity

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-147525
    PROTAC EZH2 Degrader-1
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂，对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用，IC50 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。
    PROTAC EZH2 Degrader-1
  • HY-148458
    EZH2-IN-14

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-14 是一种选择性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，IC50 为 12 nM。EZH2-IN-14 抑制 EZH2/PRC2 的甲基转移酶活性 (即减少 H3K27me3)。EZH2-IN-14 对 EZH2 的选择性比高度同源的 H3K27 甲基转移酶 EZH1 高 200 倍以上。
    EZH2-IN-14
  • HY-133129
    MS1943
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂，可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性，在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用，同时保留正常细胞。此外，MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase) 活性方面保持高效力 (IC50=120 nM)，并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
    MS1943
  • HY-122936
    Tanshindiol C

    		Histone Methyltransferase Keap1-Nrf2 Sirtuin Cardiovascular Disease Cancer
    丹参二醇C Tanshindiol C 是一种 S-腺苷甲硫氨酸竞争性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，抑制甲基转移酶活性的 IC50 为 0.55 μM。Tanshindiol C 也是巨噬细胞中 Nrf2 和 Sirtuin 1 (Sirt1) 的激活剂。Tanshindiol C 具有抗癌活性，可用于动脉粥样硬化研究。
    Tanshindiol C
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride
    最多引用文献
    26 篇文献验证

    DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride

    		 Histone Methyltransferase Orthopoxvirus Infection Cancer
    3-去氮腺嘌呤A盐酸盐 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride
  • HY-121093
    DC-S239

    		Histone Methyltransferase Cancer
    DC-S239 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 SET7 抑制剂，其 IC50 值为 4.59 μM。 DC-S239 对 DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8 和 G9a 具有选择性。DC-S239 具有抗癌活性。
    DC-S239
  • HY-113786
    EZH2-IN-21

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-21 是一种强效的组蛋白赖氨酸甲基转移酶增强子同源物 2 (EZH2) 抑制剂，具有抗癌活性。EZH2-IN-21 与辅因子 SAM 具有竞争性，而与肽或核小体底物则为非竞争性。
    EZH2-IN-21
  • HY-117540
    ZLD10A

    		Histone Methyltransferase Cancer
    ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂，具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2，并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下，抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖，展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
    ZLD10A
  • HY-10442
    3-Deazaneplanocin A

    DZNep; 3-Deazaneplanocin

    		 Histone Methyltransferase Orthopoxvirus Infection Cancer
    3-去氮腺嘌呤A 3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase，EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 具有抗正痘活性。
    3-Deazaneplanocin A
  • HY-164500
    MC3629

    		Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    MC3629 是一种组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。MC3629 抑制 SHH MB 癌细胞增殖和自我更新，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MC3629 可用于肿瘤侵袭性的耐药性的研究。
    MC3629
  • HY-117947
    (R)-OR-S1

    		Others Cancer
    (R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂，它们具有非常相似的分子特征。因此，我们研究了OR-S1对急性髓系白血病（AML）的影响。研究发现，OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示，OR-S1没有引起显著的骨髓抑制，而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此，暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的，使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为，AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
    (R)-OR-S1

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