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EeAChE

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162681
    eeAChE-IN-3

    		Cholinesterase (ChE) Interleukin Related Neurological Disease
    eeAChE-IN-3 (compound YS3g) 是一种具有口服活性的，有效的 EeAChE 和 IL-6 抑制剂，对 EeAChE、RatAChE、RatBuChE 和 IL-6 的 IC50 分别为 0.54 μM、0.49 μM、8.54 μM 和 0.57 μM。eeAChE-IN-3 可改善小鼠由 STZ (HY-13753) (链脲佐菌素；HY-13753) 引起的学习和记忆障碍。eeAChE-IN-3 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
    eeAChE-IN-3
  • HY-132903
    eeAChE-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    eeAChE-IN-1 是一种很强的eeAChE抑制剂，IC50值为 23 nM.
    eeAChE-IN-1
  • HY-132904
    eeAChE-IN-2

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    eeAChE-IN-2 是一种很强的eeAChE抑制剂，IC50值为 2 nM。
    eeAChE-IN-2
  • HY-157394
    eeAChE/eqBuChE-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) Inflammation/Immunology
    eeAChE/eqBuChE-IN-1 (compound 3F) 是一种可逆的双重 eeAChE/eqBuChE 抑制剂，IC50 值分别为 1.3 μM 和 0.81μM。eeAChE/eqBuChE-IN-1 具有抗炎活性。eeAChE/eqBuChE-IN-1 还对 Aβ25-35 诱导的 PC12 细胞损伤具有神经保护作用。
    eeAChE/eqBuChE-IN-1
  • HY-149817
    AChE-IN-29

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-29，3-OH 吡咯烷衍生物，是一种胆碱酯酶 ChE 抑制剂。 AChE-IN-29 对 hAChE、eeAChE 和 eqBChE 具有胆碱酯酶抑制活性，IC50 值分别为 0.25 μM、0.23 μM 和 0.72 μM。 AChE-IN-29 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE-IN-29
  • HY-152037
    AChE/Nrf2 modulator 1

    		Cholinesterase (ChE) Keap1-Nrf2 Neurological Disease
    AChE/Nrf2 modulator 1 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) /核因子红系 2 相关因子 2 (Nrf2) 调节剂，具有口服活性。AChE/Nrf2 modulator 1 具有 Nrf2 诱导活性和 AChE 抑制活性，对 eeAChE 和 hAChE 的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.38 μM。AChE/Nrf2 modulator 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE/Nrf2 modulator 1
  • HY-155620
    PD10

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    PD10 是一种 AChE 和 BuChE 抑制剂 (hAChE IC50: 0.56 μM；eeAChE IC50: 0.59 μM；eqBuChE IC50: 1.06 μM)。PD10 可用于阿尔茨海默病的研究。
    PD10
  • HY-146668
    AChE/BChE-IN-8

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-8 (Compound 5a) 是一种非竞争性的 AChE 抑制剂和混合型 BChE 抑制剂，对电鳗 AChE (EeAChE) 和马 BChE (eqBChE) 的 Ki 值分别为 0.788 μM 和 2.364 μM。AChE/BChE-IN-8 能透过血脑屏障，具有低细胞毒性
    AChE/BChE-IN-8
  • HY-155621
    PD24

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    PD24是一种 AChE 和 BuChE 抑制剂 (hAChE IC50: 1.72 μM；eeAChE IC50: 1.76 μM；eqBuChE IC50: 2.64 μM)。PD24 还具有抗氧化活性，并抑制 DPPH (IC50: 28.72 μM)。PD24 可用于阿尔茨海默病的研究。
    PD24
  • HY-155622
    PD25

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    PD25 是一种 AChE 和 BuChE 抑制剂 (hAChE IC50: 1.58 μM；eeAChE IC50: 1.63 μM；eqBuChE IC50: 2.39 μM)。PD25 还具有抗氧化活性，并抑制 DPPH (IC50: 29.55 μM)。PD25 可用于阿尔茨海默病的研究。
    PD25
  • HY-162523
    hMAO-B-IN-8

    		Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE) COX Lipoxygenase Neurological Disease
    hMAO-B-IN-8 (Compound 23) 是一种 hMAO-B、eeAChE、COX-2 和 5-LOX 抑制剂，IC50 值分别为 0.037 μM、0.071 μM、14.3 μM 和 0.59 μM。hMAO-B-IN-8 可用于阿尔茨海默病的研究。
    hMAO-B-IN-8
  • HY-144660
    AChE-IN-7

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-7 (Compound 16) 是一种选择性和有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂 (eeAChE IC50 = 0.045 μM；eeBuChE IC50 = 19.68 μM)。AChE-IN-7 在体内和体外都是安全的，并显示出良好的整体药代动力学性能和高生物利用度 (F = 55.5%)。AChE-IN-7 还具有高 BBB 渗透性。
    AChE-IN-7
  • HY-159482
    SBN-284

    		Cholinesterase (ChE) NOD-like Receptor (NLR) Neurological Disease
    SBN-284 (compound 3x) 是一种具有血脑透过性的胆碱酯酶 (Cholinesterases) 和 NLRP3 炎性体的双重抑制剂，对 EeAChE、hAChE、eqBChE 的 IC50 值分别为 0.37、0.31、0.29 μM，对 NLRP3 inflamm EC50 为 1 μM。SBN-284 可用于阿尔茨海默病的研究。
    SBN-284
  • HY-146035
    AChE-IN-14

    		Cholinesterase (ChE) Histamine Receptor Neurological Disease
    AChE-IN-14 (compound 5) 是一种有效的胆碱酯酶抑制剂，对电鳗乙酰胆碱酯酶 (eeAChE)、人重组乙酰胆碱酯酶 (hAChE) 和马血清丁酰胆碱酯酶 (eqBuChE) 的 IC50 分别为 0.46、0.48 和 0.44 μM。AChE-IN-14 对人 H3 受体 (H3R) 具有高亲和力，Ki 为 159.8 nM。AChE-IN-14 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE-IN-14
  • HY-169163
    BChE-IN-36

    		Carbonic Anhydrase Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    hBChE-IN-4 (compound 40) 是一种有效的 hCA 激活剂和 BChE 抑制剂，对 hCA I、hCA II、hCA IV、hCA VB、hCA VII 的 KA 值分别为 266、76.9、918、893、98.0 nM，对 eeAChE、eqBChE 的 IC50 值分别为 72.1、4.2 nM。hBChE-IN-4 无细胞毒性。hBChE-IN-4 具有有效的促认知作用。hBChE-IN-4 具有研究神经退行性疾病和其他神经精神疾病的潜力。
    BChE-IN-36
  • HY-144324
    AChE-IN-6

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-6 (Compound 12a) 是一种最佳的多功能配体，可显着抑制 AChE (EeAChE, IC50 = 0.20 μM; HuAChE, IC50 = 37.02 nM) 和抗 Aβ 活性 (IC50 = 1.92 μM，用于自诱导 Aβ1-42 聚集；IC50 = 1.80 μM，用于分解 Aβ1-42 原纤维；IC50 = 2.18 μM，用于 Cu2+ 诱导的 Aβ1- 42 聚集；IC50 = 1.17 μM，用于解聚 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维)。AChE-IN-6 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
    AChE-IN-6
  • HY-162812
    H3R antagonist 4

    		Apoptosis Cholinesterase (ChE) Tau Protein Ferroptosis Histamine Receptor Neurological Disease
    H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶和组胺 H3 受体 (H3R) 的双重抑制剂，对应的 IC50 分别为 7.04 μM (eeAChE)，9.73 μM (hAChE)(可逆)，1.09 nM (H3R)。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%)，和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+、Zn2+、Al3+ 和 Fe2+ 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化，抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡和铁死亡。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
    H3R antagonist 4

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