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Gαq

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111557
    YM-254890
    5 篇以上引用文献

    		 P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集，其 IC50 值低于 0.6 μM。
    YM-254890
  • HY-117037
    FR900359

    		Apoptosis ERK Cardiovascular Disease Cancer
    FR900359 是一种酯肽，是哺乳动物 Gαq/11/14 的选择性抑制剂，能抑制 ERK 通路，能抑制黑色素瘤细胞增殖，降低血压。在 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的过敏性小鼠哮喘模型中，FR900359 也能防止气道过度反应。FR900359 可用于癌症和心血管疾病研究。
    FR900359
  • HY-114994
    MS437

    		TSH Receptor Endocrinology
    MS437 是一种强效的甲状腺刺激激素受体 (TSHR) 刺激剂，EC50 为 13x10-8M。MS437 表现出对 Gsα、Gαq 和 Gα12 的强效激活，并上调甲状腺球蛋白 (Tg)、钠碘共转运蛋白 (NIS) 和 TSHR 基因的表达。
    MS437
  • HY-P3910
    [Val4] Angiotensin III

    		Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    [Val4] Angiotensin III 是一种血管紧张素 III 肽。[Val4] Angiotensin III 是一种有效的 Gαq 和 βarr2 反应的全激动剂，其 pEC50 值分别为 8.31 和 8.44。
    [Val4] Angiotensin III
  • HY-148016
    I-287

    		Protease Activated Receptor (PAR) ERK Inflammation/Immunology
    I-287 是一种具有口服活性的 PAR2 的选择性抑制剂，对 Gαq 和 Gα12/13 活性及其下游效应物起负异构调节作用。I-287 可减轻 Complete Freund's adjuvant (HY-153808) 诱导的小鼠炎症，可用于免疫炎症研究。
    I-287
  • HY-107916
    Thyrotropin
    1 篇文献验证

    TSH; Pretiron

    		 Others Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    Thyrotropin 是一种由垂体前叶的促甲状腺细胞产生的促甲状腺激素。Thyrotropin 调节甲状腺的内分泌功能。Thyrotropin 通过 Tshr/Gαq/PKC 通路诱导促甲状腺素看门基因在鞣质细胞中的转录调控。Thyrotropin 的低水平在小鼠中与骨重塑增加，骨量减少，骨折风险高有关。Thyrotropin 有望用于骨骼重塑、甲状腺功能亢进的研究 。
    Thyrotropin
  • HY-161317
    Gαq/11 protein-IN-1

    		Trace Amine-associated Receptor (TAAR) Cancer
    Gαq/11 protein-IN-1 (compound F33) 是一种 Gαq/11 蛋白抑制剂，IC50 值为 9.4 μM。 Gαq/11 protein-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    Gαq/11 protein-IN-1
  • HY-120816
    WU-07047

    		Others Cardiovascular Disease
    WU-07047 是 YM-254890 (HY-111557) 的简化类似物，是一种选择性 Gαq/11 抑制剂。WU-07047 可以抑制核苷酸交换。
    WU-07047
  • HY-108554
    Q94 hydrochloride

    		Protease Activated Receptor (PAR) Others
    Q94 hydrochlo 是一种选择性 PAR1 拮抗剂 (IC50=916 nM)，可以选择性阻断 PAR1/Gαq 相互作用和信号传导。Q94 hydrochlo 以剂量依赖性方式阻断 PAR1 介导的 CCL2 mRNA 和蛋白质水平的增加。Q94 hydrochlo 还完全阻断凝血酶诱导的 ERK1/2 和 MLC 磷酸化。
    Q94 hydrochloride
  • HY-103117
    S 32212 hydrochloride

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    S 32212 hydrochloride 是 5-HT 受体 5-HT2(CINI) 和 5-HT2(CVSV) 的反向激动剂（Kis=6.6, 8.9 nM）和 5-HT2A、α2β-肾上腺素受体的拮抗剂（Ki=5.8, 5.8 nM）。S 32212 hydrochloride 能够降低 GTPγS 与 Gαq 的结合，并降低表达 5-HT2(CINI) 受体的 HEK293 细胞和表达 5-HT2(CVSV) 受体的 CHO 细胞中磷脂酶 C (PLC) 的活性（EC50s 分别为 38 和 18.6 nM）。S 32212 hydrochloride（2.5 mg/kg）可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起。S 32212 hydrochloride (10, 40 mg/kg) 还可以减少强迫游泳测试中的不动时间，并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为，发挥抗抑郁和抗焦虑活性。
    S 32212 hydrochloride

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