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G1202R

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-139279

    TPX-0131

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    Zotizalkib (TPX-0131) 是一种有效、选择性、CNS 渗透性和口服活性的野生型 ALK 抑制剂 (IC50 为 1.4 nM) 和 ALK 抗性突变,例如 G1202R (IC50 为 0.3 nM)、L1196M (IC50 为 0.3 nM)。Zotizalkib 具有很强的抗肿瘤活性。
    Zotizalkib
  • HY-112140

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物,为 ALK 抑制剂,对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202RIC50 值为 2 nM。
    JH-VIII-157-02
  • HY-147219A

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis Cancer
    SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALKEGFR 降解剂,对 ALK 和 ALK G1202RIC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,引起细胞阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。
    SIAIS164018 hydrochloride
  • HY-153386

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    CPD-1224 是口服有效的 ALK 抑制剂,是耦连 cereblon 配体的 ALK 抑制剂衍生物。CPD-1224 靶向 EML4-ALK 致癌融合蛋白,并降解 ALK 和突变体 L1196M/G1202R。CPD-1224 可减缓肿瘤生长。
    CPD-1224
  • HY-135887

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Autophagy Cancer
    ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂,对 ALKALK L1196MALK G1202RIC50 分别为 2.1 nM,1.3 nM 和 3.9 nM,但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
    ZX-29
  • HY-112801

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Cancer
    F-1 是一种有效的 ALKROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,对 ALKWT,ROS1WT,ALKL1196M 和 ALKG1202RIC50 值分别为 2.1 nM,2.3 nM,1.3 nM 和 3.9 nM。
    F-1
  • HY-147219

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis Cancer
    SIAIS164018 是一种基于 PROTACALKEGFR 降解剂,对 ALK 和 ALK G1202RIC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,引起细胞阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。
    SIAIS164018
  • HY-146022

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    SIAIS117 是一种有效的 Brigatinib-PROTAC 降解剂。SIAIS117 是一种基于Brigatinib 和 VHL-1 结合的 ALK PROTAC。SIAIS117 能有效降解 ALK G1202R 点突变SIAIS117可阻断 SR 和 H2228 癌细胞株的生长。SIAIS117 具有潜在的小细胞肺癌的抗增殖能力。
    SIAIS117
  • HY-143557

    Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-7 (compound I-6) 是一种有效的 Trk 抑制剂,对 TRKA、TRKB 和 TRKC的 IC50 分别为0.25-10 nM。Trk-IN-7 对 EML4-ALK (IC50<15 nM)、ALK G1202R、ALK C1156Y、ALK R1275Q、ALK F1174L、ALK L1197M 和 ALK G1269A (IC50=5-50 nM) 有抑制作用。
    Trk-IN-7
  • HY-157391

    ROS Kinase Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK/ROS1-IN-3 (compound C01) 是一种 ROS1ALK 双重抑制剂,对于 ROS1G2032RALKG1202RIC50 值分别为 42.3 nM 和 49.1 nM。
    ALK/ROS1-IN-3
  • HY-147833

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Cancer
    ALK-IN-22 (compound I-24) 是一种有效的 ALK 抑制剂,对于 ALK, ALKL1196M and ALKG1202RIC50 值分别为 2.3、3.7 和 2.9 nM。ALK-IN-22 下调 ALK 及其下游蛋白的磷酸化。ALK-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。ALK-IN-22 可用于肿瘤研究。
    ALK-IN-22
  • HY-151155

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202RIC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
    ALK-IN-23
  • HY-146408

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-21 (Compound B10) 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202RIC50 值分别为 4.59 nM、2.07 nM 和 5.95 nM。ALK-IN-21 有效抑制 ALK 阳性的 Karpas299 和 H2228 细胞增殖,IC50 值都为 0.07 μM。ALK-IN-21 可用于间变性大细胞淋巴瘤的研究。
    ALK-IN-21
  • HY-12215
    Lorlatinib
    25 篇以上引用文献

    PF-06463922

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis Cancer
    劳拉替尼 Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196MKi 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196),14-80 nM (ALKG1269A),38-50 nM (ALK1151Tins),77-113 nM (ALKG1202R)。
    Lorlatinib
  • HY-135509

    PF-06463922 acetate

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis Cancer
    Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196MKi 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196),14-80 nM (ALKG1269A),38-50 nM (ALK1151Tins),77-113 nM (ALKG1202R)。
    Lorlatinib acetate
  • HY-12215R

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis Cancer
    劳拉替尼(Standard) Lorlatinib (Standard)是 Lorlatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196MKi 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196),14-80 nM (ALKG1269A),38-50 nM (ALK1151Tins),77-113 nM (ALKG1202R)。
    Lorlatinib (Standard)
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