2. PROTAC Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Apoptosis
  3. PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
  4. SIAIS164018

SIAIS164018 是一种基于 PROTAC 的 ALK 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SIAIS164018 Chemical Structure

SIAIS164018 Chemical Structure

CAS No. : 2353492-68-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 是否有货
50 mg   询价  
100 mg   询价  
250 mg   询价  

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SIAIS164018 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

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查看所有亚型
EGFR/ErbB1/HER1 ErbB2/HER2 ErbB3/HER3 ErbB4/HER4

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SIAIS164018 is a PROTAC-based ALK and EGFR degrader, with IC50 value of 2.5 nM and 6.6 nM for ALK and ALK G1202R, respectively. SIAIS164018 strongly inhibits cancer cells migration and invasion, causes G1 cell cycle arrest and induces apoptosis. SIAIS164018 exhibits better property than Brigatinib (HY-12857)[1].

IC50 & Target

IC50: 2.5 nM (ALK), 6.6 nM (ALK G1202R)[1]
体外研究
(In Vitro)

SIAIS164018 (0-1 μM; 16 h) significantly inhibits SR cell proliferation[1].
SIAIS164018 (0-100 nM; 72 h) shows better cell proliferation inhibition than Brigatinib does in ALK (G1202R) over-expressing 293T and EGFR expressing H1975 cell lines[1].
SIAIS164018 (100 nM; 24 or 48 h) induces a significant G1 cell cycle arrest in ALK-negative Calu-1 and MDA-MB-231 cells[1].
SIAIS164018 (0.01-1000 nM; 16h) down-regulates the protein level of FAK, PYK2, FER, RSK1, and GAK in ALK-positive SR and ALK-negative Calu-1 cell lines[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SIAIS164018 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: SR cells
Concentration: 0-1 μM
Incubation Time: 16 h
Result: Significantly inhibited SR cell proliferation with an IC50 value of 2 nM.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: ALK (G1202R) over-expressing 293T and EGFR expressing H1975 cell lines
Concentration: 0-100 nM
Incubation Time: 72 h
Result: Exhibited better cell proliferation inhibition than Brigatinib does in ALK (G1202R) over-expressing 293T and EGFR expressing H1975 cell lines with IC50s 21 and 42 nM, respectively.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: ALK-negative Calu-1 and MDA-MB-231 cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 24 or 48 h
Result: Induced a significant G1 cell cycle arrest in ALK-negative Calu-1 and MDA-MB-231 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SR and Calu-1 cells
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10, 100 and 1000 nM
Incubation Time: 16 h
Result: Down-regulated the protein level of FAK, PYK2, FER, RSK1, and GAK.
分子量

883.33

Formula

C43H48ClN10O7P
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (113.21 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1321 mL 5.6604 mL 11.3208 mL
5 mM 0.2264 mL 1.1321 mL 2.2642 mL
查看完整储备液配制表

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

SIAIS164018 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1321 mL 5.6604 mL 11.3208 mL 28.3020 mL
5 mM 0.2264 mL 1.1321 mL 2.2642 mL 5.6604 mL
10 mM 0.1132 mL 0.5660 mL 1.1321 mL 2.8302 mL
15 mM 0.0755 mL 0.3774 mL 0.7547 mL 1.8868 mL
20 mM 0.0566 mL 0.2830 mL 0.5660 mL 1.4151 mL
25 mM 0.0453 mL 0.2264 mL 0.4528 mL 1.1321 mL
30 mM 0.0377 mL 0.1887 mL 0.3774 mL 0.9434 mL
40 mM 0.0283 mL 0.1415 mL 0.2830 mL 0.7075 mL
50 mM 0.0226 mL 0.1132 mL 0.2264 mL 0.5660 mL
60 mM 0.0189 mL 0.0943 mL 0.1887 mL 0.4717 mL
80 mM 0.0142 mL 0.0708 mL 0.1415 mL 0.3538 mL
100 mM 0.0113 mL 0.0566 mL 0.1132 mL 0.2830 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SIAIS1640182353492-68-7SIAIS 164018SIAIS-164018PROTACsAnaplastic lymphoma kinase (ALK)EGFRApoptosisAnaplastic lymphoma kinaseALK tyrosine kinase receptorCD246Cluster of differentiation 246Epidermal growth factor receptorErbB-1HER1AnticancerMDA-MB-231293TH1975SRcell migrationInhibitorinhibitorinhibit

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SIAIS164018
目录号：
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