1. PROTAC Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Apoptosis
  2. PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
  3. SIAIS164018 hydrochloride

SIAIS164018 hydrochloride 

目录号: HY-147219A 纯度: 99.84%
COA 产品使用指南

SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALKEGFR 降解剂,对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,引起细胞阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。

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SIAIS164018 hydrochloride Chemical Structure

SIAIS164018 hydrochloride Chemical Structure

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥3500
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of SIAIS164018 hydrochloride:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SIAIS164018 hydrochloride is a PROTAC-based ALK and EGFR degrader, with IC50 value of 2.5 nM and 6.6 nM for ALK and ALK G1202R, respectively. SIAIS164018 hydrochloride strongly inhibits cancer cells migration and invasion, causes G1 cell cycle arrest and induces apoptosis. SIAIS164018 hydrochloride exhibits better property than Brigatinib (HY-12857)[1].

体外研究
(In Vitro)

SIAIS164018 (0-1 μM;16 小时) hydrochloride 显着抑制 SR 细胞增殖[1]
SIAIS164018 (0-100 nM;72 h) hydrochloride 在过表达 ALK (G1202R) 的 293T 和表达 EGFR 的 H1975 细胞系中,显示出比 Brigatinib 更好的细胞增殖抑制作用[1]
SIAIS164018 (100 nM;24 或 48 小时) hydrochloride 可在 ALK 阴性 Calu-1 和 MDA-MB-231 细胞中诱导显着的 G1 细胞周期停滞[1]
SIAIS164018 (0.01-1000 nM;16 小时) hydrochloride 下调 ALK 阳性 SR 细胞系和 ALK 阴性 Calu-1 细胞系中 FAK、PYK2、FER、RSK1 和 GAK 的蛋白水平[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: SR cells
Concentration: 0-1 μM
Incubation Time: 16 h
Result: Significantly inhibited SR cell proliferation with an IC50 value of 2 nM.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: ALK (G1202R) over-expressing 293T and EGFR expressing H1975 cell lines
Concentration: 0-100 nM
Incubation Time: 72 h
Result: Exhibited better cell proliferation inhibition than Brigatinib does in ALK (G1202R) over-expressing 293T and EGFR expressing H1975 cell lines with IC50s 21 and 42 nM, respectively.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: ALK-negative Calu-1 and MDA-MB-231 cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 24 or 48 h
Result: Induced a significant G1 cell cycle arrest in ALK-negative Calu-1 and MDA-MB-231 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SR and Calu-1 cells
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10, 100 and 1000 nM
Incubation Time: 16 h
Result: Down-regulated the protein level of FAK, PYK2, FER, RSK1, and GAK.
分子量

919.79

Formula

C43H49Cl2N10O7P

性状

固体

颜色

Light brown to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 75 mg/mL (81.54 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0872 mL 5.4360 mL 10.8720 mL
5 mM 0.2174 mL 1.0872 mL 2.1744 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0872 mL 5.4360 mL 10.8720 mL 27.1801 mL
5 mM 0.2174 mL 1.0872 mL 2.1744 mL 5.4360 mL
10 mM 0.1087 mL 0.5436 mL 1.0872 mL 2.7180 mL
15 mM 0.0725 mL 0.3624 mL 0.7248 mL 1.8120 mL
20 mM 0.0544 mL 0.2718 mL 0.5436 mL 1.3590 mL
25 mM 0.0435 mL 0.2174 mL 0.4349 mL 1.0872 mL
30 mM 0.0362 mL 0.1812 mL 0.3624 mL 0.9060 mL
40 mM 0.0272 mL 0.1359 mL 0.2718 mL 0.6795 mL
50 mM 0.0217 mL 0.1087 mL 0.2174 mL 0.5436 mL
60 mM 0.0181 mL 0.0906 mL 0.1812 mL 0.4530 mL
80 mM 0.0136 mL 0.0680 mL 0.1359 mL 0.3398 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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