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GTPases

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By Targets:	Apoptosis (7) Bacterial (7) Dynamin (11) EGFR (1) Endogenous Metabolite (3) Histamine Receptor (1) LIM Kinase (LIMK) (1) Microtubule/Tubulin (1) NADPH Oxidase (1) Opioid Receptor (1) Phosphatase (1) PKA (1) Potassium Channel (1) Ras (26) ROCK (2) Taste Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (39) Cardiovascular Disease (2) Infection (9) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (11)
Oligonucleotides:	核苷酸及其类似物 (2)

抑制剂 & 激动剂

多肽产品

天然产物

寡核苷酸

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-117149

MLS000532223	Ras	Cancer
MLS000532223 是一种选择性的，具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂，其 EC₅₀ 值的范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。

HY-113849

MLS-573151 1 篇文献验证 MLS000573151	Ras	Inflammation/Immunology
MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂，EC₅₀ 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效，例如 Rab2，Rab7，H-Ras，Rac1，Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。

HY-13452

CID-1067700 5 篇以上引用文献 ML282	Ras	Inflammation/Immunology
CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂，可竞争性抑制大脑 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白，K_i 为 13 nM。

HY-W174279

Tyrphostin 8	EGFR Ras Phosphatase	Metabolic Disease
Tyrphostin 8 是一种酪氨酸激酶，抑制 EGFR 激酶的 IC₅₀ 值为 560 μM。Tyrphostin 8 也是一种 GTPase 抑制剂。Tyrphostin 8 可以抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC₅₀=21 μM)。

HY-125987

RBC6	Others	Cancer
RBC6 是 GTPases RalA 的抑制剂。RBC6 抑制 Ral 与其效应子 RALBP1 的结合。RBC6 还抑制 Ral 介导的小鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散，以及抑制人类癌细胞系的贴壁依赖性生长。

HY-136197

StRIP16	Ras	Cancer
StRIP16 是可生物利用的 StRIP3 类似物，是一种可与 Rab8a GTPase 结合的双钉肽，K_d 值为 12.7 μM。

HY-W549903

p67phox-IN-1	NADPH Oxidase Ras	Cancer
p67phox-IN-1 (Formula IIIa) 是一种抑制 Rac GTPase 和 p67^phox 蛋白之间相互作用的抑制剂。

HY-146330

FtsZ-IN-2	Bacterial	Infection
FtsZ-IN-2 (Compound 19) 是一种细菌细胞分裂蛋白 FtsZ 抑制剂，抑制 GTPase 的活性。FtsZ-IN-2 具有抗葡萄球菌活性，对 MSSA 和 MRSA 的 MIC 值均为 2 µg/ml。

HY-134274

8-Br-GTP 8-Bromoguanosine-5'-triphosphate	Bacterial	Infection
8-Br-GTP，是 GTP 类似物，是一种具有竞争性的 FtsZ 聚合和 GTPase 活性 (K_i 为 31.8 μM) 的抑制剂。8-Br-GTP 可用于核酸修饰。

HY-152217

Clathrin-IN-2	Dynamin	Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
Clathrin-IN-2 是网格蛋白介导的内吞作用 (CME) 的有效抑制剂，IC₅₀ 值为 2.3 μM。 Clathrin-IN-2 还对 dyn I GTPase 具有抑制作用，IC₅₀ 值为 7.7 μM。

HY-152218

Clathrin-IN-4	Dynamin	Neurological Disease
Clathrin-IN-4 (compound 8b) 是 Wiskostatin (HY-12534) 类似物，是一种有效的网格蛋白介导的内吞作用 (endocytosis) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.1 μM。Clathrin-IN-4 是一种 dynamin I GTPase 活性抑制剂，IC₅₀ 为 9.1 μM。

HY-131037

MB-0223	Dynamin	Cancer
MB-0223 是一种有效的、选择性的 dynamin-related GTPase Drp1 部分抑制剂 (IC₅₀=1.3 μM)，选择性优于其他动态蛋白家族成员，Opa1 和 dynamin-1 (IC₅₀>100 μM)。

HY-129189

*RAS GTPase* inhibitor 1**	Ras	Cancer
RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 是RAS GTPase 的抑制剂，具有抗肿瘤活性，信息来自专利WO2018212774A1。RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 对至少一个核苷酸交换的EC₅₀ 值为< 1 μM，对H727 细胞的IC₅₀ 值为< 1 μM。

HY-125355

SEC	Apoptosis	Cancer
SEC 通过 AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导 ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡，诱导 ITGB4 核转位，表达高水平 ITGB4。

HY-115739

RTIL 13	Ras	Neurological Disease Cancer
RTIL 13 是一种有效的动力蛋白 GTPase 抑制剂，抑制动力蛋白 I GTPase 的 IC₅₀ 值为 2.3 μM。RTIL 13 还靶向 pleckstrin 同源脂质结合域。RTIL 13 可以抑制受体介导和突触囊泡内吞作用，IC₅₀ 分别为 9.3 μM 和 7.1 μM。

HY-145080

Dynole 2−24	Dynamin	Neurological Disease
Dynole 2−24 是一种基于吲哚的 dynamin GTPase 抑制剂 (对 dynamin I的IC₅₀=0.56 μM)。Dynole 2−24 无毒，在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I和II的效力 (IC_₅₀(CME)=1.9 μM)。Dynole 2−24 对 dynamin I的选择性为4.4倍。Dynole 2−24在网格蛋白介导的内吞作用的细胞抑制剂中具有活性。CME: Clathrin mediated endocytosis

HY-149223

FtsZ-IN-5	Bacterial	Infection
FtsZ-IN-5 是一种有效的 FtsZ 抑制剂，可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此，FtsZ-IN-5 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-5 显示出杀菌活性，没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-5 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。

HY-149224

FtsZ-IN-6	Bacterial	Infection
FtsZ-IN-6 是一种有效的 FtsZ 抑制剂，可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此，FtsZ-IN-6 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-6 显示出杀菌活性，没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-6 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。

HY-149225

FtsZ-IN-7	Bacterial	Infection
FtsZ-IN-7 是一种有效的 FtsZ 抑制剂，可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此，FtsZ-IN-7 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-7 显示出杀菌活性，没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-7 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。

HY-149226

FtsZ-IN-8	Bacterial	Infection
FtsZ-IN-8 是一种有效的 FtsZ 抑制剂，可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此，FtsZ-IN-8 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-8 显示出杀菌活性，没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-8 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。

HY-15723

NSC 23766 最多引用文献 35 篇文献验证	Ras	Cancer
NSC 23766 是特异性的可渗透细胞的 Rac GTPase 抑制剂，用于癌症研究。

HY-107545

Dynole 34-2 1 篇文献验证	Dynamin	Cancer
Dynole 34-2 是一种 dynamin GTPase 抑制剂(对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC₅₀s 分别为 6.9 和 14.2 µM)，具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡，如细胞空泡、DNA断裂和PARP剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。

HY-152095

PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1	Ras	Cancer
PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 是一种口服有效的 GIT1/β-Pix 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，其 K_D 值为 7.7 µM。PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 破坏 GIT/PIX 相互作用可以影响下游 Rho GTPase Rac1 和 Cdc42 的激活。 PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 抑制胃癌转移。

HY-129422

Diallyl G	Opioid Receptor	Neurological Disease
Diallyl G 是一种 delta 阿片受体 (delta-opioid receptor) 的拮抗剂。Diallyl G 对 GTPase 有抑制作用。

HY-12874

CASIN 5 篇以上引用文献	Ras Apoptosis	Cancer
CASIN 是一个选择性的 GTPase Cdc42 抑制剂，其 IC₅₀ 值是 2 uM。CASIN 可用于癌症的研究。

HY-W013706

Inosine-5'-triphosphate trisodium salt	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
三磷酸肌苷三钠盐 Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 是一种三磷酸核苷，可作为 ATPases 和 GTPases 的底物。

HY-12755

ML141 15 篇以上引用文献 CID-2950007	Ras Apoptosis	Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC₅₀ 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。

HY-146223

AZD4625	Ras	Cancer
AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS^G12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。

HY-149464

ARN22089	Ras	Cancer
ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶，可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。

HY-118208

ML-097 1 篇文献验证 CID-2160985	Ras	Cancer
ML-097 (CID-2160985) 是一种泛 Ras 相关的 *GTPases* 激活剂，可以激活 Rac1、cell division cycle 42、Ras 和 Rab7。

HY-16659

EHT 1864 10 篇以上引用文献	Ras	Neurological Disease Cancer
EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 K_d 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程，Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。

HY-106423

Mivobulin CI-980 free base; NSC 613862; (S)-(-)-NSC 613862	Microtubule/Tubulin	Cancer
Mivobulin (NSC 613862) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，在与秋水仙碱重叠的区域结合微管蛋白，抑制其聚合。Mivobulin (NSC 613862) 在微管蛋白二聚体中可促进异常聚合物的形成和 GTPase 的活性。具有抗肿瘤活性。

HY-164290

Rhodady C10	Dynamin	Infection Neurological Disease
Rhodady C10 (Compound C10) 是一种动力蛋白 I GTPase 抑制剂。Rhodady C10 可阻断受体介导的内吞作用 (IC₅₀: 7 μM)。动力蛋白参与不依赖于网格蛋白的内吞作用、吞噬作用和小窝内化。

HY-113225B

Guanosine triphosphate tritris GTP tritris	Endogenous Metabolite	Cancer
Guanosine triphosphate tritris (GTP tritris) 是成肌细胞分化的重要增强剂，在调节 miRNA-成肌调节因子方面发挥着关键作用。它还促进富含鸟苷和鸟苷衍生分子的外泌体的释放，并被视为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能中，GTP 参与蛋白质进入基质，这对于各种调节途径至关重要，并通过甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合启动肽合成，以及多肽链延长。此外，GTP 还充当磷酸盐和焦磷酸盐载体，将化学能引导到特定的生物合成途径中。它激活信号转导 G 蛋白，调节细胞过程，例如增殖和分化，并且其被小 GTPases（包括 Ras 和 Rho）水解，对于增殖和凋亡都是必不可少的。此外，小 GTPase Rab 有助于囊泡对接、融合和形成。除了信号转导之外，GTP 还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中富含能量的前体。

HY-124306

ML-099 2 篇文献验证 CID-888706	Ras	Cancer
ML-099 (CID-888706) 是一种泛 Ras 相关 *GTPases* 激活剂，可以激活 Rac1、cell division cycle 42、Ras、Rab7 和 Rab-2A。

HY-168630

FtsZ-IN-11	Bacterial	Infection
FtsZ-IN-11 (compound B6) 是一种FtsZ抑制剂，对 XooFtsZ 的 IC₅₀ 值为 235 μM。FtsZ-IN-11 可与 XooFtsZ 相互作用，抑制其 GTPase 活性，导致细菌细胞伸长甚至死亡。

HY-155656

Anti-inflammatory agent 49	Others	Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 49 (化合物 SC9) 是Drp1-Fis1 相互作用的抑制剂，可以减轻Fis1介导的线粒体功能障碍。Anti-inflammatory agent 49 体外抑制GTPase 的IC₅₀ 为270 nM。

HY-152216

Dynamin IN-2	Dynamin	Neurological Disease
Dynamin IN-2 (compound 43)，一种Wiskostatin (HY-12534) 类似物，是一种有效的 dynamin 抑制剂，对 dynamin I GTPase 的 IC₅₀ 为 1.0 μM。Dynamin IN-2 还可阻断网格蛋白介导的内吞作用 (CME)，IC₅₀ 为 9.5 μM。

HY-131649

Compound C108	Others	Cancer
Compound C108 是一种 G3BP2 抑制剂。Compound C108 也靶向应激颗粒相关蛋白、GTPase 激活蛋白 (SH3 结构域) 结合蛋白 2。Compound C108 显著抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞转移。

HY-111550

Bragsin2 1 篇文献验证	Others	Cancer
Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处，导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。

HY-111549

Bragsin1	Others	Cancer
Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂，抑制 Arf GTPase 活化，IC₅₀ 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合，为非竞争性界面抑制剂，对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。

HY-P10650

FAM49B (190-198) mouse	Ras	Cancer
FAM49B (190-198) mouse 是 FAM49B 的肽片段。FAM49B 是一种线粒体定位蛋白，可调节线粒体的裂变。FAM49B 可调节线粒体的功能和完整性，调控肿瘤进展。FAM49B 也是 T 细胞活化的负调节剂，它通过抑制 GTPase Rac 活性和调节细胞骨架重组发挥作用。

HY-146223A

(3R,10R,14aS)-AZD4625	Others	Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS^G12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。

HY-12646A

Rhosin	Ras Apoptosis	Cancer
Rhosin 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，K_d 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rhosin 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。

HY-12810

EHop-016 4 篇文献验证	Ras	Cancer
EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC₅₀ 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。

HY-152086

DRP1i27	Dynamin	Cardiovascular Disease
DRP1i27 是一种有效的人源 Drp1 (动力蛋白相关蛋白 1) 的抑制剂。DRP1i27 与 Drp1 的 GTPase 位点结合，与 Gln34 和 Asp218 形成氢键。DRP1i27 靶向细胞系模型中 Drp1 介导的线粒体裂变，并防止模拟缺血再灌注损伤。

HY-152086A

DRP1i27 dihydrochloride	Dynamin	Cardiovascular Disease
DRP1i27 dihydrochloride 是一种有效的人源 Drp1 (动力蛋白相关蛋白 1) 的抑制剂。DRP1i27 dihydrochloride 与 Drp1 的 GTPase 位点结合，与 Gln34 和 Asp218 形成氢键。DRP1i27 dihydrochloride 靶向细胞系模型中 Drp1 介导的线粒体裂变，并防止模拟缺血再灌注损伤。

HY-12646

Rhosin hydrochloride 20 篇以上引用文献	Ras Apoptosis	Cancer
Rhosin hydrochloride 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，K_d 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。

HY-163707

UR778Br	Apoptosis	Cancer
UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成，而对正常骨髓细胞没有显著影响。

HY-115376

Z62954982 ZINC08010136	Ras	Inflammation/Immunology
Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC₅₀=12 μM) 抑制剂，比 NSC23766 (HY-15723A) (IC₅₀=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物，降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平，而不影响其他 Rho GTPases (如，Cdc42 或 RhoA) 的活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-100047

Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine	Taste Receptor	Others
Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 是 bitter taste receptor 4 的竞争性抑制剂，IC₅₀ 为 59 nM。Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 可用于苦受体相关的研究。

HY-129422

Diallyl G	Opioid Receptor	Neurological Disease
Diallyl G 是一种 delta 阿片受体 (delta-opioid receptor) 的拮抗剂。Diallyl G 对 GTPase 有抑制作用。

HY-P10650

FAM49B (190-198) mouse	Ras	Cancer
FAM49B (190-198) mouse 是 FAM49B 的肽片段。FAM49B 是一种线粒体定位蛋白，可调节线粒体的裂变。FAM49B 可调节线粒体的功能和完整性，调控肿瘤进展。FAM49B 也是 T 细胞活化的负调节剂，它通过抑制 GTPase Rac 活性和调节细胞骨架重组发挥作用。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-W013706

Inosine-5'-triphosphate trisodium salt		核苷酸及其类似物
Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 是一种三磷酸核苷，可作为 ATPases 和 GTPases 的底物。

HY-113066A

Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 2 篇文献验证 GDP disodium salt		核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸，通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K⁺ 通道，并用于研究GTP酶的动力学和特性，如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。

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