1. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  2. Ras
  3. CID-1067700

CID-1067700  (Synonyms: ML282)

目录号: HY-13452 纯度: 98.06%
COA 产品使用指南

CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂,可竞争性抑制大脑 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白,Ki 为 13 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

CID-1067700 Chemical Structure

CID-1067700 Chemical Structure

CAS No. : 314042-01-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥770
In-stock
5 mg ¥700
In-stock
10 mg ¥1120
In-stock
25 mg ¥2240
In-stock
50 mg ¥3580
In-stock
100 mg ¥5350
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

查看 Ras 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CID-1067700 (ML282) is a pan GTPase inhibitor, and competitively inhibits Ras-related in brain 7 (Rab7) with a Ki of 13 nM.

IC50 & Target

Ki: 13 nM (Rab7)[1]

体外研究
(In Vitro)

CID-1067700 (ML282) 是泛 GTPase 抑制剂,竞争性抑制 Rab7,Ki 为 13 nM。CID-1067700 对 Rab7 的核苷酸结合具有抑制活性,对 BODIPY-GTP 和 BODIPY-GDP 的 Kd 分别为 100 nM 和 40 nM。随着浓度的增加,CID-1067700 对 BODIPY 连接的核苷酸的结合产生强烈抑制,BODIPY-GTP 的 EC50 值为 11.22 nM,BODIPY-GDP 为 20.96 ± 1.34 nM,计算 Ki 值分别为 12.89 nM 和 19.70 nM。CID-1067700 (10 μM) 对平衡结合条件下野生型 Rab7 结合的 BODIPY 连接核苷酸的释放速率没有影响[1]。CID-1067700 (0-40 μM) 抑制 B 细胞中的 Rab7 活性、NF-κB 激活以及 AID 诱导。此外,CID-1067700 以高亲和力结合 Rab7 (EC50=10 -20 nM),并通过靶向 Rab7 阻断 B 细胞中的类转换 DNA 重组 (CSR)[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

CID-1067700 (ML282;16 mg/kg,腹腔注射) 通过抑制 Rab7 来预防狼疮易发小鼠的疾病发展,并减少 MRL/Faslpr/lpr 老鼠中的 IgG-IC 沉积。CID-1067700 还以 B 细胞为靶标,并特异性损害体内的 CSR 机制[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

390.48

Formula

C18H18N2O4S2

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (32.01 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 1 mg/mL (2.56 mM; 超声助溶 (<60°C))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5610 mL 12.8048 mL 25.6095 mL
5 mM 0.5122 mL 2.5610 mL 5.1219 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (12.80 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[2]

To treat human and mouse B cells in vitro with the Rab7 inhibitor, CID-1067700 is diluted in DMSO and added to cell cultures to the final concentration of 40 μM. CID-1067700 or DMSO is added either at the time when B cell stimulation started, or 66 h after B cells are stimulated with LPS plus IL-4, TGF-β, anti-δ/dex and RA, for analysis of plasma cell survival[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[2]

Mice[2]
For in vivo treatment, CID-1067700 dissolved in DMSO (stock concentration 40 mM, 16 mg/mL) is diluted with the solvent to the final volume of 50 μL and injected intraperitoneally (i.p.) once per week at the dose of 16 mg/kg body weight. C57, MRL/Faslpr/lpr and C57/Sle1Sle2Sle3 mice injected i. p. with the vehicle DMSO (50 μL). For survival studies and skin lesion analyses, MRL/Faslpr/lpr mice are treated with nil or CID-1067700 for 10 weeks and maintained until moribund (e.g., showing signs of severe loss of mobility, hunched back, piloerection, ruffled fur, dyspnea, gasping and weight loss), at which point they are euthanized[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.5610 mL 12.8048 mL 25.6095 mL 64.0238 mL
DMSO 5 mM 0.5122 mL 2.5610 mL 5.1219 mL 12.8048 mL
10 mM 0.2561 mL 1.2805 mL 2.5610 mL 6.4024 mL
15 mM 0.1707 mL 0.8537 mL 1.7073 mL 4.2683 mL
20 mM 0.1280 mL 0.6402 mL 1.2805 mL 3.2012 mL
25 mM 0.1024 mL 0.5122 mL 1.0244 mL 2.5610 mL
30 mM 0.0854 mL 0.4268 mL 0.8537 mL 2.1341 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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