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H3122

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-123919
    TL13-112
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物，可抑制 ALK 活性，IC50 值 0.14 nM，并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解，IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib (HY-15656) 和 Cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
    TL13-112
  • HY-122582
    TL13-12

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    TL13-12 是一种强效的 ALK-PROTAC 降解物，抑制 ALK 活性，其 IC50 值为 0.69 nM，并促进其他激酶的降解，包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1，其 IC50 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。TL13-12 由 TAE684 (HY-10192) 和 Cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
    TL13-12
  • HY-161749
    PROTAC ALK degrader-1

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC ALK degrader-1 (compound B1) 是一种基于 PROTACs 的 ALK 降解剂，在 H3122 EML4-ALK 中的 DC50 为 26 nM。PROTAC ALK degrader-1 可用于合成具有优异生物利用度的 PROTAC ALK degrader-2 (HY-161750)。
    PROTAC ALK degrader-1
  • HY-161750
    PROTAC ALK degrader-2

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC ALK degrader-2 (B1-PEG) 是一种基于 PROTACs 的 ALK 降解剂，在 H3122 EML4-ALK DC50 (GSH+) 中的 DC50 为 45 nM。PROTAC ALK degrader-2 通过聚乙二醇化，可在水中自组装成胶束，并在肿瘤特异性高 GSH 环境中释放其活性形式。
    PROTAC ALK degrader-2
  • HY-120663
    KRCA-0713

    		Others Cancer
    KRCA-0713是一种ALK抑制剂，具有抗ALK活性。KRCA-0713在酶和细胞基础的实验中表现出有希望的抗ALK活性。KRCA-0713在H3122异种移植模型研究中，显示出能够有效抑制ALK驱动的肿瘤生长，类似于ceritinib的效果。
    KRCA-0713
  • HY-164397
    XMU-MP-5

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Cancer
    XMU-MP-5 是 ALK 的选择性抑制剂。XMU-MP-5 抑制 ALK 突变的 Ba/F3 细胞，IC50 为 4-50 nM，并诱导 EML4-ALK Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis)。XMU-MP-5 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
    XMU-MP-5
  • HY-151155
    ALK-IN-23

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
    ALK-IN-23

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