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HCC1395

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-173059
    CDK12/13-IN-3

    		CDK Cancer
    CDK12/13-IN-3 (Compound 12b) 是口服有效的 CDK 抑制剂，可抑制 CDK12 和 CDK13，IC50 分别为 107.4 nM 和 79.4 nM。CDK12/13-IN-3 抑制 RNA 聚合酶 II CTD 上 Ser2 的磷酸化，诱导 DNA 损伤，并下调 DNA 损伤反应 (DDR) 的基因表达。CDK12/13-IN-3 对多种癌细胞表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平。CDK12/13-IN-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，表现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度为 53.6%。
    CDK12/13-IN-3

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