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HCT116 xenograft model

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  • HY-12757
    YHO-13177
    2 篇文献验证

    		 BCRP Cancer
    YHO-13177，一种腈类衍生物，是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 和ABCG2 抑制剂，IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
    YHO-13177
  • HY-143904
    PROTAC TTK degrader-1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
    PROTAC TTK degrader-1
  • HY-115908
    ZDLD13

    		CDK Apoptosis Cancer
    ZDLD13 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
    ZDLD13
  • HY-143905
    PROTAC TTK degrader-2

    		PROTACs Cancer
    PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
    PROTAC TTK degrader-2
  • HY-162010
    MAT2A-IN-13

    		Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A-IN-13 是一种有效的口服蛋氨酸腺苷转移酶2A (MAT2A) 抑制剂，具有良好的药代动力学特征。MAT2A-IN-13在HCT-116 MTAP-缺失异种移植物模型中显示出体内效力。MAT2A-IN-13可用于 MTAP-缺失肿瘤的治疗研究。
    MAT2A-IN-13
  • HY-152207
    LWG-301

    		Glutaminase Apoptosis Cancer
    LWG-301 是 Glutaminase 1 (GLS1) 的变构抑制剂 (IC50=7 nM)。LWG-301 显著阻断谷氨酰胺代谢，增加细胞内 ROS，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。LWG-301 在 HCT116 异种移植模型中表现出中等的抗肿瘤作用。
    LWG-301
  • HY-155313
    β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物，对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性，IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用，且无副作用。
    β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE
  • HY-150636
    Autophagy-IN-1

    		Autophagy Apoptosis Cancer
    Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy) /线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
    Autophagy-IN-1
  • HY-149427
    PI3Kα-IN-12

    		PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG，IC50s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
    PI3Kα-IN-12
  • HY-139815
    ZYJ-34c

    		HDAC Cancer
    ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi)，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力，并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
    ZYJ-34c
  • HY-162873
    MEK/RAF-IN-1

    		MEK Raf Cancer
    MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂，对 MEK1、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖，以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
    MEK/RAF-IN-1
  • HY-100555
    CH5138303

    		HSP Infection Cancer
    CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
    CH5138303
  • HY-156110
    IGF2BP1-IN-1

    		Insulin Receptor Cancer
    IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂，可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合，KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50: 对 A549 细胞为 9 nM，HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    IGF2BP1-IN-1
  • HY-139062
    C6 Urea Ceramide

    C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide

    		 Others Cancer
    D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇 C6 Urea Ceramide (C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶的抑制剂。它可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平，但不会增加缺乏中性神经酰胺酶的 MEF 中的总神经酰胺水平。当浓度为 5 和 10 μM 时，它会抑制 HT-29 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡和自噬，但不会诱导非癌性 RIE-1 细胞的凋亡和自噬。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中的总 β-catenin，增加磷酸化 β-catenin，并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位，但不会诱导 RIE-1 细胞中的共定位。当以 1.25、2.5 和 5 mg/kg 的剂量给药五天时，它可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
    C6 Urea Ceramide
  • HY-161688
    HDAC-IN-73

    		Apoptosis HDAC Cancer
    HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是，HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强，其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50=3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性，诱导细胞凋亡，并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
    HDAC-IN-73
  • HY-159124
    YZL-51N

    		Sirtuin Cancer
    YZL-51N 是一种选择性 SIRT7 抑制剂，IC50 值为 12.71 μM。YZL-51N 通过占领 NAD+ 结合袋来破坏 SIRT7 酶的活性，减弱 DNA 损伤修复，抑制癌细胞存活。YZL-51N 具有抗肿瘤活性，可用于癌症领域研究。
    YZL-51N
  • HY-155090
    ATM Inhibitor-8

    		ATM/ATR Cancer
    ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC50 为 1.15 nM。ATM Inhibitor-8 具有抗肿瘤活性。
    ATM Inhibitor-8
  • HY-146276
    CDK/HDAC-IN-2

    		HDAC CDK Apoptosis Cancer
    CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
    CDK/HDAC-IN-2

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