1. Autophagy Apoptosis
  2. Autophagy Apoptosis
  3. Autophagy-IN-1

Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy) /线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。

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Autophagy-IN-1 Chemical Structure

Autophagy-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 3031485-19-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2560
In-stock
5 mg ¥5900
In-stock
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Autophagy-IN-1 is a potent autophagy/mitophagy inhibitor, acts by selectively increasing the autophagic flux while blocking the autophagosome-lysosome fusion in cancer cells. Autophagy-IN-1 can induce apoptosis and cell cycle arrest. Autophagy-IN-1 significantly inhibits tumor growth in an HCT116 xenograft mouse model and with low toxicity. Autophagy-IN-1 can be used for researching colorectal cancer[1].

IC50 & Target

Autophagy, Apoptosis[1]

体外研究
(In Vitro)

Autophagy-IN-1 (compound 6) (1 and 5 μM; 8 h) induces apoptosis of HCT116 cells concentration-dependently[1].
Autophagy-IN-1 (0.5, 1, 5 and 10 μM; 6 h) decreases pro-PARP1, pro-caspase 8 and pro-caspase 3; increases Cleaved-PARP1, Cleaved-caspase 8 and Cleaved-caspase 3 concentration-dependently[1].
Autophagy-IN-1 increases LC3B-II, p62, and LAMP1 in HCT116 and SW620 cells, and increases number of autophagic/mitophagic vacuoles in HCT116 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: HCT116 cells
Concentration: 1 and 5 μM
Incubation Time: 8 h
Result: Induced 10.11% and 33.52% apoptosis of HCT116 cells at 1 μM and 5 μM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCT116 cells
Concentration: 0.5, 1, 5 and 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Decreased pro-PARP1, pro-caspase 8 and pro-caspase 3; increased Cleaved-PARP1, Cleaved-caspase 8 and Cleaved-caspase 3 concentration-dependently.

Cell Autophagy Assay[1]

Cell Line: HCT116, SW620, and NCM460 cells
Concentration: 0.5, 1, 5 and 10 μM
Incubation Time: 0, 1, 2, 4, 9, 12 and 24 h
Result: Led to a time- and dose-dependent increase of the levels of LC3B-II, p62, and LAMP1 in HCT116 and SW620 cells, and increased number of autophagic/mitophagic vacuoles in HCT116 cells.
体内研究
(In Vivo)

Autophagy-IN-1 (50 and 100 mg/kg; IP, daily for 15 days) significantly inhibits tumor growth in an HCT116 xenograft mouse model[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male BALB/c nude mice[1]
Dosage: 50 and 100 mg/kg
Administration: IP, daily for 15 days
Result: Significantly inhibited tumor growth and did not observe weight loss.
分子量

427.45

Formula

C23H25NO7

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (233.95 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3395 mL 11.6973 mL 23.3945 mL
5 mM 0.4679 mL 2.3395 mL 4.6789 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3395 mL 11.6973 mL 23.3945 mL 58.4864 mL
5 mM 0.4679 mL 2.3395 mL 4.6789 mL 11.6973 mL
10 mM 0.2339 mL 1.1697 mL 2.3395 mL 5.8486 mL
15 mM 0.1560 mL 0.7798 mL 1.5596 mL 3.8991 mL
20 mM 0.1170 mL 0.5849 mL 1.1697 mL 2.9243 mL
25 mM 0.0936 mL 0.4679 mL 0.9358 mL 2.3395 mL
30 mM 0.0780 mL 0.3899 mL 0.7798 mL 1.9495 mL
40 mM 0.0585 mL 0.2924 mL 0.5849 mL 1.4622 mL
50 mM 0.0468 mL 0.2339 mL 0.4679 mL 1.1697 mL
60 mM 0.0390 mL 0.1950 mL 0.3899 mL 0.9748 mL
80 mM 0.0292 mL 0.1462 mL 0.2924 mL 0.7311 mL
100 mM 0.0234 mL 0.1170 mL 0.2339 mL 0.5849 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Autophagy-IN-1
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HY-150636
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