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KO

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抑制剂 & 激动剂

3

抗体抑制剂

3

天然产物

2

重组蛋白

3

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112181
    KO-947
    4 篇文献验证

    		 ERK Cancer
    KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂，在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。
    KO-947
  • HY-10010
    Ko 143
    最多引用文献
    35 篇文献验证

    		 BCRP Cancer
    Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
    Ko 143
  • HY-132001
    Ziftomenib
    1 篇文献验证

    KO-539

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Ziftomenib (KO-539) 是一种具有口服活性的 menin-MLL 相互作用的抑制剂，具有抗肿瘤活性 (WO2017161028A1, compound 151)。
    Ziftomenib
  • HY-131454
    SR-717
    10 篇以上引用文献

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
    SR-717
  • HY-101721
    Ko-3290

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Ko-3290 是一种 β-adrenoceptor 拮抗剂，在动物试验中，具有心脏选择性和抗脂肪分解的特点。Ko-3290 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Ko-3290
  • HY-101658
    Pargolol hydrochloride

    KO 1400 hydrochloride

    		 Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    帕高洛尔盐酸盐 Pargolol hydrochloride 是 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂。Pargolol hydrochloride 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Pargolol hydrochloride
  • HY-121045
    Bunitrolol

    KO 1366

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    布尼洛尔 Bunitrolol 是一种肾上腺素能拮抗剂。布尼特洛尔具有内在的拟交感神经活性。Bunitrolol 可用于心肌缺血的研究。
    Bunitrolol
  • HY-101658A
    Pargolol

    KO 1400

    		 Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Pargolol 是 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂。
    Pargolol
  • HY-P9977A
    Amivantamab (FUT8-KO)

    		EGFR Cancer
    Amivantamab (FUT8-KO)?是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体，具有免疫抗癌活性。Amivantamab (FUT8-KO) 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
    Amivantamab (FUT8-KO)
  • HY-149206
    HPK1-IN-33

    		MAP4K Cancer
    HPK1-IN-33 (compound 21) 是一种有效的造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂，Ki 值为 1.7 µM。HPK1-IN-33 抑制 IL-2 的产生，在 Jurkat WT 和 Jurkat HPK1 KO 细胞中的 EC50 分别为 286 和 >10000 nM。
    HPK1-IN-33
  • HY-131454A
    SR-717 free acid

    		STING Inflammation/Immunology Cancer
    SR-717 free acid 是一种非核苷类 STING 激动剂，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 free acid 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
    SR-717 free acid
  • HY-N9675
    (+)-Hannokinol

    		NO Synthase Inflammation/Immunology
    (+)-Hannokinol 能从 AMOMUM TSAO-KO（姜科）果实中分离得到。(+)-Hannokinol 抑制 BV2 小胶质细胞中脂多糖诱导的一氧化氮产生。
    (+)-Hannokinol
  • HY-145685
    RECQL5-IN-1

    		Others Cancer
    RECQL5-IN-1 (Compound 4a) 作为一种口服有效的 RECQL5 抑制剂 (靶向酶域和非酶域)。RECQL5-IN-1 是一种有效的 RECQL5 解旋酶活性抑制剂 (IC50 为 46.3 nM)。RECQL5-IN-1 抑制 RECQL5-WT 细胞和 RECQL5-KO2 细胞，IC50 分别为 4.8 μM 和 19.6 μM。RECQL5-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
    RECQL5-IN-1
  • HY-162353
    AZ'9567

    		Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    AZ9567 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。AZ9567 对 MTAP KO HCT116 细胞表现出抗增殖活性，pIC50 为 8.9。
    AZ'9567
  • HY-135763
    Metabolex-36

    Met-36

    		 Others Others
    Metabolex-36是由Metabolex（现更名为Cymabay Therapeutics）公司开发的一种FFA4激动剂，在多项研究中用于研究FFA4的功能。Metabolex-36与AstraZeneca公司的化合物（AZ-423和AZ-670）一起用于研究胰腺δ细胞中的FFA4功能。Metabolex-36对FFA4的pEC50值为5.9，而对FFA1的pEC50值小于4.0。Compound B用于研究FFA4在生长激素释放肽（ghrelin）分泌和生长抑素释放中的作用，并与FFA4 KO小鼠一起使用。Compound B在FFA4转染的COS7细胞中的IP3积累实验中对FFA4的EC50为15 nM，对FFA1的选择性高达1000倍。Compound B抑制了来自初级胃黏膜细胞的基线ghrelin分泌，但对来自FFA4 KO小鼠的细胞没有影响。口服Compound B可以降低饥饿条件下的小鼠血浆ghrelin水平。Compound B还抑制了来自初级胃上皮细胞的生长抑素释放，但对来自FFA4 KO小鼠的细胞没有影响。
    Metabolex-36
  • HY-155652
    ABCG2-IN-1

    		BCRP Cancer
    ABCG2-IN-1（化合物 K2）是一种 Ko143 类似物，是一种具有口服活性的 ABCG2 抑制剂，IC50 为 0.13 μM。ABCG2-IN-1 在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。
    ABCG2-IN-1
  • HY-149429
    PPARδ agonist 9

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC50: 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力，在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平，显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。
    PPARδ agonist 9
  • HY-137605
    WSF1-IN-1

    		Others Cancer
    WSF1-IN-1 (compound 136) 是具有口服活性的 WSF1 抑制剂，可用于Wolfram 综合征基因 WSF1 相关的肿瘤研究，其在HepG2 母源细胞系和 HepG2 WFS1 KO 细胞系中的 IC50 值分别为 0.33 μM 和>27 μM。
    WSF1-IN-1
  • HY-N13498
    Tsaokoarylone

    		Others Others
    Tsaokoarylone 是一种苯酚，可以从草果中分离得到。
    Tsaokoarylone
  • HY-W721480
    HC-067047 hydrochloride

    		TRP Channel Neurological Disease
    HC-067047 hydrochloride 是一种有效的选择性 TRPV4 拮抗剂，通过人，大鼠和小鼠 TRPV4 同源物可逆性的抑制电流，IC50 值分别为 48 nM，133 nM 和 17 nM。
    HC-067047 hydrochloride
  • HY-100786
    DL-AP3

    		Endogenous Metabolite mGluR Phosphatase Neurological Disease Cancer
    DL-AP3 是一种竞争性的 mGluR1 和 mGluR5 拮抗剂。DL-AP3 也是磷酸丝氨酸磷酸酶 (phosphoserine phosphatase) 的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用。
    DL-AP3
  • HY-124061
    GB83

    		Protease Activated Receptor (PAR) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    GB83 是一种有效的 PAR2 拮抗剂。GB83 逆转中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的滑膜炎和疼痛。GB83 阻断 MET-1 上清液对 NG 神经元的影响。
    GB83
  • HY-150221
    DB008

    		PARP Cancer
    DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂，IC50 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    DB008
  • HY-136057
    iFSP1
    10 篇以上引用文献

    		 Ferroptosis Cancer
    iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂，EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度，如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。
    iFSP1
  • HY-148369
    U7D-1

    		PROTACs Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53 Cancer
    U7D-1 是一种首创的、有效的和选择性的泛素特异性蛋白酶 7 USP7 PROTAC 降解剂，在 RS4;11 细胞中 DC50 为 33 nM。U7D-1 具有抗癌活性。U7D-1 可诱导 Jeko-1 细胞凋亡 (apoptosis)。
    U7D-1

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