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K-Ras
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KRas G12D
" in MCE Product Catalog:
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-144661
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂,与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式,但不降低 KRAS G13D。
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HY-156819
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KRas G12D inhibitor 18
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Ras
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Cancer
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RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是 KRAS G12D 抑制剂。RMC-9805 具有口服有效性,可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导造成诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-115880A
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 KRAS G12D 抑制剂,其 IC50 小于500 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-139911
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 7 是 KRAS G12D 的有效抑制剂 (信息来自专利 WO2021108683,compound 114)。
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HY-139910
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 6 是 KRAS G12D 的有效抑制剂 (信息来自专利 WO2021108683A1,compound 112)。
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HY-115880
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 3 是一种 KRAS G12D 抑制剂,其 IC50 小于500 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-147595
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力,例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1,化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-162444
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 22 (compound 6) 是一种 KRAS 突变抑制剂。KRAS G12D inhibitor 22 抗肿瘤活性高 (IC50<100 nM),选择性好,毒性低。KRAS G12D inhibitor 22 可用于乳腺癌研究。
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HY-148260
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性,IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究,如胰腺导管腺癌(PDAC)、结肠直肠癌(CRC)、非小细胞肺癌(NSCLC)。
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HY-153555
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D modulator-1 (compound 6) 是一种有效的 KRAS G12D 调节剂,对 NEA-G12D、PPI-G12D 和 p ERK-AGS 的 IC50 值分别为 1-10 μM。KRAS G12D modulator-1 可用于癌症研究。
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HY-162366
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 20 (Compound 14) 是一个选择性的 G12D KRAS 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 20 具有抗肿瘤活性。
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HY-160445
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Others
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 19 (Compound 7) 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor19 可用于肿瘤的研究。
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HY-158703
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 24 (compound 103) 是 KRAS G12D 的有效抑制剂,IC50 为 0.004 μM。KRAS G12D 抑制剂 24 具有口服生物活性。
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HY-143604
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 11 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 11 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 52)。
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HY-143606
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 12 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 12 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 134)。
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HY-143602
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 9 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 9 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 20)。
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HY-143603
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 10 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 10 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 34)。
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HY-143607
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 13 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 13 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 142)。
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HY-143599
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 8 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 8 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021107160A1,化合物 2)。
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HY-158701
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 23 (compound 46-3) 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂,IC50 为 0.007 μM。KRAS G12D inhibitor 23 在癌症研究中发挥着重要作用。
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HY-134811
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂,其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC50 值为0.8 nM。KRAS G12D inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-139894
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 5 是一种潜在的胰腺癌研究的 KRAS G12D 抑制剂。
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HY-148273
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KRas G12D inhibitor 17
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PROTACs
Ras
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Cancer
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Setidegrasib (example 8) 是一种喹唑啉连接 (4R)-4-羟基-l -脯氨酸酰胺化合物,可诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白降解。Setidegrasib 是一种 PTOTAC。
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HY-162445
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Ras
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Cancer
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KRASG12D-IN-3 (compound Z1084) 是一种具有口服活性 KRASG12D 抑制剂,可抑制 AGS 和 AsPC-1 细胞的生长,IC50 值分别为 0.38 nM 和 1.23 nM。
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HY-157029S
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Ras
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Cancer
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KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
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HY-157031S
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Ras
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Cancer
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KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
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HY-161176
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种有效、快速、选择性的 PROTAC KRASG12D 降解剂,DC50 为 38.06 nM。PROTAC KRAS G12D degrader 1 显示出显着的抗肿瘤功效。
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HY-161177
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PROTACs
Ras
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Infection
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PROTAC KRAS G12D degrader 2 是一种能够触发 SARS-CoV-2 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLPro) 降解的拟肽分子。PROTAC 分子是通过哌嗪-哌啶连接剂将基于 GC-376 的二肽基 3CLPro 配体与泊马度胺部分偶联而设计的。
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HY-153413
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Ras
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Cancer
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Kras4B G12D-IN-1 是一种 Kras4B G12D 的抑制剂,具有抗癌作用。Kras4B G12D-IN-1 降低表达 Kras4B G12D 的小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中 Kras 蛋白的表达(WO2016179558A1,Comp 994566)。
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HY-134813
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Ras
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Cancer
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MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
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HY-159652
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 KRAS 的抑制剂,其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 KD (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。
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HY-158008
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Ras
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Cancer
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(R)-G12Di-7 是 KRAS-G12D 的共价配体,可选择性地标记 K-Ras-G12D·GDP 和 K-Ras-G12D·GppNHp。(R)-G12Di-7 对 G12D 突变癌细胞具有抑制活性。
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HY-153663
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Ras
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Cancer
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TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用,IC50 值为 42 μM。
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HY-145962
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Ras
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Cancer
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MRTX-EX185 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂,对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-162439
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-6 (compound 12) 是一种有效的泛 KRAS 抑制剂,IC50 分别为 9.79 nM (Kras G12D),6.03 nM (Kras G12V)。
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HY-145962A
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Ras
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Cancer
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MRTX-EX185 formic 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂,对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 formic 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 (formic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-153724
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Ras
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Cancer
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BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合,KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
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HY-162446
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂,对其 G12D 和 G12V 的 IC50 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。
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HY-163595
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Ras
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Cancer
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Pan-RAS-IN-4 (compound 2) 是 RAS 的有效抑制剂,对于 KRAS G12D 的 IC50 为 < 100 nM。 Pan-RAS-IN-4 在癌症研究中发挥着重要作用。
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HY-153412
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-22 (compound FB9/6B9) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂。KRAS inhibitor-22 靶向 KRAS 4B(G12D) 和 (G12C),可用于癌症研究。
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HY-162440
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂,抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,IC50 分别为 0.35 和 0.51 nM。
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HY-162441
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂,抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,IC50 分别为 0.07 和 0.18 nM。
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HY-162442
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂,抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,IC50 分别为 0.24 和 0.30 nM。
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HY-162443
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂,抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,IC50 分别为 0.7 和 0.24 nM。
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HY-168054
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Ras
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Cancer
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PROTAC K-Ras Degrader-3 (化合物 40) 是一种针对 K-Ras 的 PROTAC 降解剂,对 SW620 KRAS G12D 的 DC50 值 ≤ 1 nM,对 SW620 3D 细胞生长的 GI50 值 ≤ 10 nM。PROTAC K-Ras Degrader-3 可用于癌症研究。
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HY-146243
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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TH-Z835 是一种突变型选择性 KRAS (G12D) 抑制剂,IC50 为 1.6 μM。TH-Z835 抑制 mantGMPPNP/GPPNP 交换和 GPPNP/mantGMPPNP 交换。
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HY-122914
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD: KRAS WT 为 0.28 μM,KRAS G12C 为 0.63 μM,KRAS G12D 为 0.37 μM,KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
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HY-156529
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂,对于 KRAS WT 和突变体(G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H),IC50≤ 10 nM;对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
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HY-159127
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Ras
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Cancer
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HRS-4642 是选择性的 KRAS(G12D) 抑制剂 (Kd=0.083 nM),具有抗癌活性。HRS-4642 与 Carfilzomib (HY-10455) 具有协同作用,在表现出显著的体内效力,能够将肿瘤微环境重塑为免疫激活微环境。
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HY-18674
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Ras
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Cancer
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K-Ras-IN-1 是一种小分子 K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT),K-Ras (G12D),K-Ras (G12V) 和 H-Ras 的一个疏水口袋结合,该口袋由 apo-Ras 晶体结构中的 Tyr-71 占据。K-Ras-IN-1 有望用于胰腺癌,结肠癌和肺癌的研究。
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HY-137497
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
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HY-P2265
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Ras
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Cancer
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SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
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HY-162873
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MEK
Raf
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Cancer
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MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂,对 MEK1、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性,可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖,以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
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HY-P2265A
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Ras
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Cancer
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SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
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HY-168012
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Ras
Phosphatase
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Cancer
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Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂,降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6),同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果,特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中,对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性,对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
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HY-153662
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Ras
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Cancer
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TH-Z816 是一种针对 KRAS(G12D) 突变的可逆抑制剂,IC50 为 14 μM,可用于癌症研究。
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HY-114491
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ERK
Raf
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Cancer
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Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
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HY-114491A
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ERK
Raf
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Cancer
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Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
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HY-136265
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Aminoacyl-tRNA Synthetase
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Cancer
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BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS)) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd=42.1 nM) 竞争,并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-114491
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Fluorescent Dyes/Probes
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Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P2265A
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Ras
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Cancer
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SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
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HY-P5192
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HY-P3488
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HY-P3486
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HY-P3485
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Peptides
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Cancer
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GAGGVGKSAL 是一种野生型 KRAS G12D 10mer 肽。GAGGVGKSAL 作为一种免疫原性新抗原,可用于癌症免疫疗法的研究。
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HY-P3487
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HY-P2265
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Ras
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Cancer
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SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
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规格 |
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-157029S
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KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
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- HY-157031S
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KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-115880A
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炔烃
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KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 KRAS G12D 抑制剂,其 IC50 小于500 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-134811
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炔烃
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KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂,其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC50 值为0.8 nM。KRAS G12D inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-157029S
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炔烃
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KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
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- HY-157031S
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炔烃
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KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
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- HY-134813
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炔烃
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MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
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- HY-115880
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炔烃
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KRAS G12D inhibitor 3 是一种 KRAS G12D 抑制剂,其 IC50 小于500 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-147595
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炔烃
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KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力,例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1,化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-158701
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炔烃
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KRAS G12D inhibitor 23 (compound 46-3) 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂,IC50 为 0.007 μM。KRAS G12D inhibitor 23 在癌症研究中发挥着重要作用。
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- HY-159652
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炔烃
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KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 KRAS 的抑制剂,其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 KD (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。
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- HY-145962
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炔烃
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MRTX-EX185 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂,对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-145962A
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炔烃
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MRTX-EX185 formic 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂,对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 formic 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 (formic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-162446
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炔烃
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pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂,对其 G12D 和 G12V 的 IC50 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。
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