1. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  2. Ras
  3. BI-2865

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合,KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。

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BI-2865 Chemical Structure

BI-2865 Chemical Structure

CAS No. : 2937327-93-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3995
In-stock
1 mg ¥1900
In-stock
5 mg ¥3900
In-stock
10 mg ¥5460
In-stock
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  • 生物活性

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生物活性

BI-2865 is a none-covalent pan-KRAS Inhibitor. BI-2865 binds to WT, G12C, G12D, G12V and G13D mutant KRAS with KDs of 6.9, 4.5, 32, 26, 4.3 nM respectively. BI-2865 inhibits the proliferation of G12C, G12D or G12V mutant KRAS expressing BaF3 cells (mean IC50: roughly 140 nM)[1].

体外研究
(In Vitro)

BI-2865 是一种带有脯氨醇取代基和嘧啶连接基的衍生物。BI-2865 与 KRAS 结合的共晶结构显示,BI-2865 与 E62 具有直接的离子相互作用,并与 R68 侧链和 Q61 主链羰基形成水介导的氢键网络[1]
BI-2865 (5 天) 在 IL-13 存在的情况下抑制表达 G12C、G12D 或 G12V 突变型 KRAS 的 BaF3 细胞的增殖,平均 IC50 约为 140 nM[1]

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分子量

465.57

Formula

C23H27N7O2S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (536.98 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1479 mL 10.7395 mL 21.4790 mL
5 mM 0.4296 mL 2.1479 mL 4.2958 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.65%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1479 mL 10.7395 mL 21.4790 mL 53.6976 mL
5 mM 0.4296 mL 2.1479 mL 4.2958 mL 10.7395 mL
10 mM 0.2148 mL 1.0740 mL 2.1479 mL 5.3698 mL
15 mM 0.1432 mL 0.7160 mL 1.4319 mL 3.5798 mL
20 mM 0.1074 mL 0.5370 mL 1.0740 mL 2.6849 mL
25 mM 0.0859 mL 0.4296 mL 0.8592 mL 2.1479 mL
30 mM 0.0716 mL 0.3580 mL 0.7160 mL 1.7899 mL
40 mM 0.0537 mL 0.2685 mL 0.5370 mL 1.3424 mL
50 mM 0.0430 mL 0.2148 mL 0.4296 mL 1.0740 mL
60 mM 0.0358 mL 0.1790 mL 0.3580 mL 0.8950 mL
80 mM 0.0268 mL 0.1342 mL 0.2685 mL 0.6712 mL
100 mM 0.0215 mL 0.1074 mL 0.2148 mL 0.5370 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
BI-2865
目录号:
HY-153724
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