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Large B-cell lymphomas

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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  • HY-132253
    Polatuzumab vedotin

    		Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Cancer
    Polatuzumab vedotin 是一种靶向 CD79b 的抗体活性分子偶联物。它由一种人源化抗 CD79b IgG1 单克隆抗体与一种有效的微管抑制剂单甲基 auristatin E (MMAE) 相连，是一种有效的微管抑制剂。Polatuzumab vedotin 具有研究大 B 细胞淋巴瘤 (LBCL) 的潜力。
    Polatuzumab vedotin
  • HY-131246
    DM-01

    		Histone Methyltransferase Cancer
    DM-01 是一种强效的选择性 EZH2 抑制剂，可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤的研究。
    DM-01
  • HY-P99349
    Loncastuximab tesirine

    Loncastuximab tesirine-lpyl; ADCT-402

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis Cancer
    Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。一旦与细胞膜上的 CD19 结合，Loncastuximab tesirine 被迅速内化，引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡，可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。
    Loncastuximab tesirine
  • HY-12422A
    Voruciclib hydrochloride

    		CDK Cancer
    Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
    Voruciclib hydrochloride
  • HY-12422
    Voruciclib

    		CDK Cancer
    Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
    Voruciclib
  • HY-144858
    EZM0414
    4 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    EZM0414
  • HY-158105
    ARV-393

    		PROTACs BCL6 Cancer
    ARV-393 是一种口服有效的 PROTAC，可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL6。ARV-393 由分别靶向 BCL6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。ARV-393 在多种弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和伯基特淋巴瘤 (BL) 的细胞系中的 DC50 和 GI50 值 <1 nM。ARV-393 还在肿瘤异种移植模型中表现出相当的肿瘤抑制活性。ARV-393 正用于抑制非霍奇金淋巴瘤的研究中。
    ARV-393
  • HY-132253A
    Polatuzumab vedotin (solution)

    		Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Cancer
    Polatuzumab vedotin solution 是一种靶向 CD79b 的抗体活性分子偶联物。它由一种人源化抗 CD79b IgG1 单克隆抗体与一种有效的微管抑制剂单甲基 auristatin E (MMAE) 相连，是一种有效的微管抑制剂。Polatuzumab vedotin solution 具有研究大 B 细胞淋巴瘤 (LBCL) 的潜力。
    Polatuzumab vedotin (solution)
  • HY-150594
    IRAK4-IN-17

    		IRAK NF-κB Cancer
    IRAK4-IN-17 (Compound 5) 是一种强效 IRAK4 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。IRAK4-IN-17 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 研究。
    IRAK4-IN-17
  • HY-155574
    IRAK4-IN-27

    		IRAK Apoptosis Cancer
    IRAK4-IN-27 (Compound 22) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 8.7 nM。IRAK4-IN-27 抑制 MYD88 L265P DLBCL 细胞系细胞生长，促进细胞凋亡 (apoptosis)。IRAK4-IN-27 可用于弥漫大 b 细胞淋巴瘤研究。
    IRAK4-IN-27
  • HY-161765
    iHSP110-33

    		HSP STAT Cancer
    iHSP110-33 是分子伴侣 heat shock protein 110 (HSP110) 的抑制剂。iHSP110-33 对大 B 细胞淋巴瘤和经典霍奇金淋巴瘤具有抗肿瘤作用。iHSP110-33 与 Selinexor (HY-17536) 发挥协同作用，可增强其对 STAT6 磷酸化的抑制并增强其抗肿瘤活性。
    iHSP110-33
  • HY-144293
    HDAC-IN-31

    		Apoptosis HDAC Cancer
    HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
    HDAC-IN-31
  • HY-P99501
    Zuberitamab

    HS006

    		 CD20 Cancer
    泽贝妥单抗 Zuberitamab (HS006) 是一种靶向CD20 的单克隆抗体，可用于癌症，包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤研究。
    Zuberitamab
  • HY-111101
    AZ1495

    		IRAK Cancer
    AZ1495，一种弱碱，是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性，其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用，Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
    AZ1495
  • HY-111537
    rel-AZ5576

    		Others Others
    rel-AZ5576 是一种选择性 CDK9 抑制剂，具有在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤中通过抑制 CDK9 来下调 Mcl-1 和 MYC mRNA 转录及蛋白表达、促进 MYC 蛋白周转、减少 MYC 在稳定的 Ser62 残基上的磷酸化并下调 MYC 转录靶点、抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞系在体外和体内的生长且独立于细胞起源等活性。
    rel-AZ5576
  • HY-143653
    BCL6-IN-6

    		BCL6 Cancer
    BCL6-IN-6 是转录抑制 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 的有效抑制剂。BCL6-IN-6 显着阻断 BCL6 与其辅阻遏物的相互作用，并以剂量依赖性方式重新激活 BCL6 靶基因。BCL6-IN-6 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的潜力。
    BCL6-IN-6
  • HY-122829
    BCL6 PROTAC 1

    		PROTACs BCL6 Cancer
    BCL6 PROTAC 1 是一种选择性的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) PROTAC。BCL6 PROTAC 1 抑制 BCL6 细胞报告，IC50 值为 8.8 µM。BCL6 PROTAC 1 在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中显著降解 BCL6。BCL6 PROTAC 1 可用于肿瘤相关研究。
    BCL6 PROTAC 1
  • HY-P99711
    Loncastuximab

    RB4v1.2

    		 CD19 Cancer
    朗妥昔单抗 Loncastuximab (RB4v1.2) 是一种抗 CD19 单克隆抗体。Loncastuximab 展现出抗肿瘤性，在非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 中也有潜在的应用。
    Loncastuximab
  • HY-160698
    SGR-1505

    		MALT1 Cancer
    SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性，并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
    SGR-1505
  • HY-169218
    WK692

    		BCL6 Cancer
    WK692 是一种 BCL6 抑制剂，抑制 BCL6BTB/SMRT 互作。WK692 可有效抑制弥漫大B细胞淋巴瘤细胞的生长，与 EZH2 和 PRMT5 抑制剂发挥协同作用。
    WK692
  • HY-147091
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH (化合物 7) 是一种 PROTAC 靶蛋白 EZH2 的配体，可用于合成 EZH2 降解剂 (PROTACs)。EZH2 降解剂在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和其他亚型的淋巴瘤中具有强大的细胞活力抑制作用。
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH
  • HY-120231
    Z-VRPR-FMK

    		MALT1 Cancer
    Z-VRPR-FMK 是一种不可逆地 MALT1 蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK 可通过抑制 MALT1 诱导的 NF-κB 活化和 MMP 表达来抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的生长和侵袭。
    Z-VRPR-FMK
  • HY-P99338
    Tisagenlecleucel

    CTL019

    		 CD19 Inflammation/Immunology Cancer
    Tisagenlecleucel (CTL019) 是一种自体抗 CD19 嵌合抗原受体 (CAR) T 细胞疗法。Tisagenlecleucel 靶向并消除表达 CD19 的 B 细胞。Tisagenlecleucel 可用于难治性侵袭性弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。
    Tisagenlecleucel
  • HY-44432
    Navitoclax-piperazine

    ABT-263-piperazine

    		 Bcl-2 Family Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤 (BCL-XL) 抑制剂。Navitoclax-piperazine 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216 (HY-130604)，具有抗肿瘤活性。
    Navitoclax-piperazine
  • HY-10293
    Aderbasib

    INCB007839; INCB7839

    		 MMP Cancer
    Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性，可用于癌症研究，包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤，HER2+ 乳腺癌，胶质瘤等。
    Aderbasib
  • HY-103019E
    Enitociclib

    BAY-1251152; VIP152

    		 Others Others
    Enitociclib (VIP152; BAY-1251152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂。VIP152 以其独特的苄基亚砜基团而闻名，显示出在体内外均表现良好的疗效和耐受性，包括在小鼠和大鼠的异种移植模型中，通过每周一次静脉注射展现出高效和良好的耐受性。VIP152 对双击难治性弥漫大B细胞淋巴瘤显示出有希望的长期单药抑制活性。
    Enitociclib
  • HY-130253
    IRAK4-IN-6

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂，IC50 为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    IRAK4-IN-6
  • HY-156437
    NBI-961

    		NEKs Ser/Thr Protease Apoptosis Cancer
    NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂，可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    NBI-961
  • HY-163741
    EZH2-IN-19

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-19 (conpound N40) 是 zeste 同源物 2 增强子 (EZH2) 野生型的有效抑制剂，IC50 为 0.32 nM。EZH2-IN-19 在癌症研究中发挥着重要作用。
    EZH2-IN-19
  • HY-168190
    PROTAC TBL1X degrader-1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC TBL1X degrader-1 (Compound TD11) 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 Transducin β-like protein 1 X-linked (TBL1X) 蛋白，在淋巴瘤细胞 Riva、Pfeiffer 和 Granta-519 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 0.795、0.397 和 0.522 μM。（粉色：靶蛋白配体：TBL1X ligand 1 (HY-168191)；黑色：连接子 (HY-168193)；蓝色：E3 连接酶的配体：Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)）
    PROTAC TBL1X degrader-1
  • HY-103019
    (+)-Enitociclib
    2 篇文献验证

    (+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib

    		 CDK Cancer
    (+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的一个对映体，旋光性为 (+)。(+)-Enitociclib 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC50 为 3 nM。(+)-Enitociclib 具有抗肿瘤活性。
    (+)-Enitociclib
  • HY-129966
    PROTAC IRAK4 degrader-1
    1 篇文献验证

    		 PROTACs IRAK Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
    PROTAC IRAK4 degrader-1
  • HY-149463
    EZH2-IN-16

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-16 (Compound 24) 是组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 的抑制剂。EZH2-IN-16 抑制 EZH2 和 EZH2 Y641F，IC50 分别为 37.6 和 79.1 nM。EZH2-IN-16 抑制 WSU-DLCL2 增殖，GI50 为 0.2 μM。
    EZH2-IN-16
  • HY-103017A
    JH-X-119-01
    3 篇文献验证

    		 IRAK Infection Inflammation/Immunology Cancer
    JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1，IC50 为 9 nM，而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。
    JH-X-119-01
  • HY-117622
    ND-2110

    		IRAK Inflammation/Immunology Cancer
    ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (Ki: 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向 具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生，缓解胶原诱导的关节炎，并阻止小鼠模型中的痛风形成。
    ND-2110
  • HY-100507
    Avadomide
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    CC 122

    		 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Molecular Glues NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    Avadomide 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性，抑制 NF-κB 通路，在 G1 期阻滞细胞周期，从而诱导癌细胞 PDAC 的细胞凋亡 (apoptosis)。Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。
    Avadomide
  • HY-100507A
    Avadomide hydrochloride

    CC 122 hydrochloride

    		 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Molecular Glues NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    Avadomide hydrochloride (CC 122 hydrochloride) 是 Avadomide (HY-100507) 的盐酸盐形式。Avadomide hydrochloride 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide hydrochloride 可以调节 cereblon E3 连接酶活性，抑制 NF-κB 通路，在 G1 期阻滞细胞周期，从而诱导癌细胞 PDAC 的细胞凋亡 (apoptosis)。Avadomide hydrochloride 具有抗肿瘤和免疫调节活性。
    Avadomide hydrochloride
  • HY-158064
    BTK-IN-36

    		Btk Cancer
    BTK-IN-36 (S-016) 是一种 BTK 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。BTK-IN-36 可用于癌症相关研究。
    BTK-IN-36
  • HY-122595
    EZH2-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC50 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN-1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN-1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。
    EZH2-IN-1
  • HY-151394
    Tubulin polymerization-IN-33

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-33 是一种 [1,2] 恶唑洛异吲哚微管蛋白聚合的抑制剂，对 NCI 系列癌细胞具有高抗增殖活性。
    Tubulin polymerization-IN-33
  • HY-151395
    Tubulin polymerization-IN-34

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-34 是一种 [1,2] 恶唑异吲哚微管蛋白聚合的抑制剂，对边缘区淋巴瘤 VL51 细胞系表现出高选择性。
    Tubulin polymerization-IN-34
  • HY-151396
    Tubulin polymerization-IN-35

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-35 是一种 [1,2] 恶唑异吲哚微管蛋白聚合的抑制剂，对边缘区淋巴瘤 VL51 细胞系表现出高选择性。
    Tubulin polymerization-IN-35
  • HY-120758
    SEL24-B489

    		Pim FLT3 Apoptosis Cancer
    SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂，其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
    SEL24-B489
  • HY-13739
    Ranimustine

    MCNU

    		 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    Ranimustine (MCNU) 是一种亚硝基脲烷基化剂，可用于研究慢性粒细胞白血病和真性红细胞增多症。
    Ranimustine
  • HY-150593
    IRAK4-IN-16

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-16 (compound 4) 是一种有效的 IRAK4 (白细胞介素 -1 受体相关激酶 4) 抑制剂，IC50 为 2.5 nM。IRAK4-IN-16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性，其 IC50 分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。
    IRAK4-IN-16

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