2. Search Result
Search Result
Results for "

Ligand efficiency

" in MCE Product Catalog:

11

抑制剂 & 激动剂

2

化合物筛选库

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112557
    PROTAC TBK1 degrader-2

    		PROTACs IKK Cancer
    PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体，是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1) 的降解剂 (DC50=15 nM; Kd=4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50=8.7 nM)，对 TBK1 (IC50=1.3 nM) 的选择性低。
    PROTAC TBK1 degrader-2
  • HY-144456
    Xanthine oxidase-IN-5

    		Xanthine Oxidase Metabolic Disease
    Xanthine oxidase-IN-5 是一种有效且具有口服活性的黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂，IC50 为 0.70 μM。Xanthine oxidase-IN-5 具有良好的类药特性，配体效率 (LE) 和亲脂配体效率 (LLE) 分别为 0.33 和 3.41。Xanthine oxidase-IN-5 在高尿酸血症大鼠模型中表现出较强的降低尿酸作用。
    Xanthine oxidase-IN-5
  • HY-151387
    A2AAR antagonist 1

    		Adenosine Receptor Neurological Disease
    A2AAR antagonist 1 (compound 21a) 是 A2AAR (adenosine A2A receptor) 的拮抗剂，Ki 值为 20 nM。A2AAR antagonist 1 具有高配体效率，可用于神经退行性疾病的研究。
    A2AAR antagonist 1
  • HY-149204
    SYNTi

    		Others Cancer
    SYNTi 是一种针对 syndecan/syntenin 蛋白质-蛋白质相互作用的 PDZ 结构域抑制剂。 SYNTi 的 IC50 值为 400 nM，配体效率 (LE) 值为 0.24。 SYNTi 可用于乳腺癌研究。
    SYNTi
  • HY-144734
    Pantothenate kinase-IN-1

    		Others Neurological Disease
    Pantothenate kinase-IN-1 (Compound 1) 是一种泛酸激酶 (pantothenate kinase (PANK)) 调节剂，对 PANK3 的IC50 值为 0.51 µM。Pantothenate kinase-IN-1 具有合理的配体效率 (LipE = 2.8)
    Pantothenate kinase-IN-1
  • HY-14863
    Lunacalcipol

    CTA-018

    		 VD/VDR Cytochrome P450 Others Endocrinology
    Lunacalcipol (CTA-018) 作为维生素 D 的类似物，在慢性肾病 (Chronic Kidney Disease, CKD) 的发病机制中具有双重作用，作为维生素 D 受体 (Vitamin D Receptor, VDR) 的激动剂和细胞色素 P450 酶24-羟化酶 (Cytochrome P450 enzyme 24-hydroxylase, CYP24A1) 的拮抗剂。Lunacalcipol 与 VDR 结合，通过影响配体结合亲和力、配体依赖的共激活因子招募或抑制因子解离、配体进入靶细胞的效率、组织特异性和配体的不同代谢等，调节 VDR 的转录活性。Lunacalcipol 可用于 CKD 的研究，特别是继发性甲状旁腺功能亢进 (Secondary Hyperparathyroidism, sHPT)。
    Lunacalcipol
  • HY-143315
    Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3

    		Protease Activated Receptor (PAR) Cardiovascular Disease
    Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 是一种有效的 蛋白酶激活受体 1 protease-activated receptor-1 拮抗剂，IC50 值为 7 nM。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 显示与 hERG K+ 通道的结合亲和力，IC50 值为 9 µM[1 ]。
    Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3
  • HY-W075745
    SK-J003-1n

    		Others
    SK-J003-1n是一种镍催化剂，具有优良的交叉偶联反应活性。SK-J003-1n在有机合成中可用作配体，提高反应的选择性和效率。SK-J003-1n能够有效催化不同底物之间的偶联反应，突出其在化合物开发和材料科学中的重要作用。
    SK-J003-1n
  • HY-135711
    PDE8B-IN-1

    		Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease
    PDE8B-IN-1是一种选择性磷酸二酯酶8B (PDE8B) 的抑制剂，具有提高胰岛素分泌的活性。PDE8B-IN-1在高通量筛选中表现出良好的效能，并通过快速解构优化了其配体效率。PDE8B-IN-1在临床前开发中展现了很高的靶向选择性和较好的生物利用度，为探索其潜在抑制用途提供了基础。
    PDE8B-IN-1
  • HY-147376
    hACC2-IN-1

    		Acetyl-CoA Carboxylase Metabolic Disease
    hACC2-IN-1 是一种有效的乙酰辅酶 A 羧化酶 2 (ACC2) 抑制剂， IC50 为 2.5 μM (hACC2)。hACC2-IN-1 可能用于肥胖研究。
    hACC2-IN-1
  • HY-W023758
    HDGFRP2/PSIP1-IN-1

    4-(4-Bromo-1H-pyrazol-5-yl)pyridine

    		 Others Cancer
    HDGFRP2/PSIP1-IN-1 (compound BPP) 是一种双重抑制剂，靶向肝癌源性生长因子相关蛋白 2 (HDGFRP2) 及其同源蛋白 PSIP1 的 PWWP 结构域，可阻碍了弥漫性内在脑桥胶质瘤 (DIPG) 的发生和发展。HDGFRP2/PSIP1-IN-1 与 HDGFRP2 结合的 Kd 值为 7 μM，配体效率为 0.47; 与 PSIP1 PWWP 结构域结合的 Kd 值为 27 μM; 同时，它对 HDGFRP3 的 Kd 值为 14 μM，表明其作为 HDGFRP2 PWWP 亚家族抑制剂的有效性。
    HDGFRP2/PSIP1-IN-1

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名：

 

* 公司或机构名称：

* Email：

 

* 联系电话：

* 产品名称：

 

* 需求量：

   目录号：

  

   CAS号：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
目录号：
需求量：
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z