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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111351
    MLK-IN-1

    		Mixed Lineage Kinase Neurological Disease
    MLK-IN-1 是一种强效的脑渗透特异性 MLK-3 抑制剂，从专利 US20140256733A1 中获得的化合物 68。
    MLK-IN-1
  • HY-10412
    CEP-1347

    KT7515

    		 JNK Mixed Lineage Kinase MDM-2/p53 Neurological Disease
    CEP-1347 是一种 JNK/SAPK 通路的抑制剂，具有神经保护作用。CEP-1347 阻断 MLK 家族成员(MLK3、MLK2和MLK1等) 诱导的 JNK1 活化。CEP-1347 作为 MDM4 的抑制剂，能更有效地抑制表达野生型 p53 的胶质瘤细胞的生长。
    CEP-1347
  • HY-12599
    URMC-099
    5 篇以上引用文献

    		 Mixed Lineage Kinase Autophagy Neurological Disease Cancer
    URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 抑制剂，具有优异的血脑屏障穿透性。
    URMC-099
  • HY-148907
    CS640

    		Biochemical Assay Reagents Cancer
    CS640 是一种钙调蛋白依赖性激酶的选择性抑制剂。CS640 抑制 CaMK1D，CaMK1B，CaMK1A，CaMK1G，PIP5K1C，MEK5，RIPK4 和 MLK3，IC50 值分别为 0.08、0.03、0.001、0.001、11.2、0.025、5.69 和 2.75 μM。CS640 同样抑制 CYP450 2C9 和 CYP450 2C19，IC50 值分别为 6 和 10 μM。
    CS640
  • HY-170486
    MLK3-IN-1

    		Mixed Lineage Kinase FAK Cancer
    MLK3-IN-1 (Compound 37) 是混合谱系激酶 3 (MLK3) 的选择性抑制剂，IC50为 <1 nM。MLK3-IN-1 抑制 FAK，IC50为 15.5 μM。MLK3-IN-1 在小鼠和人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
    MLK3-IN-1
  • HY-161271
    MLK-IN-2

    		Mixed Lineage Kinase Neurological Disease Cancer
    MLK-IN-2 (Compound 9a) 是一种含有 3H-咪唑 [4,5-b] 吡啶结构的 Mixed Lineage Kinase 3 (MLK3) 抑制剂，IC50 值为 6 nM。MLK-IN-2 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
    MLK-IN-2
  • HY-120349
    LL-Z1640-4

    		p38 MAPK JNK Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    LL-Z1640-4 是一种有效的 p38/JNK 信号抑制剂。 LL-Z1640-4 显著降低了 MLK4 siRNA 转染的 HCC 细胞中 p38 和 JNK 的活化。 LL-Z1640-4 显著减弱 MLK4 敲低引起的 ROS 的产生。 LL-Z1640-4 显著降低转染 siMLK4 的 HCC 细胞中凋亡 (apoptotic) 细胞。
    LL-Z1640-4
  • HY-121683
    (E)-2-Hexadecenal

    trans-2-Hexadecenal

    		 Mixed Lineage Kinase Apoptosis JNK Microtubule/Tubulin Cancer
    (E)-2-Hexadecenal (trans-2-Hexadecenal) 是一种 MLK3 激活剂，可在人类和小鼠细胞中引起细胞骨架重组，导致细胞圆形化、脱离并最终诱导凋亡 (Apoptosis)。(E)-2-Hexadecenal 通过激活 MLK3 信号通路，磷酸化 MKK4/7 和 JNK，进而激活 JNK 下游靶标，如 c-Jun 磷酸化、细胞色素 c 释放、Bax 激活、Bid 裂解及 Bim 向线粒体转位。(E)-2-Hexadecenal 在鞘脂信号通路研究领域具有应用价值。
    (E)-2-Hexadecenal
  • HY-N3716
    Dehydroglyasperin D

    		Aldose Reductase COX Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    DeHydroglyasperin D 抑制大鼠和人醛糖还原酶 (Aldose Reductase (AR)) (IC50 分别为 62.4 μM 和 176.2μM)。DeHydroglyasperin D 具有抗肥胖、抗氧化作用。DeHydroglyasperin D 通过抑制 COX-2 表达和 MLK3 信号通路发挥抗炎活性。DeHydroglyasperin D 还可以抑制黑色素的合成。DeHydroglyasperin D 是一种异戊二烯化黄酮类化合物，可从 Glycyrrhiza uralensi 中分离出来。
    Dehydroglyasperin D
  • HY-N0811
    Anemarsaponin B

    		NO Synthase COX NF-κB MEK Inflammation/Immunology
    知母皂苷 B Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生，包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
    Anemarsaponin B
  • HY-13488
    HG-10-102-01
    1 篇文献验证

    		 LRRK2 MNK Neurological Disease
    HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]， IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1，其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    HG-10-102-01
  • HY-147141
    HS-276

    		IRAK TNF Receptor Casein Kinase Inflammation/Immunology
    HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用，IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
    HS-276
  • HY-168026
    CEP1347-VHL-02

    		PROTACs Mixed Lineage Kinase Cancer
    CEP1347-VHL-02 是一种靶向 MLK3 的 PROTAC。CEP1347-VHL-02 由 PROTAC 靶蛋白配体 CEP-1347 (HY-10412)（red part）、E3 泛素连接酶配体 (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078)（blue part）和 PROTAC Linker Amino-PEG3-CH2COOH (HY-140189)（black part）组成，其中靶蛋白配体活性对照是 CEP-1347-acid (HY-168027)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 (S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 (HY-131387)。
    CEP1347-VHL-02

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