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NNRTI

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By Targets:	Cytochrome P450 (2) HIV (45) HIV Integrase (1) Isotope-Labeled Compounds (2) MMP (1) Reverse Transcriptase (28) SARS-CoV (1)
By Research Areas:	Cancer (1) Infection (47) Inflammation/Immunology (3)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-14267

Lersivirine UK-453061	HIV Reverse Transcriptase	Infection
Lersivirine (UK-453061) 是非核苷逆转录的抑制剂 (NNRTI; IC₅₀=119 nM)，对 NNRTI 耐药病毒具有优异的抑制效果。Lersivirine 对野生型人类免疫缺陷病毒 (HIV) 和临床相关 NNRTI 耐药菌株显示出强大的抗逆转录病毒活性。

HY-19509

IQP-0528	Reverse Transcriptase HIV	Infection
IQP-0528是一种高效的非核苷逆转录酶抑制剂 *(NNRTI)*。IQP-0528 显示出针对 HIV-1 和 HIV-2 的纳摩尔活性，对 HIV-1 的 EC₅₀ 为 0.2 nM，对 HIV-2 EC₅₀ 为 100 nM。

HY-15353

Emivirine MKC-442	HIV	Infection Inflammation/Immunology
Emivirine (MKC-442) 是有效的非核苷逆转录酶的抑制剂 *(NNRTIs)，对dTTP 和 dGTP 依赖性 DNA 或 RNA 聚合酶活性的 K_i* 值分别为 0.20 和 0.01 μM。Emivirine 具有有效且选择性的抗 HIV-1 活性。

HY-163110

NNRT-IN-2	HIV Reverse Transcriptase	Infection
NNRT-IN-2 (compound 7w) 是一种口服有效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，对野生型 HIV-1 和突变菌株有广泛抑制作用。NNRT-IN-2 抑制 HIV-1 逆转录酶的 EC₅₀ 为 22 nM。NNRT-IN-2 对 CYP 和 hERG 不敏感、具有良好的安全性和药代动力学特征。

HY-14361

MK-4965	HIV Reverse Transcriptase	Infection
MK-4965 是一种非核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI)。MK-4965 不仅对 HIV-1 野生型 (WT) 病毒，而且对多种 NNRTI 耐药病毒表现出良好的活性，可用于 HIV-1 感染的研究。

HY-14294

Capravirine S-1153	Reverse Transcriptase HIV	Infection
Capravirine (S-1153) 是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (*NNRTI)，具有强效的抗病毒活性。Capravirine 能够抑制对核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂以及其他 NNRTI* 耐药的 HIV-1 株的复制。Capravirine 通过细胞色素 P450 酶 CYP3A4 进行代谢。

HY-146746

HIV-1 inhibitor-19	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-19 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂 (*NNRTI*)。HIV-1 inhibitor-19 对 L100I、K103N 和 V106A/ F227L 突变株的 EC₅₀ 分别为 7.3 nM、9.2 nM 和 21.0 nM。

HY-162461

HIV-1 inhibitor-66	Reverse Transcriptase HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-66 是一种具有口服活性的非核苷逆转录抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-66 对野生型 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 reverse transcriptase) 具有抑制活性，IC₅₀ 为 40 nM。

HY-123330

GW695634	HIV Reverse Transcriptase	Infection
GW695634 是具有口服活性的 GW678248 的前药。GW695634 在体内经过酰胺水解作用，释放出活性成分 GW678248 从而抑制病毒的复制。GW678248 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (*NNRTi)，对耐 Efavirenz (HY-10572) 和耐 Nevirapine (HY-10570) 的 HIV* 和 AIDS 病毒具有有效的抗病毒活性。

HY-146364

CI-39	HIV	Infection
CI-39 是一种抗病毒天然产物。CI-39 是一种 NNRTI (非核苷类逆转录酶抑制) 抗病毒剂，对野生型 HIV 的EC₅₀ 为 3.40 µM，CC₅₀ >30 µM。CI-39 抑制 HIV-1 RT DNA 聚合酶和核糖核酸酶 H 活性。

HY-105249

RDEA 806	HIV Reverse Transcriptase	Infection
RDEA 806 是一种具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，对野生型 HIV-1 (EC₅₀ = 3.05 nM) 和 NNRTI 耐药型 HIV-1 具有有效的体外抑制活性。

HY-10571

Delavirdine 3 篇文献验证 U 90152; BHAP-U 90152	HIV Reverse Transcriptase	Infection
地拉韦啶 Delavirdine (U 90152) 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (*NNRTI)。Delavirdine 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT) (IC₅₀*=0.26 μM)，选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC₅₀=440 μM) 和 DNA 聚合酶 δ (IC₅₀>550 μM)。Delavirdine 是HIV-1 病毒复制的抑制剂，可以用于艾滋病的相关研究。

HY-10571A

Delavirdine mesylate 3 篇文献验证 U 90152 mesylate; BHAP-U 90152 mesylate	HIV Reverse Transcriptase	Infection
地拉韦啶甲磺酸盐 Delavirdine (U 90152) mesylate 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (*NNRTI)。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT) (IC₅₀*=0.26 μM)，选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC₅₀=440 μM) 和 DNA聚合酶 δ (IC₅₀>550 μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV-1 病毒复制的抑制剂，可以用于艾滋病的相关研究。

HY-10574

Rilpivirine 最多引用文献 9 篇文献验证 R278474; TMC278; DB08864	HIV Reverse Transcriptase	Infection
利匹韦林 Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (*NNRTI)。Rilpivirine 对野生型 HIV* (EC₅₀=0.4 nM) 和突变体 (EC₅₀=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。

HY-10574A

Rilpivirine hydrochloride 最多引用文献 9 篇文献验证 TMC-278 hydrochloride; TMC278 hydrochloride; TMC 278 hydrochloride	SARS-CoV MMP	Infection
盐酸利匹韦林 Rilpivirine (R278474) hydrochloride 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (*NNRTI)。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV* (EC₅₀=0.4 nM) 和突变体 (EC₅₀=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine hydrochloride 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。

HY-147904

HIV-IN-5	HIV	Infection
HIV-IN-5 (compound 5r) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，其 IC₅₀ 为0.16 μM。HIV-IN-5 表现出抑制 HIV DNA 依赖的 DNA 聚合活性, 其 IC₅₀ 为 2.18 μM。HIV-IN-5 可结合 NNIBP (NNRTIs (非核苷逆转录酶抑制剂) 结合位点) 。

HY-90005

Etravirine 5 篇文献验证 R165335; TMC125	Reverse Transcriptase HIV	Infection
依曲韦林 Etravirine (R165335; TMC125) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (*NNRTI*)，具有抗 HIV 的作用。

HY-13053

Depulfavirine Ro-0335	Reverse Transcriptase	Cancer
RO-0335 是一种新型高效的二苯醚非核苷逆转录酶抑制剂 (NNTRI)。RO-0335 (IC₅₀= 1.1 nM) 可以抑制 Wt HIV-1 病毒,并且对 92% 的 NNRTI 耐药临床分离株具有保留活性 (IC₅₀<100 nM)。

HY-132508S

Etravirine-d8	Isotope-Labeled Compounds Reverse Transcriptase HIV	Infection
依曲韦林-d₈ Etravirine-d₈ 是 Etravirine 的氘代物。Etravirine (R165335) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (*NNRTI*)，具有抗 HIV 的作用。

HY-15352

BMS 561390 DPC 083	Reverse Transcriptase HIV	Infection
BMS 561390 (DPC 083) 是一种具有口服活性的非核苷逆转录酶抑制剂 (*NNRTI*)，对野生型 HIV-1 和突变菌株具有广泛的抑制作用。

HY-156599

Bavtavirine	HIV	Infection
Bavtavirine 是一种强效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTIs)，是高效抗逆转录病毒治疗 (HAART) 方案的一部分。Bavtavirine 可用于 HIV 相关疾病的研究。

HY-139631

HIV-1 inhibitor-9	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-9 被发现在低纳摩尔水平下对野生型（WT）HIV-1 菌株或多个 NNRTI 耐药菌株具有有效的抑制作用。

HY-W325699

HIV-1 inhibitor-48	HIV Reverse Transcriptase	Infection
HIV-1 inhibitor-48 (compound 13o) 是一种新型的非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，具有抗 HIV-1 活性。

HY-90005R

Etravirine (Standard) R165335 (Standard); TMC125 (Standard)	Reverse Transcriptase HIV	Infection
依曲韦林 (标准品) Etravirine (Standard) 是 Etravirine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Etravirine (R165335; TMC125) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (*NNRTI*)，具有抗 HIV 的作用。

HY-118632

BILR 355	Reverse Transcriptase HIV	Infection
BILR 355 是第二代非核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI)。BILR 355 对 HIV-1 逆转录酶 (RT) 具有高度特异性。BILR 355 可用于 HIV 感染研究。

HY-139158

Ainuovirine	HIV	Infection
Ainuovirine 是一种第二代非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，Ainuovirine 通过非竞争性地结合到 HIV 逆转录酶上，阻止病毒 RNA 的逆转录过程，从而抑制 HIV 的复制。Ainuovirine 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV) 类型 1 的感染。

HY-15355

Loviride R 89439	Reverse Transcriptase HIV	Infection
洛韦胺 Loviride (R 89439) 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (*NNRTI)，对 HIV-1* 逆转录酶的 IC₅₀ 值为 0.3 µM。Loviride (R 89439) 可抑制 MT-4 细胞中的 HIV-1，HIV-2 和 SIV 复制。

HY-15351

UC-781 NSC 675186	HIV	Infection
UC-781 (NSC 675186) 是一种高效、选择性的人类免疫缺陷病毒 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂 (*NNRTI)，IC₅₀* 值为 5 nM。UC-781 在低 PH 或不同温度下是稳定的。UC-781 具有抗病毒活性和耐药性。

HY-152161

HIV-1 inhibitor-51	HIV Reverse Transcriptase	Infection
HIV-1 inhibitor-51 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (*NNRTI)，对 WT HIV-1 (IIIB)* 和一组突变株表现出出色的抗病毒活性。HIV-1 inhibitor-51 对 WT HIV-1 RT 具有高结合亲和力 (K_D=2.50 μM) 和抑制活性 (IC₅₀=0.03 μM)。HIV-1 inhibitor-51 对突变株 (L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L + V106A、RES056) 的 EC₅₀ 为 2.22-53.3 nM。

HY-14891

Fosdevirine GSK2248761; FDV	HIV Reverse Transcriptase	Infection
Fosdevirine (GSK2248761) 是一种有效的、选择性的、非核苷类逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI)，可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 复制，在体外具有低纳摩尔活性。 Fosdevirine 对多种 HIV-1 病毒株显示出良好的活性，包括依非韦伦 (HY-10572) 耐药的临床分离株。

HY-107001

DPC 961 (S)-DPC 961; DMP 961	HIV Reverse Transcriptase	Infection
DPC 961 (DMP 961) 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (*NNRTI)。DPC 961 是一种强效且特异性的 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT) 抑制剂，通过非竞争性方式抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT*) 的活性，从而阻止病毒复制。DPC 961 可用于艾滋病的研究。

HY-167746

Nevirapine quinone methide	Others	Infection
Nevirapine quinone methide是奈韦拉平的活性代谢物，是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，用于抑制 HIV-1 感染和艾滋病。Nevirapine quinone methide因其代谢活化途径而与严重的皮肤和肝脏损伤有关。Nevirapine quinone methide已被证明可抑制 CYP3A4，这可能导致其肝毒性。

HY-150769

ZLM-66	HIV	Inflammation/Immunology
ZLM-66 是一种有效的 non-nucleoside reverse transcriptase 抑制剂 (NNRTIs)，对野生型 HIV-1 逆转录酶的 IC₅₀ 值为 41 nM，对野生型 HIV-1 的 EC₅₀ 值为 13 nM。ZLM-66 是一种多拉维林 Doravirine (HY-16767) 类似物。ZLM-66 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。

HY-152160

HIV-1 inhibitor-50	HIV Reverse Transcriptase	Infection
HIV-1 inhibitor-50 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (*NNRTI)，靶向 HIV-1* 逆转录酶 (RT) (IC₅₀=50 nM)。HIV-1 inhibitor-50 具有显著的抗病毒活性，对 HIV-1 IIIB 及其突变株的 EC₅₀ 为 2.22-53.3 nM。

HY-122470

Stampidine	Reverse Transcriptase HIV	Infection
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLV_IIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC₅₀ 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株，IC₅₀ 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。

HY-10574S

Rilpivirine-d6	Isotope-Labeled Compounds HIV Reverse Transcriptase	Infection
利匹韦林 d₆ Rilpivirine-d₆ 是 Rilpivirine 的氘代物。Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (*NNRTI)。Rilpivirine 对野生型 HIV* (EC₅₀=0.4 nM) 和突变体 (EC₅₀=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。

HY-144112

HIV-1 inhibitor-13	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-13 (compound 16c) 是一种口服有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，其 IC₅₀ 值为 0.14 μM (HIV-1 RT)。HIV-1 inhibitor-13 对 HIV-1 耐药株具有活性，其 EC₅₀ 值为 2.85-18.0 nM。

HY-149350

HIV-1 inhibitor-57	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-57 (Compound 12g) 是一种 HIV 抑制剂。HIV-1 inhibitor-57 对野生型和五种流行的 NNRTI 耐药 HIV-1 菌株具有活性，EC 50值范围为 0.024 至 0.0010 μM。HIV-1 inhibitor-57与 HIV-1 RT 中结合位点周围的残基形成额外的相互作用。

HY-132291

HIV-1 inhibitor-8	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-8 是一种具有口服活性、低毒和有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-8 对各种 HIV -1 菌株产生有效的抗病毒活性 (EC₅₀=4.44~54.5 nM)。HIV-1 inhibitor-8 对 WT HIV-1 逆转录酶的 IC₅₀ 为 0.081 μM。

HY-12108

S 1360	HIV Integrase HIV	Infection
S 1360 是一种强效且选择性的 HIV-1 整合酶抑制剂。S 1360 可抑制纯化整合酶的催化活性 (IC₅₀: 20 nM)。S 1360 在 MTT 测定 (感染 HIV-1 IIIB 的 MT-4 细胞) 中的 EC₅₀ 和 CC₅₀ 分别为 200 nM 和 12 μM。S 1360 对 X4 热带和 R5 热带菌株以及 NRTI、NNRTI 和 PI 耐药变体均具有抗病毒活性。

HY-147807

HIV-1 inhibitor-40	HIV Cytochrome P450	Infection
HIV-1 inhibitor-40 (Compound 4ab) 是一种 HIV-1 非核苷型逆转录酶抑制剂(NNRTI)，EC₅₀ 为 1.9 nM。HIV-1 inhibitor-40 对 CYP 的敏感性较低，对 CYP2C9 和 CYP2C19 的 IC₅₀ 值分别为 5.16 μM 和 4.51 μM。HIV-1 inhibitor-40 在体内无明显急性毒性。

HY-149866

HIV-1 inhibitor-58	Cytochrome P450 HIV Reverse Transcriptase	Infection
HIV-1 inhibitor-58 (Compound 10c) 是一种广谱的抗病毒药物。HIV-1 inhibitor-58 是一种非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-58 抑制 MT-4 细胞中的 WT 菌株 IIIB、NNRTI 抗性菌株 (例如 K103N 和 E138K)，EC₅₀ 小于 50 nM。HIV-1 inhibitor-58 还抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 (IC₅₀: 2.06 μM, 1.91 μM)。HIV-1 inhibitor-58 可用于HIV 感染相关研究。

HY-146365

HIV-1 inhibitor-30	HIV	Infection Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，对 HIV-1 的 EC₅₀ 为 40 nM，对 HIV-1 RT DNA聚合酶的 IC₅₀ 为 80 nM。HIV-1 inhibitor-30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV-1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性，IC₅₀ 为 0.04~1.42 μM。

HY-117477

DPC 963	Reverse Transcriptase HIV	Infection
DPC-963 是一种具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (*NNRTI)，其 IC₅₀* 值为 18 nM。DPC-963 可用于 HIV 的研究。

HY-90005S

Etravirine D4 TMC-125 d₄; R-165335 d₄	Reverse Transcriptase HIV	Infection
依曲韦林 D4 Etravirine-d₄ 是 Etravirine 的氘代物。

HY-146031

A3N19	HIV	Infection
A3N19 是一种有效的 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂，抑制 HIV-1 IIIB 的 EC₅₀ 值为 3.28 nM。

HY-168189

HIV-1 inhibitor-76	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-76 (compound 9t-2) 是 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-76 可用于抗 HIV 研究。

HY-147903

HIV-1 inhibitor-42	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-42 (compound 5b) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，其 IC₅₀ 为0.06 μM。HIV-1 inhibitor-42 抑制 HIV-1 RT RNA 依赖性 DNA 聚合酶和 DNA 依赖性 DNA 聚合酶，IC₅₀ 值分别为 0.518 和 0.072 μM。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-10571

Delavirdine 3 篇文献验证 U 90152; BHAP-U 90152	Infection Classification of Application Fields Disease Research Fields	HIV Reverse Transcriptase
地拉韦啶 Delavirdine (U 90152) 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (*NNRTI)。Delavirdine 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT) (IC₅₀*=0.26 μM)，选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC₅₀=440 μM) 和 DNA 聚合酶 δ (IC₅₀>550 μM)。Delavirdine 是HIV-1 病毒复制的抑制剂，可以用于艾滋病的相关研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-90005S

Etravirine D4
Etravirine-d₄ 是 Etravirine 的氘代物。

HY-132508S

Etravirine-d8
Etravirine-d₈ 是 Etravirine 的氘代物。Etravirine (R165335) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (*NNRTI*)，具有抗 HIV 的作用。

HY-10574S

Rilpivirine-d6
Rilpivirine-d₆ 是 Rilpivirine 的氘代物。Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (*NNRTI)。Rilpivirine 对野生型 HIV* (EC₅₀=0.4 nM) 和突变体 (EC₅₀=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-167690

MK-6186		炔烃
MK-6186是一种新型非核苷类反转录酶抑制剂，具有亚纳摩尔级别的活性，针对野生型病毒及两种最常见的NNRTI耐药RT突变体（K103N和Y181C）。MK-6186对K103N和Y181C突变病毒表现出卓越的抗病毒活性。MK-6186在针对12种常见的NNRTI相关突变病毒时，仅有2种相对罕见的突变体（Y188L和V106I/Y188L）表现出高耐药性，FC值超过100，其余病毒的FC值均低于10。此外，MK-6186在面对携带NNRTI耐药突变的96个临床病毒孤立株时，大部分（70%）病毒对依非韦伦（EFV）显示出超过10倍的耐药性，而仅有29%的突变病毒对MK-6186的耐药性超过10倍。

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