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NNRTI-resistant

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-14267
    Lersivirine

    UK-453061

    		 HIV Reverse Transcriptase Infection
    Lersivirine (UK-453061) 是非核苷逆转录的抑制剂 (NNRTI; IC50=119 nM)，对 NNRTI 耐药病毒具有优异的抑制效果。Lersivirine 对野生型人类免疫缺陷病毒 (HIV) 和临床相关 NNRTI 耐药菌株显示出强大的抗逆转录病毒活性。
    Lersivirine
  • HY-122470
    Stampidine

    		Reverse Transcriptase HIV Infection
    Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株，IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
    Stampidine
  • HY-13053
    Depulfavirine

    Ro-0335

    		 Reverse Transcriptase Cancer
    RO-0335 是一种新型高效的二苯醚非核苷逆转录酶抑制剂 (NNTRI)。RO-0335 (IC50= 1.1 nM) 可以抑制 Wt HIV-1 病毒,并且对 92% 的 NNRTI 耐药临床分离株具有保留活性 (IC50<100 nM)。
    Depulfavirine
  • HY-149350
    HIV-1 inhibitor-57

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-57 (Compound 12g) 是一种 HIV 抑制剂。HIV-1 inhibitor-57 对野生型和五种流行的 NNRTI 耐药 HIV-1 菌株具有活性，EC 50值范围为 0.024 至 0.0010 μM。HIV-1 inhibitor-57与 HIV-1 RT 中结合位点周围的残基形成额外的相互作用。
    HIV-1 inhibitor-57
  • HY-139631
    HIV-1 inhibitor-9

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-9 被发现在低纳摩尔水平下对野生型（WT）HIV-1 菌株或多个 NNRTI 耐药菌株具有有效的抑制作用。
    HIV-1 inhibitor-9
  • HY-105249
    RDEA 806

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    RDEA 806 是一种具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，对野生型 HIV-1 (EC50 = 3.05 nM) 和 NNRTI 耐药型 HIV-1 具有有效的体外抑制活性。
    RDEA 806
  • HY-149866
    HIV-1 inhibitor-58

    		Cytochrome P450 HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-58 (Compound 10c) 是一种广谱的抗病毒药物。HIV-1 inhibitor-58 是一种非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-58 抑制 MT-4 细胞中的 WT 菌株 IIIB、NNRTI 抗性菌株 (例如 K103N 和 E138K)，EC50 小于 50 nM。HIV-1 inhibitor-58 还抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 (IC50: 2.06 μM, 1.91 μM)。HIV-1 inhibitor-58 可用于HIV 感染相关研究。
    HIV-1 inhibitor-58
  • HY-14361
    MK-4965

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    MK-4965 是一种非核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI)。MK-4965 不仅对 HIV-1 野生型 (WT) 病毒，而且对多种 NNRTI 耐药病毒表现出良好的活性，可用于 HIV-1 感染的研究。
    MK-4965
  • HY-146365
    HIV-1 inhibitor-30

    		HIV Infection Inflammation/Immunology
    HIV-1 inhibitor-30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，对 HIV-1 的 EC50 为 40 nM，对 HIV-1 RT DNA聚合酶的 IC50 为 80 nM。HIV-1 inhibitor-30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV-1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性，IC50 为 0.04~1.42 μM。
    HIV-1 inhibitor-30
  • HY-167690
    MK-6186

    		Endogenous Metabolite Infection
    MK-6186是一种新型非核苷类反转录酶抑制剂，具有亚纳摩尔级别的活性，针对野生型病毒及两种最常见的NNRTI耐药RT突变体（K103N和Y181C）。MK-6186对K103N和Y181C突变病毒表现出卓越的抗病毒活性。MK-6186在针对12种常见的NNRTI相关突变病毒时，仅有2种相对罕见的突变体（Y188L和V106I/Y188L）表现出高耐药性，FC值超过100，其余病毒的FC值均低于10。此外，MK-6186在面对携带NNRTI耐药突变的96个临床病毒孤立株时，大部分（70%）病毒对依非韦伦（EFV）显示出超过10倍的耐药性，而仅有29%的突变病毒对MK-6186的耐药性超过10倍。
    MK-6186

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